Agonisté GLP-1 pro diabetes 2. typu

Agonisté receptoru GLP-1 jsou typem neinzulinového léku, který se používá v kombinaci s dietou a cvičením k léčbě cukrovky 2. typu. Specifickou úlohou těchto léků je pomáhat snižovat hladinu glukózy v krvi - konkrétně hemoglobinu A1C - a pomáhat při hubnutí. Výzkum ukázal, že agonisté receptoru GLP-1 mohou mít další zdravotní výhody, včetně pozitivních účinků na krevní tlak, hladinu cholesterolu a funkci beta-buněk.

fertnig / istock

Tyto injekční léky jsou předepisovány spolu s perorálními léky na cukrovku a inzulinovou terapií. Jako takové nejsou považovány za léčbu první linie při cukrovce, ale mohou být cennou součástí celkového plánu péče. Můžete je prodiskutovat se svým lékařem v rámci svého léčebného režimu s diabetem 2. typu.

Diskusní průvodce pro diabetiky typu 2

Získejte našeho tisknutelného průvodce pro další schůzku s lékařem, který vám pomůže klást správné otázky.

Stáhnout PDF Průvodce odešlete e-mailem

Pošlete sobě nebo někomu blízkému.

Přihlásit se

Tento průvodce po diskusi s lékaři byl odeslán na adresu {{form.email}}.

Byla tam chyba. Prosím zkuste to znovu.

Jak fungují

GLP-1 znamená glukagonový peptid, typ hormonu známého jako inkretinový hormon, který je u lidí s diabetem 2. typu nižší než obvykle. Agonisté receptoru GLP-1 patří do třídy léků známých jako inkretinová mimetika, která pomáhají slinivce břišní uvolňovat optimální množství inzulínu, což je hormon, který transportuje glukózu (cukr) do tkání v těle, kde je lze použít pro energii.

Tyto léky také zpomalují rychlost, kterou jídlo opouští žaludek, což pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi po jídle (po jídle).

Napodobováním následujících účinků GLP-1 na několik částí těla pomáhají agonisté receptoru GLP-1 regulovat chuť k jídlu a hladinu cukru v krvi pomocí následujících mechanismů:

Mozek

GLP-1 vysílá signál do hypotalamu, části mozku odpovědné za chuť k jídlu a žízeň, aby přijímaly méně vody a jídla - účinek, který může vést ke ztrátě hmotnosti.

Nebezpečí dehydratace

Vzhledem k tomu, že agonisté receptoru GLP-1 tlumí pocit potřeby pít, je důležité věnovat zvláštní pozornost pití velkého množství vody a jiných tekutin, aby zůstali hydratovaní během léčby.

Sval

GLP-1 stimuluje glukoneogenezi - syntézu glukózy v těle. Jednoduše řečeno, je to přeměna bílkovin nebo tuků (spíše než sacharidů) na cukr, které tělo použije jako palivo ve svalu. Zvýšení tohoto procesu může pomoci snížit hladinu cukru v krvi stimulací absorpce glukózy buňkami a zvýšením toho, jak efektivně tělo používá inzulín.

Glukoneogeneze na dietě s nízkým obsahem sacharidů

Slinivka břišní

Když GLP-1 přijde do styku s glukózou, spustí se pankreas, aby vylučoval více inzulínu, čímž sníží množství glykogenu po jídle v krvi. GLP-1 také snižuje sekreci glukagonu - hormonu, který pomáhá předcházet příliš nízké hladiny cukru v krvi. U lidí s diabetem typu 2 může glukagon způsobit příliš vysokou hladinu glukózy v krvi.

Játra

GLP-1 snižuje produkci glukózy v játrech (játrech), což pomáhá snižovat hladinu cukru v krvi. Jak se zvyšuje glukoneogeneze, receptory glukagonu se snižují v játrech, čímž inhibují tvorbu glukózy a stimulují absorpci glukózy buňkami, čímž snižují množství glukózy v krvi.

Žaludek

GLP-1 snižuje jak sekreci kyseliny v žaludku, tak i to, jak rychle se jídlo ze žaludku vyprázdní, prodlužuje pocit plnosti, což zase může omezit, kolik člověk sní a nakonec vede ke ztrátě hmotnosti.

