Cardene (nikardipin) je blokátor kalciového kanálu, který se nejčastěji používá k léčbě hypertenze, stabilní anginy pectoris a Prinzmetalovy anginy pectoris způsobené křečemi koronárních tepen. Nikardipin je členem rodiny dihydropyradinových blokátorů kalciových kanálů, což znamená, že jeho hlavní účinky jsou soustředěny spíše na krevní cévy než na samotné srdce. Je k dispozici ve formě tobolek a intravenózně.
PeopleImages / E + / Getty ImagesVzhledem ke své účinnosti při dilataci krevních cév je nikardipin nejužitečnější při léčbě hypertenze a anginy pectoris.
Použití
Nikardipin je členem velké skupiny léků známých jako blokátory kalciového kanálu. Blokátory kalciových kanálů působí zpomalením pohybu iontů vápníku do určitých typů buněk, zejména do buněk hladkého svalstva, které lemují krevní cévy, a buněk srdečního svalu.
Jak nikardipin funguje
Jako třída mají blokátory kalciového kanálu tendenci mít tři různé účinky na kardiovaskulární systém. Síla každého z těchto tří účinků se však u různých léků v této třídě liší. Tyto tři typy efektů jsou:
- Snížení přítoku vápníku v buňkách hladkého svalstva ve stěnách cév, což způsobuje uvolnění cév. Tato vaskulární relaxace vede k dilataci arteriálních krevních cév, což má za následek snížení krevního tlaku.
- Zpomalením přítoku vápníku do buněk srdečního svalu mají blokátory kalciových kanálů tendenci snižovat sílu srdečních kontrakcí, čímž snižují srdeční práci a sílu srdečního rytmu.
- Blokování vápníkových kanálů má tendenci zpomalit funkci sinusového uzlu srdce a rychlost, kterou elektrický impuls srdce prochází AV uzlem. Tyto akce na elektrický systém srdce mohou zpomalit srdeční frekvenci a umožnit, aby některé blokátory kalciových kanálů (zejména verapamil) byly účinné při léčbě několika druhů srdečních arytmií.
Blokátory kalciového kanálu jsou rozděleny do dvou podskupin - dihydropyridinová skupina a nedihydropyradinová skupina. Nikardipin patří k prvnímu.
Blokátory vápníku dihydropyradinu, jako je nikardipin, byly speciálně navrženy tak, aby zdůrazňovaly jejich dilatační vlastnosti krevních cév (takže by byly užitečné při léčbě hypertenze) a minimalizovaly jejich přímý účinek na srdeční sval a elektrický systém srdce.
Výsledkem je, že nikardipin (a další dihydropyradiny včetně nifedipinu, felodipinu a amlodipinu) lze účinně a bezpečně používat u mnoha lidí, jejichž srdeční selhání nebo bradykardie (pomalá srdeční frekvence) mohou vylučovat použití blokátorů vápníku bez dihydropyradinu ( verapamil a diltiazem).
Klinická použití
Běžné klinické použití nikardipinu jsou:
Léčba stabilní anginy pectoris. Nikardipin zlepšuje anginu pectoris dilatací koronárních tepen, včetně malých vedlejších tepen, a tím zvyšuje průtok krve do srdečního svalu. Dále, na rozdíl od beta-blokátorů nebo blokátorů kalciových kanálů, které nejsou dihydropyridinové, má nikardipin pouze minimální účinek při snižování síly kontrakce srdečního svalu. To znamená, že se obecně může používat bezpečněji než tyto jiné léky u lidí s kardiomyopatií a oslabenými srdečními svaly.
Léčba anginy pectoris v důsledku křeče věnčitých tepen (Prinzmetalova angina pectoris). Prinzmetalova angina pectoris, která se obvykle vyskytuje u relativně mladých zdravých žen, je způsobena křečemi v koronárních tepnách. Blokátory kalciových kanálů, které rozšiřují krevní cévy, jsou obecně považovány za lék volby při léčbě tohoto typu vazospastické anginy pectoris.
Léčba chronické hypertenze. Všechny blokátory kalciového kanálu lze použít k léčbě hypertenze, protože všechny mají tendenci zvyšovat dilataci krevních cév a snižovat krevní tlak. Obecně jsou blokátory vápníku dihydropyridinu, jako je nikardipin, preferovány před léky bez dihdropyradinu, jako je verapamil, protože ve velké míře nesnižují kontrakci srdečního svalu.
Kromě toho je nikardipin jedním z preferovaných léků k léčbě hypertenze u lidí s astmatem, protože může pomoci snížit kontrakci hladkého svalstva v dýchacích cestách a může zlepšit plicní funkci u lidí s astmatem.
Léčba hypertenzních mimořádných událostí. Kontinuální intravenózní infuze nikardipinu je užitečná pro rychlé snížení krevního tlaku u lidí s hypertenzní naléhavostí nebo hypertenzí. Tento lék lze také použít intravenózně po operaci, jako dočasné opatření u lidí na chronické orální hypertenzní terapii, kteří nejsou schopni užívat orální léky.
Před přijetím
Než vám bude předepsán nikardipin, lékař provede úplné zhodnocení, aby se ujistil, že je to správný lék k léčbě vašeho stavu. Anginu pectoris a hypertenzi lze léčit několika různými typy léků v několika různých kategoriích, takže je obvykle třeba zvážit několik terapeutických možností.
Například stabilní angina pectoris je nejčastěji léčena beta-blokátory a nitroglycerinem. O blokátoru kalciových kanálů, jako je nikardipin, lze uvažovat až poté, co taková počáteční léčba antianginózními léky nepracuje tak, jak je požadováno, nebo pokud existuje konkrétní důvod, proč se betablokátoru vyhnout. Nikardipin nemusí být vždy první volbou.
