Jennifer A Smith / Getty Images
Léky na erektilní dysfunkci, známé jako inhibitory PDE5, zlepšily sexuální život mnoha mužů od jejich zavedení v roce 1998. Zhruba polovina všech mužů ve věku od 40 do 70 let má do určité míry erektilní dysfunkci (ED). uvolňování Viagry (sildenafilu) měli muži s ED omezené možnosti léčby. Dnes může asi 70% mužů, kteří užívají inhibitory PDE5, udržovat erekci dostatečně dlouhou na to, aby se mohli pohlavně stýkat.
Navzdory široké popularitě inhibitorů PDE5 jsou s jejich použitím spojena omezení a rizika. Ačkoli všechny léky fungují podobně, existují rozdíly, díky nimž může být jeden pro konkrétního člověka vhodnější než jiné.
Použití
Inhibitory PDE5 se používají k překonání erektilní dysfunkce, označované také jako impotence. Mohou pomoci mužům dosáhnout a udržet erekci, zvláště pokud je základní příčina fyziologická. Mohou dokonce pomoci, je-li příčina psychologická, poskytnutím placebo efektu.
Všechny inhibitory PDE fungují tak, že blokují enzym známý jako fosfodiesteráza typu 5 (PDE5) v corpus cavernosum (houbovitý vnitřek penisu, kde se nachází většina krevních cév). Inhibicí PDE5 jsou molekuly oxidu dusnatého lépe schopny vázat se na svaly v corpus cavernosum, což jim umožňuje uvolnit se a zvýšit tok krve do penisu.
Existuje pět inhibitorů PDE5 schválených pro léčbu ED americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA):
- Tablety Viagra (sildenafil), schválené v roce 1998
- Tablety Cialis (tadalafil), schválené v roce 2003
- Tablety Levitra (vardenafil), schválené v roce 2003
- Rozpustné tablety Staxyn (vardenafil), schváleno 2010
- Tablety Stendra (avanafil), schválené v roce 2012
Kromě značkových verzí jsou k dispozici generické verze sildenafilu, tadalafilu, tablet vardenafilu a rozpustných tablet vardenafilu za obecně nižší ceny.
Některé inhibitory PDE5 mají jiná schválená použití. Například sildenafil se běžně předepisuje k léčbě plicní hypertenze (vysokého krevního tlaku v plicích), v takovém případě se prodává pod značkou Revatio. Tadalafil se také pro tento účel používá jako Adcirca a také k léčbě benigní hyperplazie prostaty (zvětšená prostata).
Před přijetím
Inhibitory PDE5 nefungují u každého - zejména u mužů, kteří utrpěli poškození cév nebo nervů penisu v důsledku operace prostaty, kardiovaskulárních onemocnění nebo cukrovky.
Obecně platí, že lékaři by měli přesně určit příčinu ED před předepsáním jakéhokoli léku. Pokud tak učiníte, můžete lépe formulovat očekávání a vyhnout se tomu, abyste se přidali k problémům se stresem a sebepoznáváním, kterým muži s ED běžně čelí.
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
Inhibitory PDE5 působí zvýšením dostupnosti oxidu dusnatého v krvi. Z tohoto důvodu by se inhibitory PDE5 nikdy neměly používat s žádným organickým dusičnanem, který má stejný účinek. Pokud tak učiníte, může to vést k potenciálně život ohrožujícímu poklesu krevního tlaku známému jako hypotenzní krize.
Mezi některé znepokojující nitrátové léky patří:
- Nitroglycerin
- Amyl dusičnan
- Alkylnitrity („poppers“)
- Isosorbid mononitrát
- Isosorbid dinitrát
- Nitroprusid sodný
Muži se závažným onemocněním jater nebo ledvin mohou také potřebovat vyhnout se inhibitorům PDE5:
- Cialis, Levitra, Staxyn (rozpustná forma přípravku Levitra) a Stendra by nikdy neměly užívat osoby se závažným poškozením jater (klasifikované jako Child-Pugh třída C).
- Levitra, Stanxyn a Stendra jsou kontraindikovány u mužů na dialýze ledvin.
Viagra může být použita v obou populacích, ale v nejnižší dávce - 25 miligramů (mg).
Dávkování
Dávka ED léků se liší podle zvoleného typu. Každý z těchto léků má různé silné stránky, stejně jako různé nástupy a dobu působení.
