Bolest ze zánětu, něco, co většina lidí zažívá v určitém okamžiku svého života a běžný denní výskyt u mnoha lidí s artritidou, zahrnuje enzym cyklooxygenázu (COX). COX je enzym, který tvoří prostanoidy - prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany - které jsou všechny zodpovědné za zánětlivou reakci. Ukázalo se však, že COX není úplně špatný; je to dokonce nezbytné pro normální buněčné procesy.
Peter Dazeley / Choice fotografa / Getty ImagesNesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) ovlivňují COX při snižování zánětu. I když to často dělají úspěšně, některé mohou vyvrátit některé pozitivní účinky COX v jejich úsilí.
COX-1 vs. COX-2
V 90. letech 20. století bylo zjištěno, že existují dvě formy enzymu cyklooxygenázy: COX-1 a COX-2, která je zodpovědná za zánět. Je známo, že COX-1 je přítomen ve většině tkání v našem těle. V gastrointestinálním traktu udržuje COX-1 normální výstelku žaludku a střev, čímž chrání žaludek před trávicími šťávami. Enzym se také podílí na funkci ledvin a krevních destiček.
COX-2 se na druhé straně primárně vyskytuje v místech zánětu. COX-1 i COX-2 produkují prostaglandiny, které přispívají k bolesti, horečce a zánětu, ale protože primární úlohou COX-1 je chránit žaludek a střeva a přispívají ke srážení krve, užívání léků, které jej inhibují, může vést k nežádoucím vedlejším účinkům.
Tradiční NSAID
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), běžně předepisované k léčbě mnoha typů artritidy, působí inhibicí prostaglandinů. Tradiční NSAID, jako jsou Motrin (ibuprofen), aspirin a Aleve (naproxen), mohou účinně působit gastrointestinální problémy, včetně vředy, protože jsou neselektivní, což znamená, že inhibují COX-1 i COX-2.
Inhibice COX-2 tradičními NSAID je užitečná ke snížení zánětu, ale nevýhodou je, že inhibice COX-1 může vést k vedlejším účinkům, jako je gastrointestinální krvácení, protože enzym je blokován, aby mohl vykonávat svoji ochrannou funkci v kvůli tomuto a podobným účinkům se nedoporučují, pokud máte nebo jste měli žaludeční vředy, astma, vysoký krevní tlak, onemocnění ledvin nebo onemocnění jater.
COX-2-selektivní NSAID
Na konci 90. let 20. století farmaceutické společnosti vyvinuly několik NSAID léků, které také inhibují prostaglandiny, ale zaměřují se pouze na COX-2. Cílem těchto NSAID je snížit bolest a zánět, aniž by došlo ke ztrátě ochrany COX-1 v gastrointestinálním traktu, což vede k menšímu počtu vedlejších účinků. Tyto léky, známé jako inhibitory COX-2, byly Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) a Bextra (valdecoxib). Celebrex je jediným inhibitorem COX-2, který zůstává na trhu ve Spojených státech. Vioxx a Bextra byly obě staženy z amerického trhu kvůli možnému riziku infarktu a mozkové mrtvice.
Od stažení přípravku Vioxx v roce 2004 americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) podrobně prozkoumal celou třídu léků, včetně všech NSAID a inhibitorů COX-2, které se prodávaly volně prodejně nebo na lékařský předpis, a přidal varování o kardiovaskulárních rizicích podle pokynů k předepisování a / nebo štítků s léky.
Dva další inhibitory COX-2, Arcoxia (etorikoxib) a Prexige (lumiracoxib), které jsou předepisovány v jiných zemích, byly FDA odmítnuty. Prexige byl odstraněn z trhu v Austrálii a Kanadě kvůli souvisejícím komplikacím jater.
Inhibitory COX-2 se zaměřují na bolest a zánět s méně gastrointestinálními vedlejšími účinky. Nezdá se, že by ovlivňovali krevní destičky tak, jak to dělají neselektivní NSAID, což znamená, že inhibitory COX-2 nemusí zvyšovat riziko krvácení stejně jako inhibitory COX-1, pokud se používají spolu s ředidly krve, jako je warfarin.
Váš lékař proto může předepsat inhibitor COX-2 namísto tradičních NSAID, pokud potřebujete jak zánět, tak úlevu od bolesti, jste na ředidlech krve a / nebo jste měli vředy nebo krvácení do zažívacího traktu nebo jste v nebezpečí těchto problémů. Pokud jednoduše potřebujete úlevu od bolesti, můžete místo toho zvážit Tylenol (acetaminofen).
Varování NSAID
Varování štítků na NSAID byly v roce 2015 FDA dále posíleny a revidovány tak, aby odrážely aktualizované informace týkající se všech NSAID a kardiovaskulárních rizik, včetně:
- Vaše zvýšené riziko srdečního infarktu nebo cévní mozkové příhody může začít během prvních několika týdnů, kdy používáte NSAID, ale může být vyšší, čím déle budete lék užívat, stejně jako při vyšších dávkách.
- Ačkoli se dříve věřilo, že všechny NSAID mají stejné riziko, není nyní jasné, zda mají některé NSAID (včetně Celebrexu) vyšší riziko srdečního infarktu nebo mrtvice než jiné.
- Zvýšené riziko srdečního infarktu nebo cévní mozkové příhody z užívání NSAID platí pro všechny, s onemocněním srdce nebo bez něj nebo s jeho rizikovými faktory.
- Pokud trpíte srdečními chorobami nebo rizikovými faktory pro srdeční onemocnění, vaše riziko srdečního záchvatu nebo cévní mozkové příhody je po použití NSAID vyšší než u lidí bez stejných rizikových faktorů.
- Léčba NSAID po prvním infarktu je spojena s vyšším rizikem úmrtí v prvním roce než u vrstevníků, kteří nejsou léčeni NSAID.
- Užívání NSAID zvyšuje riziko srdečního selhání.
Sečteno a podtrženo
Zatímco NSAID a inhibitory COX-2 jsou považovány za významné možnosti léčby osteoartrózy, revmatoidní artritidy a ankylozující spondylitidy, je třeba zvážit přínosy a rizika pro každého jednotlivce. Vaše osobní srdeční riziko, stejně jako vaše anamnéza, věk, a současné léky vám pomohou určit nejlepší typ NSAID k léčbě artritidy.
.jpg)
