Theofylin je lék používaný v kombinaci s jinými léky k léčbě astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN). Theofylin, podávaný orálně nebo intravenózně, působí jako bronchodilatátor ke snížení reaktivity dýchacích cest, která vede k sípání a dušnosti.
BSIP / UIG / Getty ImagesTheofylin patří do jedinečné třídy léků zvaných methylxantiny odvozené od přirozeně se vyskytujících sloučenin nalezených v čaji a kakaových bobech.
Mezi běžné názvy značek patří:
- Elixophyllin
- Theo-24
- Theo-Bid Duracap
- TheoCap
- Theochron
- Theo-Dur
- Theo-Dur Sprinkle
- Theolair
- Theovent LA
- Slo Bid
- Slo-Phyllin
- Uniphyl
Použití
Theofylin je považován za součást léčebného plánu. Obvykle se užívá ústy pro dlouhodobou kontrolu a udržování astmatu, CHOPN (včetně emfyzému a chronické bronchitidy) a dalších chronických plicních onemocnění.
Může se také podávat intravenózně (do žíly) k léčbě závažných astmatických záchvatů nebo exacerbací CHOPN.
Theofylin působí uvolněním hladkého svalstva dýchacích cest, zmírněním zánětu a působením na dýchací centrum mozku. To pomáhá zmírnit přecitlivělost dýchacích cest, která vede k problémům s dýcháním.
I když se teofylin používá při léčbě astmatu od roku 1922, od té doby upadl v laskavost lékařů a dnes již není tak běžně používán jako dříve.
Lékaři, kteří jej nejčastěji předepisují, tak činí pro následující účely:
- Přídatná („doplňková“) léčba, když inhalační steroidy nejsou schopny zvládnout příznaky
- Přídatná léčba, když jiná přídavná léčiva, jako jsou dlouhodobě působící beta-agonisté (LABA) nebo modifikátory leukotrienu, nejsou schopni zajistit kontrolu
- Udržovací léčba při špatném dodržování inhalačních steroidů
- V situacích intenzivní péče, když člověk nereaguje na jiné tradiční způsoby léčby
Protože teofylin může působit až 24 hodin, někteří lékaři předepisují teofylin, aby pomohli pacientům získat kontrolu nad nočním sípáním, kašláním a dušností, zejména u mírného až středně těžkého astmatu.
Použití mimo označení
Teofylin je někdy předepsán off-label pro léčbu obstrukční spánkové apnoe.
Před přijetím
Theofylin není ani tak účinný, ani bezpečný jako inhalační steroidy, LABA nebo modifikátory leukotrienu. Teofylin je obvykle předepisován pouze tehdy, když standardní terapie nedosahují dobrých výsledků, způsobují nesnesitelné vedlejší účinky nebo jsou finančně mimo dosah.
Zřídka se používá v terapiích první nebo dokonce druhé linie. Nikdy se nepoužívá samostatně.
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
Theofylin má několik přímých kontraindikací pro použití, kromě anamnézy přecitlivělosti na teofylin nebo jakoukoli neaktivní složku léčiva.
S tím bylo řečeno, že teofylin může způsobit zhoršení určitých zdravotních stavů a bude se mu muset vyhnout, pokud máte:
- Srdeční arytmie (nepravidelný srdeční rytmus)
- Epilepsie nebo jiné záchvaty
Teofylin by měl být používán s opatrností u lidí s následujícími zdravotními stavy, u nichž je pravděpodobnější zhoršení clearance léku (obecně):
- Akutní plicní edém
- Městnavé srdeční selhání
- Cor pulmonale
- Cystická fibróza
- Zvětšená prostata
- Nemoc štítné žlázy
Protože teofylin stimuluje žaludeční sekreci, měl by být používán s opatrností také u lidí s chronickou gastritidou, gastroezofageálním refluxem (GERD), hiatální kýlou nebo aktivním peptickým vředem, protože může zhoršit gastrointestinální příznaky.
Theofylin je lék kategorie C v těhotenství, což znamená, že nebylo prokázáno, že by droga způsobovala poškození plodu, ale nejsou k dispozici žádné dobře navržené studie u lidí. Ženy, které jsou těhotné nebo mají v úmyslu otěhotnět, by měly plně zvážit výhody a rizika léčby u svých lékařů.
Doxofyllin je blízce příbuzné methylxantinové léčivo, které se také používá při léčbě astmatu. Studie prokázaly, že doxofyllin má podobnou účinnost jako teofylin, ale má méně vedlejších účinků.
Dávkování
Theofylin je dostupný jako perorální tableta, kapsle nebo kapalná suspenze, stejně jako injekční roztok.
- Theofylinové pilulky s okamžitým uvolňováním jsou k dispozici ve formách 100 miligramů (mg), 200 mg, 300 mg, 400 mg, 450 mg a 600 mg.
- Theofylin s prodlouženým uvolňováním jsou k dispozici ve formách 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 450 mg a 600 mg.
- Theofylin kapsle s prodlouženým uvolňováním jsou k dispozici ve formulacích 100 mg, 200 mg, 300 mg a 400 mg.
- Theofylinová perorální suspenze je k dispozici ve formulaci 80 mg na 15 mililitrů (80 mg / 15 ml), která se obvykle používá u mladších dětí.
- Injekční roztok theofylinu je k dispozici ve formulaci 25 mg / 1 ml pro použití v nouzových situacích.
Doporučené dávkování se liší podle věku a zamýšleného použití. Vždy by měla být použita nejnižší dávka, která umožňuje dosáhnout terapeutického účinku.
