Běžné ředidlo krve blokuje COVID-19 stejně účinně jako Remdesivir, ukazuje studie

Design Cells / Getty Images

Klíčové jídlo

• Heparin je antikoagulant, druh léku používaného ke zpomalení tvorby krevních sraženin.
• Nový výzkum ukazuje, že heparin brání navázání COVID-19 na hostitelské buňky v těle a může omezit šíření viru.
• Pacienti, kteří jsou kriticky nemocní z COVID-19, někdy vytvářejí škodlivé krevní sraženiny v celém těle a heparin může tomu zabránit.

Heparin, běžný lék na ředění krve, se stále více používá k léčbě pacientů s COVID-19. Existují důkazy, že může zabránit některým škodlivým účinkům onemocnění COVID-19 a dokonce zastavit navázání COVID-19 na buňky v těle, možná stejně účinně jako lék remdesivir.

V červenci vědci z Rensselaer Polytechnic Institute zjistili, že heparin je stejně účinný při blokování infekce SARS-CoV-2 v buňkách než remdesivir, antivirotikum, které dostalo povolení k nouzovému použití od Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) k léčbě COVID-19 zpět Květen. Zatímco heparin je schválen FDA k prevenci krevních sraženin, remdesivir není oficiálně schválen FDA pro žádné onemocnění.

"Učíme se, jak blokovat virovou infekci, a to jsou znalosti, které budeme potřebovat, pokud chceme rychle čelit pandemii," říká Jonathan Dordick, PhD, vedoucí výzkumný pracovník a profesor chemického a biologického inženýrství na Rensselaer Polytechnic Institute v tisková zpráva. "Realita je taková, že nemáme skvělá antivirotika." Abychom se ochránili před budoucími pandemiemi, budeme potřebovat arzenál přístupů, které můžeme rychle přizpůsobit vznikajícím virům. “

Co je to heparin?

Heparin je antikoagulant, druh léku používaného ke zpomalení tvorby krevních sraženin v těle. Nejčastěji se používá k prevenci vzniku krevních sraženin u pacientů, kteří podstoupili chirurgický zákrok nebo léčebné postupy, které je předurčují k tvorbě krevních sraženin. Existující sraženina se nerozpustí.

Heparin vs. Remdesivir

Výzkumníci studie RPI, publikované vObjev buněk, zkoumali koncentraci heparinu nezbytnou k blokování 50% virové infekčnosti způsobené virem SARS-CoV-2. Toto se nazývá EC50.

Heparin měl EC50 2,1 mikromolární, zatímco remdesivir předtím vykazoval EC50 770 nanomolární. Čím nižší hodnota, tím účinnější a účinnější je sloučenina. To znamená, že heparin je přibližně třetina stejně aktivní jako remdesivir.

Dordick vysvětluje, že tato nižší účinnost neznamená, že heparin je méně účinný při blokování SARS-CoV-2.

„Heparin a remdesivir mají zhruba podobnou inhibici viru,“ říká Dordick Verywellovi prostřednictvím e-mailu. „Hodnota EC50, která je z jedné třetiny aktivní, je v zásadě ekvivalentní, protože hodnoty EC50 mají pokrýt tisíce násobných rozsahů koncentrací.“

Říká, že zatímco léky mohou být podobně účinné při blokování COVID-19, jejich mechanismy působení jsou velmi odlišné.

Remdesivir se zaměřuje na enzym odpovědný za replikaci viru a brání šíření SARS-CoV-2 v buňkách. Heparin, na druhé straně, „se pevně váže na virový spike protein“, říká Dordick.

V podstatě by heparin mohl sloužit jako návnada pro jakýkoli virus SARS-CoV-2 v těle. Namísto zachycení na receptory lidských buněk by se protein špice viru mohl zachytit na heparinu. Nakonec by se to samo zhoršilo.

Heparin se již používá k léčbě COVID-19

Studie RPI zvažuje použití heparinu k léčbě COVID-19 dříve, než je někdo opravdu nemocný. Ale kvůli jeho známému použití jako antikoagulantu se v současné době používá heparin k léčbě některých nejchudších pacientů s COVID-19.

„U kriticky nemocných hospitalizovaných pacientů s COVID-19 je použití heparinu v nepřítomnosti klinicky prokázaného nebo suspektního trombu [krevní sraženina] předmětem debaty, protože chybí randomizované studie,“ řekla MD Jennifer Haythe kardiolog na Columbia University Center v New Yorku, říká Verywell.

Haythe přesto říká, že kvůli vysoké míře krevních sraženin u těchto kriticky nemocných pacientů se „mnoho center rozhoduje léčit pacienty [heparinem] na základě omezených údajů“.

Někteří pacienti s COVID-19 mají zvýšené riziko vzniku krevních sraženin v důsledku kaskády rozšířeného zánětu v těle vyvolaného infekcí. Když je tělo napadeno infekcí, imunitní systém uvolňuje faktory, které zastavují krvácení, stejně jako kdyby byl člověk zraněn.

U 8% až 54% pacientů s COVID-19 se vyvine nějaká forma krevní sraženiny, říká velmi dobře imunologička Lina Velikova, MD, MPH. Tato míra je mnohem vyšší než u jiných kritických onemocnění, jako je zápal plic nebo sepse.

Co to pro vás znamená

Důkazy na podporu heparinu jako součásti léčby přípravkem COVID-19 rostou, zejména u hospitalizovaných pacientů. Může zabránit tvorbě krevních sraženin, které komplikují zotavení, a zastavit šíření viru v těle. Pokud jste Vy nebo někdo, komu pečujete, diagnostikován COVID-19, zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče, co můžete udělat pro snížení rizika vzniku krevních sraženin.

Jak se podává heparin?

Podle Daniela Goldsteina, místopředsedy oddělení kardiotorakální chirurgie v Montefiore Health System v New Yorku, může být heparin při léčbě COVID-19 podáván několika způsoby.

„Praxe se liší od instituce k instituci, ale běžné přístupy zahrnují nízkomolekulární hepariny (LMWH) a IV heparin,“ říká Goldstein Verywell a dodává, že lze použít také bivalirudin a antiagregancia.

Nízkomolekulární hepariny (LMWHs) se podávají jako injekce do břicha jednou nebo dvakrát denně. Zahrnují léky jako enoxaparin (Lovenox) a dalteparin (Fragmin).

Nefrakcionovaný heparin (UFHs), nebo IV heparin, který Goldstein zmiňuje, se obvykle podává kontinuální intravenózní (IV) infuzí. Je třeba odebrat pravidelné vzorky krve, aby se vyhodnotilo, jak rychle krev tvoří sraženiny, a podle výsledků se upravuje dávka heparinu. Léčba UFH vyžaduje více monitorování než LMWH.

Jaká jsou rizika užívání heparinu?

Heparin způsobuje významné krvácení u 10% až 15% pacientů.

UFH a LMWH mohou také způsobit stav známý jako trombocytopenie vyvolaná heparinem u 0,2% až 5% pacientů, u nichž se počet krevních destiček snižuje v reakci na léčbu heparinem. Toto je závažná nežádoucí reakce na léčbu heparinem, která dále zvyšuje riziko pro krvácení a vyžaduje ukončení léčby heparinem.

Pokud se během užívání heparinu vyskytnou jakékoli známky krvácení, léčba by měla být zastavena a lékař by měl být okamžitě informován.