Promethazin je antihistaminikum první generace používané k léčbě alergií, nevolnosti a kinetózy. V nemocničním prostředí se promethazin často používá k léčbě anafylaxe a poskytuje mírné sedaci před nebo po operaci. Droga může být užívána ústy jako tableta nebo sirup, injikována do svalu nebo dodávána jako rektální čípek. Mezi časté nežádoucí účinky patří ospalost, rozmazané vidění a sucho v ústech.
Promethazin je k dispozici pouze na lékařský předpis, i když jej lze najít jako přísadu do některých sirupů proti kašli, které jsou dostupné v obchodě, a léků na kinetózu. Promethazin se prodává jako generikum a pod širokou škálou značek, včetně Phenadoz, Phenergan a Promethegan.
Promethazin by nikdy neměl být používán u dětí mladších 2 let. Mohlo by to způsobit neobvykle zpomalené dýchání a v některých případech i smrt.
Paul Bradbury / Getty Images
Použití
Promethazin je klasifikován jako antagonista receptoru H1, což znamená, že blokuje působení histaminu. Histamin je zánětlivá sloučenina zapojená do mnoha imunitních procesů. Při nadměrném uvolňování může histamin způsobit otok, svědění, kýchání a další příznaky alergie. Vazbou na receptory H1 v tkáních promethazin zabraňuje navázání histaminu a s ním i rozvoji příznaků.
Promethazin blokuje další sloučeniny, zejména neurotransmiter acetylcholin. Promethazin tak může zpomalit motilitu v gastrointestinálním traktu. Může také proniknout hematoencefalickou bariérou a působit přímo na centrální nervový systém, snižovat nevolnost a vyvolávat mírné sedativní účinky.
Indikace pro použití promethazinu zahrnují:
- Sezónní alergie („senná rýma“)
- Konjunktivitida („růžové oko“)
- Mírná sedace u dospělých a dětí
- Předoperační sedace
- Pooperační nevolnost a zvracení (spojené s anestezií nebo chirurgickým zákrokem)
- Pooperační bolest (používá se jako doplněk k analgetikům, jako je Demerol)
- Kinetóza
- Kašel (je-li formulován společně s kodeinem nebo dextromethorfanem)
- Anafylaxe (používá se společně s epinefrinem a jinými léky k potlačení potenciálně život ohrožující hyperalergické reakce)
Promethazin patří do rodiny léků nazývaných fenothiaziny, které také zahrnují thorazin (chlorpromazin) a stelazin (trifluoperazin). Ale na rozdíl od těchto léků se promethazin nepoužívá jako antipsychotikum.
Použití mimo označení
Promethazin se někdy používá mimo léčbu k léčbě ranní nevolnosti a hyperemesis gravidarum (komplikace těhotenství charakterizovaná těžkou nevolností, zvracením, úbytkem hmotnosti a dehydratací). Podle American College of Obstetrics může být promethazin použit pro tyto účely během těhotenství, pokud konzervativní léčba neposkytne úlevu.
Promethazin se někdy používá k léčbě silné agitovanosti a neklidu u lidí s psychiatrickými stavy, ačkoli neexistují žádné pokyny, které by za takových okolností určovaly správné užívání drogy.
Promethazin se také někdy používá off-label k léčbě migrény. Tento postup však do značné míry upadl v nemilost vzhledem k zavedení novějších léků, které jsou nejen účinnější, ale mají méně vedlejších účinků.
Před přijetím
Vhodné použití promethazinu se může lišit v závislosti na jeho zamýšleném použití.
Pokud se používají k léčbě sezónní alergie nebo alergické konjunktivitidy, upřednostňují se před promethazinem antihistaminika druhé generace, jako je Allegra (fexofenadin) a Claritin (loratadin), protože jsou dostupné v obchodě a způsobují menší ospalost. je třeba zvážit, pokud tyto antihistaminika druhé generace neposkytnou úlevu.
Totéž by platilo pro použití promethazinu při léčbě ranní nemoci nebo kinetózy. Vzhledem ke svému sedativnímu účinku by měl být promethazin používán pouze v případě, že jiné konzervativní terapie nejsou schopny zmírnit příznaky nevolnosti.
Použití promethazinu v nemocničním prostředí řídí lékař.
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
Existují situace, kdy je užívání promethazinu kontraindikováno. To by zahrnovalo vyhýbání se léku u lidí se známou citlivostí na promethazin nebo jiné fenothiaziny.
V roce 2004 vydal americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv dvě samostatná upozornění na černou skříňku, která spotřebitelům a zdravotníkům radí o potenciálně život ohrožujících rizicích užívání promethazinu.
Varování Black Box
Promethazin v jakékoli formě (orální, injekční, čípkový) by nikdy neměl být používán u dětí mladších 2 let kvůli riziku zpomaleného dýchání (respirační deprese). Byly hlášeny úmrtí.
