ConZip (tramadol) je syntetické opioidní analgetikum používané k léčbě středně silné až středně silné bolesti u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších. ConZip a další značky tramadolu (např. Ryzolt, Ultram) patří do skupiny léků známých jako částečné opiátové agonisty, což znamená, že se vážou na opioidní receptory v mozku a poskytují úlevu od bolesti.
Tramadol může mít ve vašem léčebném režimu užitečné místo, ale je důležité, abyste byli plně informováni o léku před jeho použitím kvůli riziku nebezpečných a život ohrožujících vedlejších účinků. Americká agentura pro kontrolu léčiv uvedla v srpnu 2014 Tramadol jako látku kontrolovanou podle harmonogramu IV kvůli riziku závislosti a předávkování.
ConZip se dodává v kapslích s prodlouženým uvolňováním a je k dispozici také jako generikum. K dispozici jsou také generické tablety a tablety s prodlouženým uvolňováním, stejně jako topický krém s názvem EnovaRX-Tramadol.
Verywell / Cindy Chung
Použití
ConZip snižuje schopnost těla cítit bolest. Funguje podobně jako morfin, ale ConZip je asi desetina účinnější.
ConZip se používá k léčbě středně silných až středně silných bolestivých stavů, jako je neuropatická bolest (bolest nervů) nebo bolest při osteoartróze. Může být také předepsán pro bolesti dolní části zad nebo revmatoidní artritidu.
Generické tablety tramadolu s okamžitým uvolňováním lze použít k léčbě akutní bolesti, zatímco tobolky a tablety s prodlouženým uvolňováním se obvykle používají k léčbě chronické bolesti, pokud je nutná kontinuální léčba.
Místní předpis EnovaRX-Tramadol může být předepsán lidem s muskuloskeletálními bolestmi.
Tramadol jeneschváleno pro úlevu od bolesti podle potřeby. Nejedná se o nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID). Funguje jinak než NSAID a má různé vedlejší účinky.
Tramadol není schválen pro děti do 12 let, protože ve srovnání se staršími dětmi a dospělými je u nich vyšší riziko potíží s dýcháním a úmrtí způsobených drogami.
Použití mimo označení
Tramadol se někdy používá off-label jako léčba předčasné ejakulace, ale riziko závislosti znamená, že to není dlouhodobá možnost léčby.
Před přijetím
ConZip není léčba první linie bolesti, protože s sebou nese velmi vážná rizika závislosti, předávkování a smrti. Lék je předepisován jako léčba druhé linie nebo alternativní léčba poté, co jiné možnosti léčby, jako jsou neopioidní analgetika, byly neúčinné nebo nedostatečné při zvládání bolesti.
Všechny opioidy nesou riziko závislosti, zneužívání a zneužívání, a to i v doporučených dávkách. Ale ve srovnání s opioidy s okamžitým uvolňováním existuje zvýšené riziko předávkování a úmrtí opioidními léky s prodlouženým uvolňováním, jako je ConZip, kvůli většímu množství tramadolu, které obsahují.
Tobolky s pomalým uvolňováním se postupně vstřebávají a dosahují nižších maximálních koncentrací v krvi než generické tablety s pomalým uvolňováním, takže někdy může být upřednostňován ConZip nebo generické tobolky před tabletami.
Stejně jako u všech látek regulovaných podle harmonogramu IV v USA, po prvním napsání předpisu můžete za šest měsíců získat maximálně pět náplní. Jakmile dosáhnete tohoto limitu nebo dosáhnete šestiměsíční známky (bez ohledu na počet doplňování), je od vašeho poskytovatele zdravotní péče vyžadován nový předpis.
Poraďte se svým lékařem o všech lécích, doplňcích a vitamínech, které v současné době užíváte. Zatímco některé léky představují malá rizika interakce, jiné kontraindikují užívání nebo okamžitě pečlivě zvažují.