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
Klinické studie používající nikardipin u těhotných žen chybí. Z tohoto důvodu by měl být tento lék užíván pouze během těhotenství, pouze pokud je potenciální přínos považován za dostatečně přesvědčivý, aby převažoval nad možným rizikem.
Zatímco nikardipin má menší účinek na snižování síly kontrakce srdečního svalu než jiné blokátory kalciových kanálů, měl by být stále používán s opatrností u lidí s městnavým srdečním selháním.
Nikardipin by neměly užívat osoby s alergií na tento lék. Je třeba se mu také vyhnout u lidí s těžkou aortální stenózou.
Jiné blokátory kalciového kanálu
Mezi další dihydropyridiny používané k léčbě hypertenze patří Procardia (nifedipin), Plendil (felodipin) a Norvasc (amlodipin).
Blokátor kalciového kanálu Calan (verapamil) se používá pro anginu pectoris a srdeční arytmie. Cardizem (diltiazem) ovlivňuje jak srdeční sval, tak cévy a má tendenci být snášen lépe než jiné blokátory kalciového kanálu.
Dávkování
Nikardipin je dostupný v tobolkách s okamžitým uvolňováním (Cardene a v generických formách) v dávkách 20 a 30 miligramů (mg). Je k dispozici také v obecných tobolkách s prodlouženým uvolňováním v dávkách 20 mg, 45 mg a 60 mg.
Výrobce kapslí Cardene SR stáhl tento výrobek z trhu v roce 2017. Následně FDA vydala rozhodnutí uvádějící, že Cardene SR nebyl odstraněn kvůli obavám o bezpečnost nebo účinnost, takže se zdá, že jeho odstranění bylo z tržních důvodů. Zloženie: 100% bavlna.
Nikardipin je také dostupný v intravenózní formě v dávkách 0,1 mg, 0,2 mg a 2,5 mg.
Všechny uvedené dávky, které následují, jsou podle doporučení výrobce léčiva. Zkontrolujte svůj předpis a poraďte se s lékařem, abyste se ujistili, že užíváte správnou dávku pro vás.
Léčba anginy pectoris. Nicardipin se zahajuje v dávce 20 mg třikrát denně formulace s okamžitým uvolňováním a v případě potřeby se zvyšuje až na 40 mg třikrát denně.
Léčba chronické hypertenze. Nicardipin se zahajuje v dávce 20 mg třikrát denně formulace s okamžitým uvolňováním a v případě potřeby se zvyšuje až na 40 mg třikrát denně. Dospělí mohou být také léčeni formulací s prodlouženým uvolňováním v dávkách 30 až 60 mg dvakrát denně.
Nicardipin lze použít u dětí s hypertenzí, počínaje 0,5 mg / kg třikrát denně formulace s okamžitým uvolňováním.
Léčba hypertenzních mimořádných událostí. Intravenózní infuze nikardipinu se obvykle zahajují dávkou 5 mg / hodinu a zvyšují se ne více než jednou za 15 minut, maximálně na 15 mg / hodinu podle potřeby, aby se krevní tlak dostal pod kontrolu.
Jak vzít a uchovávat
Nikardipin lze užívat s jídlem nebo bez jídla, ale lidé, kteří užívají tento lék, by se měli vyvarovat jeho užívání s grapefruitovým džusem. Nikardipin by měl být skladován při pokojové teplotě.
Tobolky s prodlouženým uvolňováním by se měly polykat celé. Nerozdělujte je, nežvýkejte je ani je nedrťte.
Vedlejší efekty
Běžný
Mezi časté nežádoucí účinky nikardipinu patří:
- proplachování
- Edém nohou
- Nízký krevní tlak
- Palpitace
- Tachykardie (rychlá srdeční frekvence)
- Bolest hlavy
- Závrať
- Nevolnost
- Pálení žáhy
- Zácpa
Těžká
Alergické reakce na nikardipin jsou vzácné a obvykle se projevují vyrážkou, i když může dojít k závažné anafylaxi. Příznaky anafylaxe se často objevují náhle a mohou zahrnovat kopřivku, svědění, potíže s dýcháním, palpitace, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, zmatenost a závrať. Anafylaxe je lékařská pohotovost a musí být okamžitě léčena injekcí epinefrinu (jako u EpiPen) a zavoláním na 911.
Varování a interakce
Pokud jste někdy měli alergickou reakci na tento lék, neměli byste užívat nikardipin.
Lidé se závažným aktivním kardiovaskulárním onemocněním (zejména s akutním srdečním infarktem, extrémně nízkým krevním tlakem, srdečním selháním, těžkou aortální stenózou nebo těžkou bradykardií) by neměli dostávat nikardipin.
Lidé se závažným onemocněním ledvin nebo jater by neměli užívat nikardipin.
Nicardipin se během těhotenství nedoporučuje, ale intravenózní nikardipin se používá ke snížení krevního tlaku u žen s preeklampsií, pokud se předpokládá, že potenciální přínosy převažují nad riziky.
Nikardipin by měl být používán opatrně u lidí s gastrointestinálním refluxem, protože může tento stav zhoršit.
Lékové interakce
S nikardipinem může interagovat řada léků, proto je důležité informovat svého lékaře o všech lécích a doplňcích, které užíváte.
Některé léky zvyšují rychlost metabolismu nikardipinu a snižují jeho účinnost. Mezi tyto léky patří: karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbital, fenytoin a rifampin.
Jiné léky mohou interferovat s metabolizmem nikardipinu a způsobit zvýšení hladiny v krvi. Mezi ně patří klarithromycin, itrakonizon a ketokonazol.
Užívání nikardipinu spolu s cyklosporinem navíc povede ke zvýšení hladiny cyklosporinu v krvi.
.jpg)
