Co je testosteron enanthát?

Testosteron enanthate, také známý jako testosteron heptanoát, je anabolický a androgenní steroid (AAS) lék používaný k léčbě nízké hladiny testosteronu. Anabolické léky fungují budováním svalů, zatímco androgenní označuje zvýšení sexuálních charakteristik typicky spojených s muži.

Používaný v lékařských postupech od 50. let 20. století je testosteron enanthate prodáván pod mnoha značkami, včetně Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron a Testro.

Jako lék podle plánu III je testosteron enanthát k dispozici pouze na lékařský předpis.

Indikace

Testosteron enanthate je klasifikován jako AAS, protože se jedná o syntetický derivát testosteronu a proléčivo testosteronu, což znamená, že stimuluje tělo k produkci testosteronu samostatně. To znamená, že má silnější androgenní účinky a pouze mírné anabolické účinky.

Lék je vhodný pro substituční terapii testosteronem (TRT) u cisgender mužů s hypogonadismem (snížená produkce testosteronu ve varlatech) .Příčiny hypogonadismu zahrnují poranění varlat, infekce a rakovinu.

Záření a chemoterapie mohou také způsobit hypogonadismus, stejně jako vrozené poruchy, jako je Klinefelterův syndrom a onemocnění hypotalamu a hypofýzy (obě stimulují produkci testosteronu).

Hladiny testosteronu u cis mužů mohou často prudce klesat po dosažení věku 50 let, což vede ke stavu známému jako andropauza, při kterém je ovlivněna vitalita a sexuální touha. Starší cis muži s příznaky andropauzy (včetně únavy a nízkého libida) budou mít z TRT často prospěch.

Testosteron enanthát lze také použít k hormonální terapii u transgenderových mužských lidí, k léčbě opožděné puberty u cisgenderových chlapců a k léčbě nefunkčního metastatického karcinomu prsu (rozšířeného karcinomu prsu) u postmenopauzálních pacientů.

Droga se také někdy kontroverzně používá jako léčba proti stárnutí u starších cis mužů.

Dávkování

Testosteron enanthate je čirá nebo nažloutlá viskózní kapalina dodávaná v 5 ml víceúčelové skleněné lahvičce. Injektuje se intramuskulárně do hýždí každý jeden až čtyři týdny. Aby se zabránilo kolísajícím hladinám hormonů (a souvisejícím změnám nálady), jsou často předepsány nižší dávky v kratších intervalech.

Aktivní léčivo, které je suspendováno v sezamovém oleji, má období prodlouženého uvolňování dva až tři týdny. Dávka se může lišit podle jednotlivce, ale je obvykle předepsána následovně:

• Mužský hypogonadismus: 50 až 400 miligramů (mg) každé dva až čtyři týdny
• Zpožděná mužská puberta: 5 až 200 mg každé dva až čtyři týdny po dobu čtyř až šesti měsíců
• Metastatický karcinom prsu: 200 až 400 mg každé dva až čtyři týdny
• Transgenderová hormonální terapie: 50 až 200 mg týdně nebo 100 až 200 mg každé dva týdny

Zatímco testosteron enanthate se někdy používá zaměnitelně s testosteron cypionátem (depo testosteron), není schválen k léčbě opožděné mužské puberty, k léčbě metastazujícího karcinomu prsu nebo k transgenderové hormonální terapii.

Vedlejší efekty

Jako látka určená ke změně hladin hormonů má testosteron enanthate své jasné výhody i rizika. Nežádoucí účinky se mohou pohybovat od mírných až po netolerovatelné.

Nejzávažnější vedlejší účinky jsou spojeny se zneužíváním testosteronu, což je rostoucí problém ve Spojených státech, který vedl Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) ke změně varovného štítku v roce 2016.

