Penicilin je antibiotikum používané k léčbě určitých typů bakteriálních infekcí. Mezi časté nežádoucí účinky patří průjem a žaludeční nevolnost a někteří lidé mohou mít alergickou reakci na penicilin - účinky se mohou pohybovat od mírných až po závažné.
Penicilin je dostupný v perorální formě, která se užívá ústy nebo intravenózní injekcí (i.v. do žíly) nebo intramuskulární (im. Ve velkém svalu). A existují různé typy penicilinu s různými mechanismy účinku.
Pozadí
Všechny formy penicilinu pocházejí, alespoň částečně, z houby známé jakoPenicillium chrysogenum.
Skotský vědec Alexander Fleming je připočítán s objevením penicilinu v roce 1929, když si uvědomil, že bakteriální kultury náhodně kontaminované „plísňovou šťávou“ byly houbou zabíjeny. Až v roce 1941 byli vědci schopni úspěšně izolovat, očistit a otestovat drogu u svého prvního pacienta, čímž nastartoval věk antibiotik.
V šedesátých letech byli vědci schopni vyvinout první polosyntetické penicilinové léky schopné léčit širší škálu bakteriálních infekcí. Bylo to přibližně ve stejnou dobu, kdy začali rozpoznávat hrozbu rezistence na penicilin, kdy se začaly objevovat a šířit mutace bakteriálních kmenů rezistentních na antibiotikum v populaci.
Dnes roste počet bakteriálních infekcí, které jsou buď zcela, nebo částečně rezistentní vůči původním penicilinovým lékůmNeisseria gonorrhoeae(kapavka) a rezistentní na methicilinStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptococcal pneumoniae(typ bakteriální pneumonie) a určité typyClostridiumaListeriabakterie také méně reagují na tato antibiotika.
Je známo, že nadužívání antibiotik u hospodářských zvířat k podpoře růstu zvyšuje riziko rezistentních bakterií, včetně superbugů, v celém potravinovém řetězci. V důsledku tohoto rostoucího globálního znepokojení USA zakázaly používání antibiotik k růstu propagace u zvířat v roce 2017.
Typy
Peniciliny patří do větší skupiny léků známých jako beta-laktamová antibiotika. Tyto léky mají podobnou molekulární strukturu a jsou složeny z kruhu čtyř atomů, označovaného jako beta-laktam. Každý typ penicilinu má další postranní řetězce, které určují jeho aktivitu.
Peniciliny působí vazbou na molekuly na stěnách bakterií zvaných peptidoglykan. Když se bakterie rozdělí, penicilin brání správnému opětovnému sestavení proteinů v buněčné stěně, což způsobí roztržení bakteriální buňky a rychlé odumření.
Přírodní peniciliny jsou ty, které jsou přímo odvozeny odP. chrysogenumhouby. Existují dva přírodní peniciliny.
Polosyntetické peniciliny se vyrábějí v laboratoři, aby připomínaly chemické látky obsažené vP. chrysogenum. Existují čtyři třídy polosyntetických penicilinů, včetně takových běžně předepisovaných antibiotik, jako je amoxicilin a ampicilin.
PřírodníPenicilin G (benzylpenicilin)
Penicilin V (fenoxymethylpenicilin)
Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin a hetacilin)
Antistafylokokové peniciliny (kloxacilin, dicloxacilin, nafcilin a oxacilin)
Širokospektrální peniciliny (karbenicilin, mezlocilin, piperacilin, tikarcilin)
Inhibitor beta-laktamázy (kyselina klavulanová)
Každý z těchto typů má mírně odlišnou molekulární strukturu a může být podáván odlišně než ostatní.
Některé peniciliny nemají přímou antibakteriální aktivitu. Používají se v kombinované terapii k překonání rezistence na penicilin. Například kyselina klavulanová blokuje enzym vylučovaný bakteriemi rezistentními na antibiotika (beta-laktamáza), který inhibuje aktivitu beta-laktamových antibiotik.