Cialis je jediný inhibitor PDE5, který lze užívat podle potřeby nebo v nízkých denních dávkách k dosažení erekce „na vyžádání“.
Obecně by měla být vždy použita nejnižší účinná dávka. Pokud nejste schopni dosáhnout nebo udržet erekci v předepsané dávce, poraďte se se svým lékařem, zda je zvýšení dávky bezpečné a přiměřené.
Modifikace
U některých jedinců může být nutné upravit dávky určitých inhibitorů PDE5. Tyto zahrnují:
- Viagra: Pokud užíváte alfa-blokátory, snižte dávku na 25 mg a zvyšte dávku pouze pod dohledem lékaře.
- Cialis: Omezte denní příjem na 10 mg, pokud máte mírné poškození jater, a na 5 mg, pokud jste na dialýze ledvin.
- Cialis (denně): Omezte na 5 mg denně, pokud máte benigní hyperplazii prostaty.
- Levitra a Staxyn: Snižte na 5 mg u mužů nad 65 let a zvyšujte je pouze pod dohledem lékaře. Snižte dávku na 5 mg denně, pokud máte mírné poškození jater a nikdy nepřekračujte 10 mg denně.
- Stendra: Pokud užíváte alfa-blokátory, snižte dávku na 50 mg a zvyšte dávku pouze pod dohledem lékaře
Jak vzít a uchovávat
Všechny inhibitory PDE5 se užívají ústy s jídlem nebo bez jídla. Jídlo nebrání účinnosti léku ani nástupu nebo trvání účinku.
Pro muže, kteří nemají rádi nebo nemohou polykat pilulky, nabízejí tablety Staxyn atraktivní alternativu. Pilulky mají sladkou mátovou příchuť a po umístění na jazyk se rychle rozpouštějí.
Inhibitory PDE5 jsou bezpečně skladovány při nebo kolem 77 ° F (25 ° C). Krátkodobé vystavení teplotám 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) drogu nepoškodí, nikdy je však neuchovávejte v přihrádce na rukavice ani na přímém slunečním světle. Nejlepší je léky až do použití uchovávat v původních obalech nebo blistrech. Nikdy nepoužívejte prošlé léky.
Nikdy neužívejte více než maximální doporučenou dávku nebo neužívejte dva různé inhibitory PDE5, abyste „zesílili“ jejich účinky. To bude sloužit pouze ke zvýšení rizika a / nebo závažnosti nežádoucích účinků.
Vedlejší efekty
Všechny inhibitory PDE5 jsou obecně dobře tolerovány. Protože mají podobné mechanismy působení, mají mnoho stejných vedlejších účinků. Většina nežádoucích účinků je mírná až zvládnutelná, i když některé vyžadují ukončení léčby a okamžitou lékařskou pomoc.
Běžný
Mezi časté nežádoucí účinky inhibitorů PDE5 patří:
- Bolest hlavy
- Závrať
- proplachování
- Žaludeční nevolnost
- Nosní kongesce
- Bolest svalů
- Nevolnost (hlavně u Viagry a Levitry)
- Bolesti zad (hlavně u Cialis, Staxyn a Stendra)
- Namodralé poruchy vidění (hlavně u Viagry)
Výskyt a závažnost nežádoucích účinků mají tendenci s dávkou stoupat. Pokud jsou užívány nadměrně, mohou inhibitory PDE5 způsobit rychlý pokles krevního tlaku a synkopu (mdloby). Z tohoto důvodu by měla být vždy použita nejnižší účinná dávka.
Těžká
Existuje několik neobvyklých vedlejších účinků, které jsou obzvláště závažné a mohou vyžadovat nouzový zásah. Mezi nimi:
- Priapismus (přetrvávající a bolestivá erekce) je společným problémem všech léků na ED. Pokud erekce trvá déle než čtyři hodiny, vyhledejte neodkladnou péči.
- Náhlá ztráta zraku může souviset se stavem známým jako nearteritická přední ischemická optická neuropatie („oční mrtvice“), což je stav, o kterém je známo, že postihuje malý počet uživatelů drog nebo ED. V případě náhlá ztráta zraku v jednom nebo obou očích.
- Náhlá ztráta sluchu byla zaznamenána jako možný vedlejší účinek inhibitorů PDE5. Pokud dojde k náhlému snížení nebo ztrátě sluchu v jednom nebo obou uších, vyhledejte lékařskou pomoc.