Časté nežádoucí účinky

Podle FDA patří mezi nejčastější nežádoucí účinky spojené s užíváním testosteron enanthátu:

• Bolest a otok v místě vpichu
• Bolesti hlavy
• Závrať
• Změny nálady, včetně agresivity
• Deprese nebo úzkost
• Zvýšené nebo snížené libido
• Zobecněné pocity brnění
• Mastná pleť a akné
• Řídnutí vlasů
• Přibývání na váze

Závažnost vedlejších účinků je obvykle závislá na dávce a může být zmírněna snížením současné dávky.

Nežádoucí účinky

Méně časté, ale potenciálně závažnější jsou vedlejší účinky spojené s dlouhodobým užíváním nebo nadužíváním testosteron enanthátu. Některé souvisejí s androgenními účinky drogy; jiné mohou ovlivnit srdce a játra zvýšením hladiny cholesterolu a jaterních enzymů.

Vyhledejte lékaře, pokud se u Vás objeví některý z následujících stavů:

• Ztráta vlasů mužského typu
• Růst mužského typu vlasů u přidělených žen při narození (hirsutismus)
• Zvětšení prsů u mužů (gynekomastie)
• Prohlubující se hlas u cisgender žen
• Menstruační nepravidelnosti (včetně amenorey)
• Zvětšení klitorisu
• Prodloužené bolestivé erekce penisu (priapismus)
• Obtížné močení nebo časté močení v noci u pacientů s penisem
• Těžké psychiatrické příznaky, včetně závažné deprese, paranoie nebo psychózy

Některé androgenní účinky pozorované u žen po narození, jako je zvětšení klitorisu a prohloubení hlasu, jsou nevratné, jakmile se objeví. Nízké spermie (oligospermie) mohou narušit plodnost u mužů s cisgenderem.

Nadměrné užívání testosteronu může také zvýšit riziko srdečního infarktu, mozkové mrtvice, městnavého srdečního selhání a hluboké žilní trombózy (DVT), zejména u mužů s cisgenderem.

Může také dojít k vážnému poškození jater, které je charakterizováno příznaky únavy, bolesti břicha, nevolnosti, zvracení, tmavé moči a zežloutnutí očí a kůže (žloutenka).

Zavolejte na číslo 911 nebo vyhledejte pohotovostní službu, pokud máte příznaky kardiovaskulární příhody, včetně dušnosti, rychlého dýchání, silného pocení, potíží s mluvením, silných bolestí hlavy, slabosti na jedné straně těla nebo silných bolestí při střelbě v levé paži, čelist nebo hrudník.

Interakce

Existují určité léky, které interagují s testosteron enanthátem. Možná bude nutné některé nahradit nebo upravit dávku. Alternativně lze prozkoumat další formy androgenní terapie, včetně náplastí s nižší dávkou testosteronu.

Mezi možné lékové interakce:

• Antikoagulancia („ředidla na krev“), jako je warfarin, často mají při užívání testosteronu zvýšenou aktivitu léčiva, což zvyšuje riziko krvácení.
• Může být nutné upravit dávky léků na cukrovku, protože testosteron může snížit jak požadavky na hladinu cukru v krvi, tak na inzulín.
• Kortikosteroidy a testosteron je třeba používat opatrně u lidí s onemocněním srdce, ledvin nebo jater, protože jejich kombinované užívání může podporovat zadržování tekutin (edém) a zvyšovat riziko městnavého srdečního selhání.

Kontraindikace

Existují podmínky, za kterých by testosteron enanthát neměl být za žádných okolností používán. To zahrnuje použití testosteronu u neléčeného karcinomu prostaty nebo prsu a v těhotenství. Lék by se měl také vyhnout, pokud jste alergičtí na sezamový olej nebo na kteroukoli složku léku.

Riziko rakoviny prostaty

Prostatická žláza je orgánem u přiřazených mužů při narození, jehož úlohou je vylučovat prostatickou tekutinu, jednu ze složek spermatu. Žláza je závislá na fungování androgenů a sníží produkci prostatické tekutiny, pokud je hladina androgenu nízká.