Použití
Peniciliny se používají k léčbě bakteriálních infekcí - a neléčí virové, plísňové nebo parazitární infekce. Léky jsou obecně účinné proti grampozitivním bakteriím, skupině bakterií, které mají peptidoglykan na vnější straně buněčné stěny. U gramnegativních bakterií je peptidoglykánová vrstva pohřbena pod vrstvou lipidových buněk, což léku ztěžuje přístup k molekule.
Seznam grampozitivních bakterií, které jsou léčitelné peniciliny, zahrnuje bakterieClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,aStreptokokrod.
Přírodní peniciliny - penicilin G a penicilin V - se používají dodnes a jsou vhodné k léčbě některých běžných a neobvyklých bakteriálních infekcí.
• Bakteriální endokarditida
• Bakteriální meningitida
• Celulitida
•Záškrt
•Gangréna
• Nekrotizující enterokolitida
• Pneumokoková pneumonie
• Strep krku
• Syfilis (pokročilý diseminovaný nebo vrozený)
•Tetanus
•Zánět mandlí
• Celulitida
• Zubní absces
• Erysipelas
•Revmatická horečka
• Strep krku
• Streptokokové kožní infekce
•Zánět mandlí
Naproti tomu semisyntetická antibiotika, jako je amoxicilin - jedno z nejčastěji předepisovaných antibiotik současnosti -, lze použít k léčbě širokého spektra infekcí dýchacích cest, kůže a bakteriálních infekcí, jako jeH. pyloriLyme nemoc a akutní zánět středního ucha.
Mimo označení
Použití penicilinů mimo značku je běžné, i když častěji s léky jako amoxicilin a ampicilin než s přírodními peniciliny. Použití off-label zahrnuje léčbu pacientů s kritickou péčí se sepsí nebo novorozenců s akutní dechovou tísní. V žádném případě nejsou léky k takovému použití indikovány, ale jsou často považovány za nezbytné, pokud nejsou k dispozici žádné jiné možnosti léčby.
Penicilin G se někdy používá off-label k léčbě infekcí prostetických kloubů, lymské boreliózy a leptospirózy. Penicilin V se příležitostně používá off-label k léčbě lymské boreliózy a otitis media nebo k prevenci infekcí u lidí podstupujících transplantaci kmenových buněk. Zloženie: 100% bavlna.
Před přijetím
Penicilin může být velmi účinný, pokud je používán správně. Přesto existují případy, kdy lék není účinný při odstraňování infekce. V takových případech může být použito testování citlivosti na antibiotika (známé také jako testování citlivosti na antibiotika) k určení, zda infekce člověka reaguje na penicilin.
Test začíná kultivací bakterií odebraných z tamponu tělesné tekutiny a následným vystavením bakterií různým typům penicilinu v laboratoři. Testování citlivosti na antibiotika se často používá u lidí s komunitně získanou pneumonií, u nichž je vysoké riziko vážného onemocnění nebo úmrtí.
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
Peniciliny jsou kontraindikovány, pokud jste v minulosti měli alergii na jakýkoli lék v rodině penicilinů. Rovněž by měl být používán s extrémní opatrností, pokud jste někdy v minulosti měli závažnou hypersenzitivní reakci na léky, včetně anafylaxe, Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) nebo toxické epidermální nekrózy (TEN).
Pokud jste v minulosti měli alergickou reakci na penicilin G nebo penicilin V, můžete být - ale nemusíte být - alergičtí na polosyntetické peniciliny, jako je amoxicilin nebo ampicilin.
Jiná beta-laktamová antibiotika by měla být používána s opatrností u lidí s alergií na penicilin, protože existuje riziko, i když mírné, zkříženě reaktivní alergie. Patří sem cefalosporinová antibiotika jako Keflex (cefalexin), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriaxon) a Suprax (cefixime).
Pokud máte obavy, že byste mohli být alergičtí na penicilin, můžete podstoupit testování kožní alergie, abyste zjistili, zda reagujete na nepatrné množství léčiva umístěného pod kůži.