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
ConZip může mít závažné a život ohrožující vedlejší účinky, včetně respirační deprese (zhoršené dýchání), proto vám lékař předepíše úplnou anamnézu a duševní zdraví a fyzické vyšetření.
Nezapomeňte informovat svého lékaře o jakýchkoli respiračních stavech nebo osobní nebo rodinné anamnéze závislosti na alkoholu nebo drogách.
Tramadol by neměl být používán, pokud platí cokoli z následujícího:
- Alergie nebo přecitlivělost: Neužívejte tramadol, pokud máte známou alergii nebo přecitlivělost na tramadol nebo jiné opioidy.
- Rizikové faktory pro respirační depresi (dospívající): Děti ve věku od 12 do 18 let, které mají další rizikové faktory, jako je poškození dýchacích cest, by neměly užívat tramadol. To zahrnuje ty, kteří se zotavují z chirurgického zákroku, a pacienti s obstrukční spánkovou apnoe, obezitou, těžkým plicním onemocněním, neuromuskulárním onemocněním nebo užíváním jiných léků, které mohou mít depresivní účinky na dýchání.
- Tonsilektomie nebo adenoidektomie před 18 rokem: Tramadol není schválen pro léčbu bolesti po chirurgickém odstranění mandlí a / nebo adenoidů u osob mladších 18 let.
- Těhotenství: Užívání během těhotenství může způsobit stažení opioidů z novorozence, které může být pro dítě život ohrožující, pokud není rozpoznáno a léčeno.
- Kojení: Tramadol se nedoporučuje kojícím matkám, protože lék může být přenesen do mateřského mléka, což může způsobit poškození dýchacích cest kojencům.
- Již existující respirační deprese: Pokud již máte respirační depresi, užívání opioidů zvyšuje riziko zástavy dýchání a smrti.
- Gastrointestinální obstrukce: Neužívejte tramadol, pokud máte nebo máte podezření na gastrointestinální obstrukci nebo paralytický ileus (nedostatek pohybu střevem).
- Záchvaty: s tímto lékem je zvýšené riziko záchvatů. Pokud jste v minulosti prodělal (a) záchvaty nebo jste mohl (a) mít sklon k záchvatům (jako je například vážné poranění hlavy v minulosti), poraďte se se svým lékařem, než začnete tento lék užívat.
- Riziko sebevraždy: Tramadol by se neměl používat u pacientů, kteří jsou sebevražední nebo mají v anamnéze sebevražedné myšlenky.
Existují další zdravotní okolnosti, díky nimž může být užívání přípravku ConZip riskantní nebo může zakázat jeho použití, včetně:
- Osobní nebo rodinná anamnéza závislosti nebo zneužívání návykových látek: Rizika závislosti, zneužívání a zneužívání se zvyšují u těch, kteří jsou náchylní k závislosti.
- Astma: U osob s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem existuje riziko respiračních potíží. Pokud máte astma, neužívejte tramadol v nekontrolovaném prostředí nebo bez resuscitačního vybavení.
- Chronické plicní onemocnění: U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN) nebo cor pulmonale (pravostranné srdeční selhání) a u pacientů se sníženou respirační rezervou, hypoxií (nízký kyslík) nebo hyperkapnií (přebytek oxidu uhličitého) je zvýšené riziko dýchacích potíží, včetně apnoe (pauzy v dýchání) - i když se ConZip užívá v doporučených dávkách.
Další částeční opioidní agonisté
Aktivní formou tramadolu je O-desmethyltramadol (M1), který částečně působí na opioidní receptory. Mezi další parciální opioidní agonisty patří:
- Sublocade (buprenorfin)
- Butorfanol
- Pentazocin
Plní opioidní agonisté, jako je morfin, kodein (kodein se metabolizuje na morfin) a OxyContin (oxykodon), se silněji vážou na opioidní receptory.
Dávkování
Vzhledem k riziku závislosti ConZipu je důležité používat nejnižší účinnou dávku po co nejkratší dobu, jak doporučuje lékař.