Různí agonisté GLP-1 receptoru

Existují dva typy agonistů receptoru GLP-1: krátkodobě působící vzorce, které se obvykle užívají jednou nebo dvakrát denně, a dlouhodobě působící vzorce, které se užívají jednou týdně. Předepsaný typ je obvykle založen na řadě faktory, včetně anamnézy, pojistného krytí a ceny (agonisté receptoru GLP-1 mohou být drahé), osobní preference a účinnost kontroly hladiny cukru v krvi.

Krátkodobě působící agonisté GLP-1 receptoruNázev lékuDávkaProfesionálovéNevýhodyDalší úvahyByetta (exenatid)0,5 mikrogramu (mcg) dvakrát denně první měsíc; 10 mcg dvakrát denně poté

Relativně levný ve srovnání s novějšími agonisty GLP-1

Musí se podávat 60 minut před jídlem, někdy může být nepohodlné

Protože exenatid se vylučuje ledvinami, nedoporučuje se u lidí s GFR 30 nebo méně

Victoza, Saxenda (liraglutid)0,6 mcg denně první týden; Poté poté 1,2 μg denně, v případě potřeby se zvyšuje na 1,8 μg denně, aby se dosáhlo optimální hladiny glukózy v krvi

Saxendsa je jediný GLP-1 indikovaný pro hubnutí.

Často způsobuje nevolnostSaxenda je kryta pouze určitými poskytovateli pojištění.Adlyxin (lixisenatid)

První dva týdny 10 mcg denně, poté se zvyšuje na 20 mcg denně

Má relativně stejnou účinnost jako Byetta.

Musí se dávkovat denně 60 minut před prvním jídlem dne

Vylučuje se ledvinami; by neměly být používány osobami s nízkými GFRDlouhodobě působící agonisté GLP-1 receptoruNázev lékuDávkaProfesionálovéNevýhodyDalší úvahyBydureon (exenatid)2 miligramy (mg) jednou týdněDodává se v předplněném peruVylučuje se ledvinami a měl by se mu vyhnout každý, kdo má GFR 30 nebo méně
Snižuje A1C přibližně o 1,5 procenta
Používání pera může být obtížné a na pokožce způsobuje kuličku velikosti hroznů.Trulicity (dulaglitid)0,75 mg týdně; zvýšit na 1,5 mg po 6 až 8 týdnech.Dodává se jako předplněné pero, které se snadno používáNení příliš efektivní při hubnutí; Není kryto všemi poskytovateli pojištění; může být drahéSnižuje A1C přibližně o 1,4 procentaOzempic (semaglutid)0,25 mg první čtyři týdny; 0,5 mg poté. Pokud je po 4 týdnech potřeba více kontrolovat hladinu cukru v krvi, lze dávku zvýšit na 1 mg.Má nejvyšší účinnost při hubnutí ze všech GLP1Jako novější lék může být drahý; může způsobit nevolnostSnižuje A1C až o 1,8 procentaRybelsus (semaglutid)7 mg nebo 14 mg tableta jednou denněUžívá se jako pilulka ústami; není třeba injekce ani chlazeníMusí se užívat s maximálně 4 oz na vodu na prázdný žaludek. U injektované verze je třeba brát denně vs. týdně

Správa

Všechny léky na agonisty receptoru GLP-1 jsou injekční, což znamená, že jsou podávány injekční stříkačkou a jehlou nebo předplněným dávkovacím perem, v závislosti na léku. Krátkodobé i dlouhodobé záběry agonistů receptoru GLP-1 jsou podkožní - jsou vloženy do tukové tkáně těsně pod povrchem kůže.

Pokud vám lékař předepíše agonistu receptoru GLP-1, provede kroky, jak si jej sami aplikovat do břicha nebo do stehna. Pokud si nemůžete dát ránu, může vám drogu do paže podat někdo jiný.