Penicilin by měl být také používán s extrémní opatrností, pokud máte akutní selhání ledvin (ledvin). Penicilin se vylučuje hlavně ledvinami a snížená funkce ledvin může způsobit akumulaci léku na toxické hladiny. Následné předávkování penicilinem může vést k příznakům agitovanosti, zmatenosti, strnulosti, neobvyklých záškubů a ve vzácných případech ke kómatu.
Dávkování
Doporučené dávkování penicilinu G a penicilinu V se může lišit v závislosti na nemoci, její nemoci a věku léčené osoby.
Dávky se měří několika různými způsoby v závislosti na formulaci. U dospělých se lék obvykle měří v jednotkách nebo miligramech (mg). U dětí lze dávku vypočítat v miligramech na kilogram tělesné hmotnosti za den (mg / kg / den) nebo v jednotkách na kilogram tělesné hmotnosti za den (v jednotkách / kg / den).
Děti: 150 000 až 250 000 jednotek / kg / den ve čtyřech rozdělených dávkách po dobu 7 až 14 dnů
Děti: 150 000 až 300 000 jednotek / kg / den ve čtyřech až šesti rozdělených dávkách (doba trvání se liší podle závažnosti onemocnění)
Děti: 150 000 až 300 000 jednotek / kg / den ve čtyřech až šesti rozdělených dávkách (doba trvání se liší podle závažnosti onemocnění)
Děti: 200 000 až 300 000 jednotek / kg / den ve čtyřech až šesti rozdělených dávkách po dobu 10 až 14 dnů
Děti: 125 až 250 mg každých 12 hodin podle potřeby
Děti: 250 až 500 mg každých 8 až 12 hodin po dobu 10 dnů
Modifikace
Pokud máte onemocnění ledvin, možná budete potřebovat nižší dávku penicilinu, abyste zabránili toxicitě léku. Snížení dávky se obvykle doporučuje, pokud je clearance kreatininu (míra funkce ledvin) menší než 10 mililitrů za minutu (ml / min).
Na druhou stranu, pokud jste léčeni hemodialýzou, možná budete potřebovat vyšší dávku, protože hemodialýza může urychlit vylučování penicilinu z krve.
Jak vzít a uchovávat
Penicilin G.
Penicilin G je k dispozici buď jako předem smíchaný roztok, nebo jako prášek, který se rekonstituuje sterilní vodou na injekci. Předem smíchaný roztok může být skladován v chladničce nebo mrazáku, zatímco prášková formulace může být bezpečně uchovávána při pokojové teplotě. Okrúhly prsteň s kvetinovým vzorom.
Injekce penicilinu G se nepodávají samy.
Penicilin V.
Penicilin V je dostupný ve formě perorálních tablet nebo prášku s třešňovou příchutí smíchaného s vodou. Oba lze bezpečně skladovat při pokojové teplotě. Jakmile je prášek rozpuštěn, měl by být uložen v chladničce a zlikvidován po 14 dnech.
Penicilin V by měl být užíván nalačno, aby byla zajištěna maximální absorpce. Mělo by se užívat nejméně jednu hodinu před jídlem nebo nejméně dvě hodiny po jídle.
Pokud vynecháte dávku penicilinu V, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se blíží čas další dávky, dávku přeskočte a pokračujte jako obvykle. Nikdy se nezdvojnásobujte na dávkách.
Použít podle pokynů
Vždy užívejte penicilin podle pokynů a až do konce. Nepřestávejte, protože se cítíte dobře. Musíte absolvovat celý kurz, aby byly odstraněny všechny bakterie. Jakmile se léčba zastaví, může se množit malé množství zbývajících bakterií.
Vedlejší efekty
Většina nežádoucích účinků penicilinu je mírná a přechodná a vymizí sama bez léčby. Ale někdy mohou být vedlejší účinky závažné - a dokonce život ohrožující - a vyžadují okamžitou péči.