Příčina ztráty sluchu u uživatelů inhibitorů PDE5 dosud není známa, i když se zdá, že největší riziko představuje Viagra.
Varování a interakce
Inhibitory PDE5 se primárně vylučují stolicí a v menší míře močí. Vzhledem k možnému dopadu na játra a ledviny je třeba před zahájením léčby vyvinout úsilí k vyhodnocení jejich jaterních (jaterních) a ledvinových (ledvinových) funkcí. To platí zejména pro osoby s diagnostikovaným onemocněním jater nebo ledvin nebo s rizikem onemocnění jater.
Vzhledem k riziku ztráty zraku by muži s dědičnými očními chorobami (jako je barevná slepota, dystrofie rohovky nebo retinoblastom) a pacienti s anamnézou oční mrtvice neměli užívat inhibitory PDE5.
Lékové interakce
I přes kontraindikované organické dusičnany existuje rozsáhlý seznam léků a látek, které mohou interagovat s inhibitory PDE5.
Z nich je třeba alfa-blokátory a antihypertenziva užívat s maximální opatrností kvůli riziku závažné hypotenze. Pokud dávky nejsou odděleny do 24 hodin (nebo 48 hodin u přípravku Cialis), může dojít k závažné hypotenzní příhodě. Stimulátory guanylátcyklázy (receptory oxidu dusnatého) představují podobná rizika.
I alkohol může způsobit přechodný pokles krevního tlaku, pokud je užíván s inhibitorem PDE5. To platí zejména pro Cialis (částečně proto, že lék zůstává v systému mnohem déle než ostatní léky proti ED).
Léky klasifikované jako inhibitory cytochromu 450 (CYP450) představují různé obavy. CYP450 je enzym, který tělo používá k metabolizaci mnoha léků. Některé inhibitory CYP450 mohou zvýšit koncentraci inhibitorů PDE5 v krvi až 11krát (as tím i riziko nežádoucích účinků), zatímco jiné snižují koncentrace (as tím i účinnost léčiva) . Mnoho antibiotik a léků na HIV je silnými inhibitory CYP.
Mezi alfa-blokátory patří:
- Antisedan (atipamezol)
- Cardura (doxazosin)
- Dibenzylin (fenoxybenzamin)
- Flomax (tamsulosin)
- Hytrin (terazosin)
- Idazoxan
- Minipress (prazosin)
- Norvasc (amlodipin)
- Fentolamin
- Rapaflo (silodosin)
- Remeron (mirtazapin)
- Tolazolin
- Trazadon
- Uroxatral (alfuzosin)
- Yohimbin
Mezi skupiny antihypertenziv vzbuzujících obavy patří:
- Thiazidová diuretika
- Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE)
- Blokátory vápníku
- Beta-blokátory
- Blokátory receptoru pro angiotensin (ARB)
Mezi významné inhibitory CYP450 patří:
- Klarithromycin
- Crixivan (indinavir)
- Diflucan (flukonazol)
- Diltiazem
- Emend (aprepitant)
- Erytromycin
- Grapefruitový džus (hlavně s Cialisem)
- Invirase (sachinavir)
- Lexiva (fosamprenavir)
- Nizoral (ketokonazol)
- Reyataz (atazanavir)
- Rifampin (hlavně s Cialisem)
- Ritonavir
- Sporanox (itrakonazol)
- Telithromycin
- Verapamil
Slovo od Verywell
Neexistuje žádný inhibitor PDE5, který by byl ve své podstatě „lepší“ než ostatní. Lékař často předepisuje Viagru prvním uživatelům, částečně kvůli rozpoznání jména a nákladům. Jednoduchá pravda však je, že ostatní mohou fungovat stejně dobře, ne-li lépe, a mohou mít méně vedlejších účinků. Často to nebudete vědět, dokud nevyzkoušíte několik.
Při diskusi s lékařem o tom, kterou drogu máte použít, se ujistěte, že vědí o jakýchkoli problémech s játry nebo ledvinami, jaké léky užíváte (na předpis nebo volně prodejné) a jestli vám bylo diagnostikováno oko nebo kardiovaskulární onemocnění.
Čím více poskytovatel zdravotní péče ví o vašem zdraví, tím je pravděpodobnější, že najde drogu a dávku, která je pro vás to pravé.