Promethazin by se nikdy neměl podávat subkutánně (do kůže), protože by to mohlo způsobit smrt tkáně a gangrénu. Takové injekce vedly k amputacím končetin a kožním štěpům.
I nitrožilní injekce (do žíly) mohou dráždit a / nebo poškodit cévní tkáně. Ačkoli intravenózní injekce nejsou kontraindikovány, FDA doporučuje, aby intramuskulární injekce (do hlubokého svalu) zůstaly preferovanou cestou.
Podobně FDA vydala varování před černou krabičkou, která doporučuje nepoužívat sirupy proti kašli obsahující promethazin a kodein u mladších dětí. Tento společně formulovaný sirup je také spojen se zvýšeným rizikem respirační deprese a je kontraindikován pro použití u dětí mladších 6 let.
Dávkování
Promethazin je dostupný v několika formulacích. Perorální tablety a sirupy fungují relativně rychle a poskytují úlevu od příznaků do 20 minut. Rektální čípky jsou obvykle předepsány, pokud nelze použít perorální formulace.
Injekce promethazinu obvykle fungují do 5 minut a trvají čtyřikrát déle než tablety, sirupy nebo čípky.
Promethazin je nabízen v následujících formulacích:
- Tableta: 12,5 miligramů (mg), 25 mg a 50 mg
- Sirup: 6,25 miligramů na 5 mililitrů (6,25 mg / 5 ml)
- Čípky: 12,5 mg, 25 mg a 50 mg
- Injekční roztok: 25 mg na deciliter (mg / dl), 50 mg / dl
Doporučení pro dávkování se liší podle věku uživatele a léčeného stavu.
Injekce: 25 mg, v případě potřeby se opakuje za dvě hodiny
Injekce: stejné jako u dospělých
Injekce: 12,5 mg až 25 mg užívaných každých 4 až 6 hodin
Injekce: 25 až 50 mg dodaných před zahájením léčby
Injekce: 25 až 50 mg
Modifikace
Při léčbě sezónních alergií by měl být promethazin snížen na nejnižší možnou dávku, jakmile dojde k úlevě od okamžitých příznaků. Dlouhodobé nebo časté používání může způsobit ztmavnutí kůže (hyperpigmentaci) a zvýšit riziko alergie na léky ještě více než při podání velké jednotlivé dávky.
Jak vzít a uchovávat
Pro dosažení zamýšleného účinku je důležité užívat promethazin předepsaným způsobem. Pokud si nejste jisti, jak užívat promethazin, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Mezi obecné pokyny pro použití:
- Promethazinové tablety jsou obvykle kulaté a bílé; některé jsou hodnoceny a jiné nikoli. Pilulky lze užívat s jídlem nebo bez jídla
- Promethazinový sirup je vyroben s příchutí umělých bobulí.Každá dávka by měla být pečlivě měřena lžičkou o objemu 5 ml. Nepoužívejte polévkovou lžíci nebo kuchyňskou lžíci, protože by to mohlo vést k předávkování.
- Prometazinové čípky mají tvar torpéda a jsou vyrobeny z kombinace bílého vosku a kakaového másla, které se taví při tělesné teplotě. Opatrně zasuňte čípek do konečníku, nejprve úzkého konce, vytlačte jej nahoru o 1 palec u dospělých a o 0,5 až 1 palec u dětí.
- Injekční roztok promethazinu je balen v jednorázových lahvičkách o objemu 1 ml. Injekce je obvykle aplikována do hlubokého svalu (například hýždí) zdravotníkem. Pokud se používá intravenózně, obvykle se používá s jinými intravenózními léky nebo tekutinami.
Tablety, sirup a injekční roztok promethazinu by měly být skladovány při pokojové teplotě mezi 20 ° C a 25 ° C. Uchovávejte všechny formy tohoto léku mimo dosah přímého slunečního záření v jejich originálních nádobách odolných vůči světlu.
Na rozdíl od tablet nebo sirupu musí být čípky promethazinu chlazeny při teplotách mezi 2 ° C a 8 ° C.
Promethazin nikdy nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Vedlejší efekty
Stejně jako u jiných léků může promethazin způsobovat nežádoucí účinky, zejména v raných fázích léčby. Mírnější vedlejší účinky mají tendenci vymizet samy, jak se tělo přizpůsobuje lékům. Závažné mohou vyžadovat ukončení léčby.