ConZip se dodává v tobolkách o obsahu 100, 200 a 300 miligramů (mg). Obecný tramadol může být také předepsán jako 50mg tableta s okamžitým uvolňováním nebo jako 100-, 200- nebo 300mg tableta s prodlouženým uvolňováním.
Topický krém začíná jako prášek, který se smíchá do základny pro aplikaci; míchání obvykle provádí lékař nebo lékárník.
Počáteční dávka tramadolu s prodlouženým uvolňováním je 100 mg. Může být zvyšována v přírůstcích po 100 mg každých pět dní až do maximální denní dávky 300 mg.
Poločas tramadolu v krvi je obvykle mezi pěti a devíti hodinami a ještě delší u lidí, kteří užívali více dávek. To je doba, kterou tělo potřebuje k deaktivaci poloviny dávky. Úplná eliminace trvá asi pětkrát až šestkrát déle než poločas.
Pokud zapomenete užít dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud je téměř čas na další dávku, vynechejte zapomenutou dávku. Neužívejte dvě dávky, jinak hrozí riziko předávkování.
Volejte 911 pro předávkování
Pokud užijete příliš mnoho tramadolu, vyhledejte neodkladnou lékařskou péči. Mezi příznaky předávkování tramadolem patří zmenšení velikosti zornice, potíže s dýcháním, problémy s probuzením, bezvědomí, kóma, infarkt nebo záchvaty.
Volejte pohotovostní pomoc, i když si nejste jisti, zda byste měli. Předávkování tramadolem lze léčit přípravkem Narcan, pokud je zjištěno dostatečně včas.
Všechny uvedené dávky jsou podle výrobce léku. Zkontrolujte svůj předpis a poraďte se s lékařem, abyste se ujistili, že užíváte správnou dávku pro vás.
Modifikace
Respirační deprese je pravděpodobnější u starších, křehkých nebo oslabených pacientů, protože nemusí vyčistit drogu tak rychle jako mladší a zdravější lidé. U starších lidí, kteří užívají jiné léky, existuje také nebezpečné riziko lékových interakcí.
Rizika sedace a respirační deprese se zvyšují také u každého, kdo má poranění hlavy, mozkové nádory nebo zvýšený nitrolební tlak.
Pokud máte tato rizika, možná budete muset užívat nižší dávky přípravku ConZip a při jeho používání budete muset být pečlivěji sledováni.
Slabí i rychlí metabolizátoři tramadolu možná budou muset upravit dávkování nebo přestat lék úplně užívat.
- Někteří lidé na základě své genetiky zpracovávají tramadol pomalu. Odhaduje se, že jeho rozkladu trvá přibližně 7% lidí déle a je popisováno jako „špatně metabolizující“ tramadol. Výsledkem je, že mají v krvi více účinné látky po delší dobu. Špatní metabolizátoři jsou zvláště ohroženi, pokud užívají jiné léky, které dále snižují působení enzymů, které štěpí tramadol.
- Až 10% lidí je inherentními „ultrarychlými metabolizátory“ léku, což znamená, že tramadol převádějí na aktivní metabolit rychleji a úplněji. Tato rychlá konverze má za následek vyšší než očekávané hladiny léčiva v krvi, což může vést k život ohrožujícímu nebo smrtelnému útlumu dýchání nebo k známkám předávkování.
Jak vzít a uchovávat
Vezměte si léky přesně podle pokynů. Vezměte ConZip se sklenicí vody podle naplánovaných časů. Můžete jej užívat s jídlem nebo bez jídla.
Spolkněte pilulky tramadolu vcelku a neštěpte, nežvýkejte, nedrťte, nerozpouštějte, neodfrkněte ani nepodávejte tablety s prodlouženým uvolňováním. Rozbití pilulky může způsobit, že se do vašeho systému uvolní příliš mnoho léku najednou, což může vést k předávkování nebo smrti.