Chcete-li si injekčně podat agonistu receptoru GLP-1:

1. Prozkoumejte roztok, abyste se ujistili, že je čirý, bezbarvý a neobsahuje plovoucí částice. Zkontrolujte štítek a ujistěte se, že neuplynula doba platnosti.
2. Shromážděte své zásoby: alkoholový tampon, obvaz, gázu nebo tkáň a připravené nebo smíšené léky v peru nebo lahvičce a stříkačce.
3. Myjte si ruce.
4. Pomocí alkoholového tampónu očistěte oblast, kde budete injekci podávat; střídejte místa vpichu tak, abyste nelepili stále stejnou oblast.
5. Natáhněte správnou dávku, buď do předplněného pera nebo stříkačky.
6. Vezměte velkou špetku kůže a vytáhněte ji ze svalu pod ním.
7. Držte pero nebo stříkačku jako šíp,rychlezasuňte jehlu v úhlu 90 stupňů k pokožce.
8. Pomalu aplikujte léky.
9. Uvolněte kůži a poté jehlu vytáhněte.
10. Podle potřeby aplikujte obvaz, gázu nebo tkáň.

Nikdy znovu nepoužívejte ani nesdílejte spotřební materiál. Při každém samopodání injekce byste měli natáhnout své léky do nové injekční stříkačky. Většina pera by měla být zlikvidována po 30 dnech, i když uvnitř zůstane nějaké řešení.

Vedlejší efekty

Agonisté receptoru GLP-1 jsou celkově bezpečné a způsobují jen málo vedlejších účinků.

Časté nežádoucí účinky

Patří mezi ně nevolnost, zvracení a průjem, které postihují 10 až 40 procent lidí, kteří užívají agonisty receptoru GLP-1. Nejpravděpodobněji se vyskytují u krátkodobě působících léků a bývají méně závažné, čím déle člověk trpí bere léky.

Mezi další potenciální vedlejší účinky agonistů GLP-1 receptoru patří zácpa, nadýmání, poruchy trávení a bolest hlavy. V místě vpichu může také nastat zarudnutí, svědění nebo bolestivost kůže.

Vážné nežádoucí účinky

I když jsou tyto nežádoucí účinky vzácné, mělo by se s nimi zacházet jako s naléhavou situací:

• pokračující bolest v levé horní nebo střední části žaludku, která se může šířit do zad, se zvracením nebo bez něj
• kožní vyrážka nebo kopřivka
• svědění
• bušící srdce
• závratě nebo mdloby
• otok očí, obličeje, úst, jazyka, hrdla, chodidel, kotníků nebo dolních končetin
• potíže s polykáním nebo dýcháním
• chrapot
• snížené močení
• velmi sucho v ústech nebo na kůži
• extrémní žízeň

Komplikace

Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že jak liraglutid, tak dulaglutid podporují nádory buněk štítné žlázy. Ačkoli tyto léky nebyly u lidí hodnoceny z hlediska této potenciální komplikace, doporučuje se, aby lidé s medulární rakovinou štítné žlázy v anamnéze nebo v rodinné anamnéze. nebo mnohočetná endokrinní neoplazie typu 2 nepoužívají agonisty receptoru GLP-1.

U některých agonistů GLP-1 receptoru existuje možné malé zvýšené riziko pankreatitidy (zánětu slinivky břišní).

Kdo by se jim měl vyhnout?

Tento lék se nedoporučuje osobám, které:

• Máte v anamnéze pankreatitidu
• Máte anamnézu gastroparézy (paralýza žaludku)
• Mít medulární rakovinu štítné žlázy nebo mnohočetnou endokrinní neoplazii typu 2 nebo rodinnou anamnézu těchto stavů
• Jste na dialýze (protože bezpečnost používání agonistů GLP-1 v této situaci nebyla prokázána)

Lidé s poruchou funkce ledvin v důsledku cukrovky, kteří mají GFR (rychlost glomerulární filtrace) 30 nebo méně, by neměli užívat přípravek Bydureon nebo Byetta, ale mohou užívat jiného agonistu receptoru GLP-1.

Slovo od Verywell

Účinná léčba cukrovky typu 2 je předmětem důkladného výzkumu. Existuje velký zájem o vývoj lepších a kvalitnějších léků, včetně bezpečnějších, pohodlnějších a účinnějších agonistů GLP-1 receptoru. Ve skutečnosti se o jedné takové možnosti, orální formě semaglutidu, uvažuje se schválením americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv. Nejen, že tato verze léku pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi, ale také se ukázalo, že snižuje srdeční rizika - bonusovou výhodu léku, který lze jednoho dne užívat spíše jako pilulku než s jehlou.