Co je třeba vědět o Otezla (Apremilast)

Otezla (apremilast) je perorální lék schválený americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro léčbu psoriázy a psoriatické artritidy. Otezla se používá pouze pro dospělé a užívá se dvakrát denně s jídlem nebo bez jídla. Otezla působí selektivní inhibicí určitých zánětlivých sloučenin, které přispívají k opakování příznaků psoriatické choroby.

Otezla může způsobit depresi a významnou ztrátu hmotnosti, což může vést k přerušení léčby. V současné době probíhá výzkum, zda lze přípravek Otezla použít k léčbě jiných zánětlivých onemocnění.

Jak to funguje

Otezla je selektivní inhibitor fosfodiesterázy-4 (PDE4), což je enzym, který se používá k výrobě faktoru nekrózy nádorů (TNF), který podporuje zánět tkáně. Blokováním enzymu PDE4 Otezia snižuje hladiny TNF a snižuje zánět související s TNF, který se podílí na zprostředkování příznaků psoriázy a psoriatické artritidy.

Otezla se rychle vstřebává ve střevě a vrcholové koncentrace v krvi dosáhne během dvou až tří hodin. Má relativně krátký biologický poločas (šest až osm hodin), takže je třeba ho užívat dvakrát denně, aby byla zajištěna stabilní koncentrace léku.

Lék je metabolizován v játrech a vylučován z těla močí a v menší míře stolicí.

Použití

Otezla je schválena pro dospělé k léčbě středně těžké až těžké psoriázy, pokud lokální léky neposkytují úlevu. Používá se také u dospělých s aktivní psoriatickou artritidou (forma artritidy způsobená zánětlivými účinky psoriázy).

Otezla není schválena pro děti a u dětí do 8 let zůstává nevyzkoušená.

Dávkování

Otezla se dodává ve formě potahované tablety ve tvaru kosočtverce ve třech silách: 10 miligramů (mg), 20 mg a 30 mg.

Otezla vyžaduje pětidenní nasycovací dávku, během které každý den pomalu zvyšujete dávku, abyste dosáhli optimální koncentrace léčiva. Tento proces snižuje riziko gastrointestinálních vedlejších účinků. Poté užijete udržovací dávku k udržení koncentrace.

Dávka a dávkovací schéma jsou u psoriázy i psoriatické artritidy stejné. Podle doporučení výrobce:

Otezlu můžete užívat s jídlem nebo bez jídla. Tabletu nedrťte, neštípejte ani nežvýkejte.

Pokud zapomenete užít dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se však blíží čas další dávky, dávku jednoduše přeskočte a pokračujte jako obvykle. Nikdy nezdvojnásobujte dávku.

Zvláštní pozornost

Pokud máte závažné poškození ledvin (se sníženou clearance léčiva z těla zprostředkovanou ledvinami), bude nutné snížit dávku, aby se zabránilo toxicitě léku. V tomto případě bude vaše úvodní dávka 10 mg po dobu prvních tří dnů a 20 mg po další dva dny; poté byste užívali 30 mg jednou denně jako udržovací dávku.

Lidé s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nevyžadují úpravu dávky, pokud není clearance kreatininu (CrCl) nižší než 30 mililitrů za minutu (ml / min).

Poraďte se s lékařem o tom, co je pro vás to pravé, a nikdy neupravujte předepsané dávkování bez doporučení lékaře.

Vedlejší efekty

V klinických studiích byly vedlejší účinky spojené s Otezlou (z nichž první tři byly nejčastější):

• Průjem
• Bolest hlavy
• Nevolnost
• Bolení břicha
• Bolest krku
• Kašel
• Horečka
• Nosní kongesce

Většina nežádoucích účinků se objevila během prvních dvou týdnů léčby a postupem času se vyřešila dalším užíváním drogy.

Méně časté nežádoucí účinky, jako je deprese a úbytek hmotnosti, mohou být mnohem závažnější. V některých případech mohou být příznaky dostatečně závažné, aby vyžadovaly změnu léčby. Podle průzkumu premarketů vydaného FDA:

• Deprese a sebevražedné myšlenky byly hlášeny u 0,8% uživatelů. Z nich 0,3% ukončilo léčbu v důsledku vedlejšího účinku. Výsledkem je, že pacienti s depresí v anamnéze, zejména pokud nejsou adekvátně léčeni, by měli zvážit alternativní léčbu.
• Ztráta hmotnosti o 10% až 15% byla hlášena u 10% uživatelů. To je trojnásobek výskytu zaznamenaného u lidí, kterým bylo podáváno placebo.

Vzhledem k riziku úbytku hmotnosti by měla být po celou dobu léčby sledována vaše tělesná hmotnost a v případě extrémního úbytku hmotnosti by měla být léčba ukončena.

Kontraindikace

Jedinou absolutní kontraindikací přípravku Otezla je známá přecitlivělost na apremilast nebo na kteroukoli z neaktivních složek léčiva. Jak již bylo řečeno, hypersenzitivita na léky nebyla hlášena v žádné ze studií před uvedením na trh, ale byla zjištěna, i když jen zřídka, v postmarketovém výzkumu.

Zatímco Otezla není kontraindikována pro použití během těhotenství, je klasifikována jako lék kategorie C těhotenství. To znamená, že studie na zvířatech ukázaly, že Otezla může způsobit poškození plodu, ačkoli u lidí neexistují dobře kontrolované studie.

K největšímu poškození došlo při dávkách dvakrát až čtyřikrát vyšších, než jaké byly použity u lidí. Potrat byl nejčastější těhotenskou komplikací. Není známo, zda může být Otezla přenášena prostřednictvím mateřského mléka a jaké škody, pokud existují, mohou způsobit.

Z důvodu možného poškození by se přípravek Otezla měl používat během těhotenství, pouze pokud přínosy převažují nad riziky. Promluvte si se svým revmatologem a získejte všechna fakta, která potřebujete pro informovanou volbu.

Interakce

Otezla spoléhá na metabolismus v jaterním enzymu známém jako cytochrom P450 (CYP450). Mnoho dalších léků je zpracováváno stejným enzymem. Pokud se Otezla užívá s některými z těchto léků, mohou soutěžit o tento enzym a může být ovlivněna koncentrace jednoho nebo obou léků.

V některých případech může interakce zpomalit metabolismus, což vede k akumulaci léčiva a toxickým vedlejším účinkům. U jiných může urychlit metabolismus, snížit koncentraci léčiva a také účinnost léčby.

Mezi některé léky a doplňky, které mohou interagovat s Otezlou:

• Tegretol (karbamazepin)
• Fenobarbital
• Dilantin (fenytoin)
• Rifampin
• Třezalka tečkovaná

Informujte svého lékaře o všech lécích a doplňcích, které užíváte, ať už farmaceutických nebo volně prodejných, abyste se vyhnuli interakcím a neočekávaným vedlejším účinkům.