Uchovávejte léky při pokojové teplotě mezi 68 až 77 stupni F.Uchovávejte jej odděleně od jiných léků a mimo dosah dětí.
Náhodné požití co i jen jedné dávky přípravku ConZip může vést k smrtelnému předávkování.
Vedlejší efekty
Tramadol je obvykle dobře snášen, pokud je užíván správně. Nežádoucí účinky jsou obvykle dočasné, ale existuje riziko velmi závažných nežádoucích účinků, které mohou být smrtelné. Informujte svého lékaře, pokud máte při užívání tramadolu nějaké nežádoucí účinky.
Běžný
Časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat:
- Nevolnost
- Zácpa
- Suchá ústa
- Ospalost
- Závrať
- Zvracení
- Bolest hlavy
Těžká
Vyhledejte neodkladnou lékařskou pomoc, pokud máte během užívání přípravku ConZip některý z následujících příznaků:
- Zpomalené dýchání
- Dušnost
- Rychlý tep
- Bolest na hrudi
- Otok obličeje, jazyka nebo hrdla
- Kožní reakce
- Extrémní ospalost
- Točení hlavy při změně polohy
- Pocit slabosti
- Vysoká tělesná teplota
- Problémy s chůzí
- Nevysvětlené ztuhlé svaly
- Duševní změny, jako je zmatenost nebo neklid
- Záchvaty
- Angioedém (otok tekutiny pod kůží)
- Sebevražedné myšlenky nebo činy
Nepřestávejte užívat tento přípravek náhle, aniž byste se nejdříve poradil (a) se svým lékařem. Možná budete muset lék postupně snižovat pečlivým sledováním, abyste zabránili vysazení.
Mezi příznaky odstoupení patří:
- Neklid
- Bolest svalů a kostí
- Nespavost
- Průjem
- Zvracení
- Chladné záblesky s husími hrbolky
- Pohyby nohou
Varování a interakce
Vládní zpráva z roku 2015 ukázala prudký nárůst návštěv na pohotovosti kvůli zneužívání tramadolu v letech 2005 až 2011. I při předepsaných dávkách může být droga návyková.
Pokud máte podezření, že jste závislí na tramadolu nebo užíváte více, než je předepsáno, abyste dosáhli požadovaného účinku, obraťte se na odbornou pomoc s vysazením léčby (stejně jako alternativy k úlevě od bolesti).
Kromě rizik závislostí mohou při užívání přípravku ConZip nastat další závažné zdravotní stavy, včetně:
- Serotoninový syndrom: Neužívejte tramadol, pokud jste během posledních 14 dnů užívali IMAO, jako je Nardil (fenelzin), Parnate (tranylcypromin) nebo Zyvox (linezolid). Interakce může vést k život ohrožujícím komplikacím, jako je serotoninový syndrom nebo toxicita opioidů. Serotoninový syndrom může být život ohrožující, proto byste měli vyhledat neodkladnou lékařskou péči, pokud máte podezření. Mezi příznaky patří svalová ztuhlost, zmatenost a rychlá srdeční frekvence.
- Toxicita opioidů: Může vést k respirační depresi nebo kómatu.
- Záchvaty: Užívání tramadolu může vést k záchvatům, zejména při vyšších než doporučených dávkách au pacientů s epilepsií, křečemi v anamnéze nebo s vysokým rizikem záchvatů (například v důsledku úrazu hlavy, metabolických poruch nebo odvykání od alkoholu nebo drog) ). Riziko záchvatů se také zvyšuje, pokud užíváte kromě přípravku ConZip také jiné léky, které snižují práh záchvatu.
- Nedostatečnost nadledvin: Opioidy inhibují nadledviny v produkci dostatečného množství určitých hormonů. Příznaky mají tendenci přicházet a odcházet a zahrnují bolesti břicha, závratě, extrémní únavu a úbytek hmotnosti. Pokud vám je diagnostikována adrenální nedostatečnost, budete muset být pomalu vysazeni z ConZipu.