Běžný
Nežádoucí účinky promethazinu jsou rozsáhlé a mohou zahrnovat:
- Ospalost
- Dezorientace
- Rozmazané nebo dvojité vidění
- Závrať
- Únava
- Nevolnost nebo zvracení
- Nosní dusnost
- Xerostomie (sucho v ústech)
- Tinnitus (zvonění v uších)
- Fotocitlivost (zvýšená citlivost na sluneční světlo)
- Nervozita a vzrušivost
- Euforie
- Nespavost
- Třes
- Bušení srdce
Těžká
Promethazin může někdy způsobit nežádoucí účinky, které vyžadují okamžitou lékařskou pomoc. Mezi ně patří:
- Bradypnoe (pomalé dýchání)
- Bradykardie (zpomalený srdeční rytmus)
- Tachykardie (rychlý srdeční rytmus)
- Angioedém (otok tkání pod kůží)
- Cyanóza (namodralá kůže, rty, prsty nebo prsty)
- Žloutenka (zežloutnutí kůže nebo očí)
- Kopřivka nebo vyrážka
- Halucinace
- Delirium
- Záchvaty
- Svalová rigidita
- Tardivní dyskineze (nedobrovolné pohyby, jako je náhlé otočení očí nahoru, zkroucení hlavy na jednu stranu nebo vyboulení jazyka)
Příznaky, jako jsou tyto, mohou být příznaky lékové reakce, jaterní toxicity, respirační deprese nebo stavu známého jako neuroleptický maligní syndrom. Žádné z těchto znaků by nikdy nemělo být ignorováno. I když nefatální příznaky, jako je tardivní dyskineze, mohou být trvalé, pokud bude léčba pokračovat.
Kdy volat 911
Volejte 911, pokud se objeví známky respirační deprese (zpomalené dýchání, dušnost a namodralá kůže), neuroleptický maligní syndrom (horečka a svalová rigidita) nebo anafylaxe (kopřivka, sípání, zrychlený srdeční rytmus nebo otok obličeje nebo jazyka). Pokud nebudou okamžitě ošetřeny, mohou být tyto stavy smrtelné.
Varování a interakce
Existuje řada okolností, za kterých je třeba se vyhnout promethazinu nebo jej používat opatrně. I když to není výslovně kontraindikováno pro použití, může promethazin představovat pro určité lidi rizika. Mezi obavy, které je třeba sledovat, patří následující.
- Poškození řidiče: Promethazin by neměl být používán, pokud máte v úmyslu řídit nebo obsluhovat těžké stroje. Jeho sedativní účinek může být zesílen, pokud je lék užíván spolu s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími nervový systém.
- Chemoterapie: Promethazin by měl být používán s opatrností u lidí na chemoterapii nebo jakýchkoli lécích, které způsobují útlum kostní dřeně. Mohlo by to vést k potenciálně závažnému poklesu počtu bílých krvinek.
- Onemocnění jater: Promethazin by měl být používán s opatrností u lidí s poškozením jater. Protože promethazin je metabolizován v játrech, jakékoli poškození může vést k jaterní toxicitě.
- Těhotenství: Promethazin je lék kategorie těhotenství C, což znamená, že studie na zvířatech ukázaly potenciální riziko vrozených vad, ale dosud nejsou k dispozici dobře kontrolované studie u lidí. Před promethazinem by proto měly být zváženy přínosy a rizika léčby. se používá během těhotenství.
Promethazin může interferovat s přesností těhotenských testů zvyšováním nebo snižováním hladin lidského choriového gonadotropinu. Pokud tak učiníte, může to vést k falešně negativním nebo falešně pozitivním výsledkům.
Interakce
Promethazin může interagovat s určitými léky, často zesílením jejich účinku spolu s jejich nežádoucími účinky. Patří mezi ně anticholinergní léky, které blokují působení acetylcholinu a inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO), které se používají k léčbě poruch nálady a úzkosti.
Poraďte se se svým lékařem, pokud vám byl předepsán promethazin a užíváte některý z následujících léků:
- Atropen (atropin)
- Atrovent (ipratropium)
- Azilect (rasagilin)
- Cogentin (benztropin mesylát)
- Cyklogyl (cyklopentolát)
- Detrol (tolterodin)
- Ditropan XL (oxybutynin)
- Emsam (selegilin)
- Enablex (darifenacin)
- Hyoscine (skopolamin)
- Levsinex (hyoscyamin)
- Marplan (isokarboxazid)
- Nardil (fenelzin)
- Parnate (tranylcypromin)
- Spiriva (tiotropium)
- Toviaz (fesoterodin)
- Urispas (flavoxát)
- VESIcare (solifenacin)
V některých případech může být nutná úprava dávky nebo substituce léku. Abyste se vyhnuli interakcím, vždy informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, ať už jsou na předpis, volně prodejné, výživové, bylinné nebo rekreační.
Nikdy nepřestávejte užívat žádné chronické léky, zejména IMAO, bez předchozí porady s lékařem. Mohlo by to způsobit abstinenční příznaky a další nežádoucí účinky.
.jpg)