Běžný
Nejběžnější vedlejší účinky penicilinů (postihující alespoň 1% uživatelů) jsou:
- Průjem
- Bolest hlavy
- Žaludeční nevolnost
- Nevolnost nebo zvracení
- Vyrážka nebo kopřivka (obvykle mírné až střední)
- Bolest v místě vpichu (s penicilinem G)
- Černý chlupatý jazyk
- Svalové záškuby
- Orální drozd
- Vaginální kvasinková infekce
Může se také objevit horečka a angioedém (otok tkáně), ale jsou méně časté.
Těžká
Jednou z nejzávažnějších obav spojených s užíváním penicilinu je riziko potenciálně život ohrožující alergie na celé tělo známé jako anafylaxe. Pravá anafylaxe vyvolaná peniciliny postihuje přibližně jednu až pět z každých 100 000 lidí.
Anafylaxe může sklízet vážné škody, pokud není léčena. Může to vést k šoku, kómatu, respiračnímu nebo srdečnímu selhání nebo dokonce ke smrti.
Kdy volat 911
Pokud se u vás po podání dávky penicilinu vyskytnou některé nebo všechny příznaky anafylaxe, vyhledejte pohotovostní péči:
- Dušnost
- Sípání
- Závratě, závratě nebo mdloby
- Silná vyrážka nebo kopřivka
- Rychlý nebo nepravidelný srdeční rytmus
- Otok obličeje, jazyka nebo hrdla
- Pocit hrozící zkázy
Ve vzácných případech mohou peniciliny způsobit akutní intersticiální nefritidu, zánětlivý stav ledvin, který je nejčastěji způsoben abnormální imunitní reakcí na léky. Mezi příznaky patří nevolnost, vyrážka, horečka, ospalost, snížený výdej moči, zadržování tekutin a zvracení. Většina případů je mírná, ale některé mohou být vážné a způsobit akutní poranění ledvin.
Peniciliny, stejně jako všechna antibiotika, jsou spojeny se zvýšeným rizikemClostridium difficileprůjem. To je způsobeno tím, že bakterie, které jsou normálně přítomné ve střevě, jsou vyhlazeny antibiotiky, což umožňujeC. difficilebakterie se množí. Většina případů je mírná a snadno léčitelná, aleC. difficileje známo, že ve vzácných případech způsobuje těžkou fulminantní kolitidu, toxický megakolon a smrt.
Varování a interakce
Peniciliny jsou obecně považovány za bezpečné během těhotenství a kojení. S tím bylo řečeno, že tyto léky jsou klasifikovány jako léky kategorie B těhotenství, což znamená, že studie na zvířatech neprokázaly žádné riziko poškození plodu, ale u lidí chybí důkazy.
Pokud jste těhotná, plánujete otěhotnět nebo kojíte, promluvte si se svým lékařem, abyste plně pochopili výhody a rizika užívání penicilinu.
Řada léků může také interagovat s penicilinem, často tím, že soutěží o clearance v ledvinách. To může zvýšit koncentrace penicilinu v krvi a také riziko nežádoucích účinků a toxicity léku. Jiné léky mohou urychlit vylučování penicilinu z těla a snížit účinnost léku.
Mezi léky, které pravděpodobně interagují s penicilinem, patří:
- Antikoagulancia (léky na ředění krve) jako Coumadin (warfarin)
- Diuretika (pilulky na vodu) jako Lasix (furosemid) a Edecrin (kyselina ethakrynová)
- Nesteroidní protizánětlivé léky, jako je aspirin, Tivorbex (indomethacin) a fenylbutazon
- Sulfanomidy jako Bactrim (sulfamethoxazol / trimethoprim), Azulfidin (sulfasalazin) a Truxazol (sulfisoxazol)
Abyste se vyhnuli interakcím, vždy informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, ať už jde o léky na předpis, volně prodejné, výživové, bylinné nebo rekreační.
-is-treated.jpg)
-for-ibs.jpg)
-beat-cancer.jpg)
.jpg)