V tandemu s tímto poklesem je i zvýšení rizika zvětšení prostaty, což je stav označovaný jako benigní hyperplazie prostaty (BPH). Zvětšení nejen brání toku moči; může také vést k močovým kamenům a snížené funkci ledvin.

Je známo, že substituční léčba testosteronem zlepšuje příznaky moču u mužů po narození s BPH, navíc se zdá, že tak činí bez zvýšení rizika rakoviny prostaty.

Totéž nemusí platit pro osoby, kterým byl při narození přidělen muž s diagnostikovanou malignitou prostaty. Zatímco souvislost mezi užíváním testosteronu a rakovinou prostaty zůstává velmi kontroverzní, objevují se zprávy, většinou neoficiální, že užívání testosteronu u starších mužů s neléčeným karcinomem prostaty vedlo k metastázám.

Jak již bylo řečeno, studie z Harvardské lékařské školy z roku 2011 dospěla k závěru, že neexistuje souvislost mezi progresí onemocnění a užíváním testosteronu u 13 cisgender mužů s neléčeným karcinomem prostaty, kteří byli léčeni v průměru 2,5 roku. Další studie dosáhly podobný závěr.

Navzdory pokračující kontroverzi FDA důrazně nedoporučuje užívání testosteronu u cisgender mužů s neléčeným karcinomem prostaty.

Dokonce i u cis mužů bez rakoviny by jakékoli zvýšení testu prostatického specifického antigenu (PSA) během prvních tří až šesti měsíců od zahájení testosteronu vyžadovalo ukončení léčby, dokud nebude možné dokončit úplné vyšetření rakoviny.

Riziko rakoviny prsu u mužů

Důkazy podporující vyhýbání se testosteronu u cis mužů s neléčeným karcinomem prsu jsou stejně nejisté, ačkoli retrospektivní studie provedená v roce 2006 naznačila 11% zvýšení rizika karcinomu prsu u mužů za období 10 let. špatně pochopeno a mnozí nevěří, že ve skutečnosti existuje.

U cisgender mužů s neléčeným karcinomem prsu zůstává FDA pevně přesvědčena, že užívání testosteronu představuje potenciální hrozbu a je třeba se mu bez výjimky vyhnout.

Riziko v těhotenství

Užívání testosteron enanthátu u těhotných žen je kontraindikováno. Pokud je testosteron podáván během těhotenství, může způsobit virilizaci plodu ženy, což je stav známý jako gestační hyperandrogenismus, při kterém jsou u ženy přiřazené k plodu fyzické charakteristiky typicky spojené s těmi, kterým je přiřazen muž při narození.

Některé z příznaků virilizace lze pozorovat při narození, jiné se projeví až v pubertě nebo později v životě. Patří mezi ně:

• Zvětšený klitoris a vnější genitálie
• Ovariální cysty, dokonce i v dětství
• Nadměrné ochlupení těla nebo obličeje
• Větší kostní struktura
• Menší prsa
• Ztenčení vlasů charakteristické pro mužskou plešatost
• Hlubší hlas

Riziko virilismu je vyšší u ptáků, kteří sami prožívají virilismus v důsledku užívání testosteronu.

Léčba testosteronem musí být ukončena, pokud existuje podezření na těhotenství, zejména během prvního trimestru, zatímco fetální buňky se stále specializují. Pokud je těhotenství potvrzeno, rodiče by byli poučeni o možných rizicích pro dítě.

Zdá se, že užívání testosteronu nepředstavuje žádné riziko pro kojící dítě, protože složky léčiva jsou z velké části metabolizovány dříve, než se dostanou do krve, mateřského mléka nebo jiných tělních tekutin. Podobně použití testosteronu u cis mužů nepředstavuje žádné riziko pro těhotenství, ani během početí, ani během těhotenství.