- Těžká hypotenze (nízký krevní tlak): Hypotenze může začít závratěmi a slabostí. Je-li dostatečně závažný, může vést k poškození srdce nebo mozku. Pokud k tomu dojde, budete potřebovat pečlivé sledování a může být nutné sundat tramadol.
ConZip může také zhoršit duševní nebo fyzické schopnosti a ovlivnit vaši schopnost řídit auto. Vyvarujte se nebezpečných činností, dokud nevíte, jak na vás lék působí.
Tramadol interaguje s mnoha dalšími léky, což může vést k život ohrožujícím interakcím včetně problémů s dýcháním, sedace a kómatu. Váš lékař zváží výhody a nevýhody vašeho léčebného režimu a může zvážit změnu vašich dalších předpisů nebo pečlivé sledování pokud musíte užívat tramadol.
Antidepresiva a léky proti úzkosti
Léky používané k léčbě deprese, úzkosti, panických poruch nebo nespavosti mohou interagovat s tramadolem a zvyšovat riziko respirační deprese a / nebo serotoninového syndromu. Mezi tyto léky patří:
- Benzodiazepiny: Obvykle se nedoporučuje užívat tramadol s benzodiazepiny - Xanax (alprazolam), Klonopin (klonazepam), Valium (diazepam), Ativan (lorazepam), Halcion (triazolam). Tato kombinace zvyšuje riziko extrémní sedace, respirační deprese, kómatu a smrti.
- Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): Antidepresiva, jako je Prozac (fluoxetin) a Paxil (paroxetin), blokují CYP2D6, což je enzym, který hraje roli při metabolizaci tramadolu. Tato interakce zvyšuje koncentraci tramadolu v krvi a současně snižuje odesmethyltramadol (M1), což snižuje terapeutické účinky léku. Může být nutné upravit dávku tramadolu a je nutné pečlivé sledování.
- Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI): Antidepresiva, která ovlivňují serotonin a norepinefrin, jako je Cymbalta (duloxetin) nebo Effexor (venlafaxin), zvyšují riziko serotoninového syndromu, pokud se užívají s tramadolem.
- Wellbutrin (bupropion): Tento lék používaný k depresi nebo odvykání kouření je inhibitorem CYP2D6. Může být nutné upravit dávku tramadolu a budete muset být pečlivě sledováni ohledně nežádoucích účinků, včetně respiračních potíží a sedace, zvláště při ukončení léčby Wellbutrinem.
- Jiná antidepresiva: Tricyklická antidepresiva (TCA) a antidepresiva Remeron (mirtazapin) nebo Oleptro (trazodon) ovlivňují serotonin a zvyšují riziko serotoninového syndromu. Je třeba pečlivě sledovat příznaky serotoninového syndromu.
Látky tlumící centrální nervový systém (CNS)
Kombinace tramadolu s látkami tlumícími CNS zvyšuje riziko extrémní sedace a nebezpečného zpomalení srdce a dechové frekvence, které mohou vést ke kómatu a smrti. Mezi látky tlumící CNS patří:
- Alkohol
- Sedativa / hypnotika
- Anxiolytika
- Uklidňující prostředky
- Svalové relaxanci
- Celková anestetika
- Antipsychotika
- Jiné opioidy
Smíšený agonista / antagonista a další parciální agonistická opioidní analgetika, jako je Sublocade (buprenorfin), butorfanol, nalbufin a pentazocin, mohou snížit analgetický účinek přípravku ConZip a vést k abstinenčním příznakům.
Kardiovaskulární léky
Účinky ředidel krve a léků používaných k léčbě vysokého krevního tlaku a srdečních chorob lze změnit, pokud se užívají s tramadolem. Mezi tyto kardiovaskulární léky patří:
- Coumadin (warfarin): Ve vzácných případech mohou být účinky tohoto ředidla na krev změněny, včetně doby srážení. Je nutné sledovat a může být nutné upravit dávky warfarinu nebo tramadolu.
- Diuretika: Opioidy mohou způsobit uvolňování hormonů, které snižují účinnost diuretik. Je nutné sledovat výdej moči a krevní tlak a může být nutné zvýšit dávku diuretik.
- Léky na srdce: Kardiochin (chinidin) používaný k léčbě arytmií (nepravidelných srdečních rytmů) je také inhibitorem CYP2D6. Při kombinaci s tramadolem může dojít k toxicitě Digitek (digoxin) (používá se k léčbě srdečního selhání a arytmií). Může být nutné upravit dávky digoxinu nebo tramadolu a budete muset být pečlivě sledováni, zda neobsahují nebezpečné nežádoucí účinky nebo toxicitu.
Infekční léky
Léky používané k léčbě bakterií, plísní nebo virových infekcí mohou interagovat s tramadolem a možná budete muset být při užívání obou léků pečlivě sledováni.
- Makrolidová antibiotika: Erytrocin (erythromycin) a další makrolidová antibiotika blokují CYP3A4, což je enzym, který pomáhá metabolizovat tramadol a zvyšuje hladinu léčiva v krvi. Po vysazení erytrocinu koncentrace tramadolu klesá. Pokud užíváte obě léky, budete muset být pečlivě sledováni ohledně záchvatů, serotoninového syndromu a známek respirační deprese.
- Nizoral (ketokonazol): Toto antimykotikum také inhibuje CYP3A4 a zvyšuje hladinu tramadolu v krvi. Je třeba pečlivě sledovat.
- Norvir (ritonavir): Tento lék proti proteázovému inhibitoru (PI) používaný k léčbě HIV také blokuje CYP3A4, což zvyšuje hladinu tramadolu v krvi. Je třeba pečlivě sledovat.
- Rifadin (rifampin): Tento lék používaný při tuberkulóze (TB) je také induktorem CYP3A4, který snižuje koncentraci tramadolu v krvi, čímž je méně účinný. Přidání induktoru CYP3A4 během léčby tramadolem může také způsobit abstinenční příznaky v důsledku snížení účinnosti.
Jiné léky
Existuje mnoho dalších typů léků, které mohou interagovat s tramadolem, jako jsou alergické léky, léky proti záchvatům a léky na migrénu. Některé zahrnují:
- Anticholinergika: Užívání tramadolu spolu s anticholinergními léky, včetně antihistaminik první generace, jako je Benadryl (difenhydramin) a Ditropan (oxybutynin) pro hyperaktivní močový měchýř, může zvýšit riziko zadržování moči a / nebo těžké zácpy. Je nutné sledovat retenci moči nebo nedostatek střevní motility.
- Léky proti záchvatům: Tegretol (karbamazepin) a Dilantin (fenytoin) jsou induktory CYP3A4, které snižují koncentraci tramadolu v krvi, čímž snižují účinnost tramadolu. Tramadol může také zvýšit riziko záchvatů a potenciálně snížit účinnost těchto léků. Pokud přestanete užívat léky na záchvaty, zvýší se koncentrace tramadolu v krvi a zvýší se riziko nebezpečných vedlejších účinků.
- Další serotonergní léky: Kromě antidepresiv patří mezi léky, které zvyšují riziko serotoninového syndromu, triptany, jako je Maxalt (rizatriptan) užívané k migréně, antagonisté 5-HT3 receptorů (blokátory serotoninu), jako je Aloxi (injekce palonosetronu) používané k prevenci nevolnosti zvracení během chemoterapie a Anafranil (klomipramin) používaný k léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy.
Pokud je tramadol užíván s rekreačními nebo kontrolovanými látkami, jako je alkohol, narkotika, anestetika, sedativa a sedativa, může ovlivnit dýchání - dokonce způsobit zastavení dýchání.