Lékaři obvykle začínají s dávkou 300 mg u dospělých, dětí a starších osob a zvyšují dávku pouze v případě, že krevní testy odhalí, že lék je bezpečně vylučován z těla.
(tablety s okamžitým uvolňováním)
(tablety s prodlouženým uvolňováním)
(kapsle s prodlouženým uvolňováním)
Modifikace
Úpravy dávky se obvykle provádějí, pokud máte stavy, které zhoršují clearance teofylinu z těla.
Theofylin se vylučuje hlavně stolicí a v menší míře močí. Pokud lék nelze dostatečně vyčistit, může dojít k toxicitě.
Aby bylo zajištěno udržování příslušných koncentrací léčiva - v ideálním případě mezi 5 a 10 μg / ml - budou rutinně prováděny krevní testy monitorování terapeutických léků (TDM). Jakákoli hodnota přesahující tuto prahovou hodnotu může vyžadovat úpravu dávky.
Mezi stavy, pro které může být nutná úprava dávky:
- Onemocnění jater: Nepřekračujte 400 mg / den, pokud existuje cirhóza, akutní hepatitida nebo selhání jater. Intravenózní dávky by neměly překročit 0,2 mg / kg / na dítě mladší 16 let nebo 16 mg / kg / na osobu starší.
- Poškození ledvin: Snižte dávku o 50% kojenců do 3 měsíců.
- Kouření: Tabákový kouř urychluje vylučování theofylinu z těla. Pokud kouříte, možná budete potřebovat vyšší dávku teofylinu. Monitorování TDM pomůže určit vhodnou dávku.
- Prodloužená horečka: Prodloužená horečka nad 102 stupňů F může snížit clearance teofylinu z těla. V takových případech může být nutné krátkodobé snížení dávky.
Jak vzít a uchovávat
Perorální teofylin lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Pokud se u vás ale vyskytne podrážděný žaludek, může užívání dávky s jídlem pomoci zmírnit příznaky.
Tablety nebo tobolky nedrťte ani nežvýkejte.
Vzhledem k tomu, že biologický poločas teofylinu je relativně krátký (osm hodin u dospělých, kteří nekouří), musíte jej užívat v přísné denní dávce, abyste udrželi optimální koncentraci v krvi. To znamená užívat jej v předepsaném čase, ať už každých šest, osm, 12 nebo 24 hodin.
Pokud vynecháte dávku o několik hodin, jednoduše si ji vezměte, jakmile si vzpomenete. Pokud se však vynechaná dávka blíží času další plánované dávky, jednoduše vynechejte vynechanou dávku a pokračujte jako obvykle.
Nikdy nezdvojnásobujte dávky teofylinu, abyste se „dohnali“ po vynechané dávce nebo „naložili“, pokud plánujete být venku a nechcete s sebou nosit léky.
Pokud není uvedeno jinak, většina orálních formulací může být skladována při pokojové teplotě, ideálně mezi 68 ° F a 77 ° F. Neuchovávejte teofylin v přihrádce na rukavice nebo na přímém slunečním světle. Uchovávejte léky v originálních nádobách odolných vůči světlu.
Nikdy nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.
Vedlejší efekty
Jako každý lék, i teofylin může způsobovat nežádoucí účinky. Mnoho z nich je způsobeno vlastnostmi léku podobnými kofeinu.
Ne každý je zažije a některé mohou mít vedlejší účinky pouze během prvního týdne léčby.
Běžný
Mezi časté nežádoucí účinky theofylinu patří:
- Břišní nepohodlí nebo bolest
- Průjem
- Bolest hlavy
- Nespavost
- Podrážděnost
- Závrať
- Neklid
- Nevolnost a zvracení
- Zčervenání a odlupování kůže
- Zvýšené močení
- Obtížné močení (hlavně u starších mužů)
Vedlejší účinky, jako jsou tyto, mohou být výraznější, pokud se také konzumuje kofein (např. Káva, čokoláda).
Těžká
Teofylin musíte užívat pravidelně, než bude mít jakýkoli terapeutický účinek. To však může způsobit nežádoucí účinky, pokud se léčivo hromadí nad určitou koncentraci v krvi. Toto se označuje jako aúzký terapeutický rozsah.
Pokud koncentrace překročí 20 mikrogramů na mililiter (μg / ml), mohou se objevit závažné a potenciálně život ohrožující příznaky.
Z tohoto důvodu a aby se zabránilo toxicitě léků, musí být uživatelé připraveni podrobit se pravidelnému terapeutickému monitorování léků.
Kdy volat 911
Vyhledejte pohotovostní péči, pokud během užívání teofylinu zaznamenáte následující závažné příznaky:
- Abnormální srdeční rytmy
- Dušnost nebo slabé dýchání
- Bolesti na hrudi
- Závratě nebo mdloby
- Namodralá nebo bledá barva kůže
- Neschopnost močit
- Záchvaty
Mohou to být příznaky toxicity theofylinu, vzácný stav, který může vést k zástavě srdce a nevratnému poškození mozku, pokud nebude okamžitě léčen.
Interakce
Je známo, že některé léky interagují s theofylinem, včetně:
- Accolate (zafirlukast): Může být méně účinný, pokud je užíván s teofylinem.
- Allopurinol: Může zvýšit koncentraci teofylinu v krvi.
- Benzodiazepiny: Může být méně účinný, pokud se užívá s teofylinem.
- Beta-blokátory: Může být méně účinný, pokud se užívá s theofylinem.
- Cipro (ciprofloxacin) a další chinolonová antibiotika: Může snížit koncentrace teofylinu a zvýšit koncentrace antibiotik, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků antibiotik.
- Formoterol: Při užívání s teofylinem může způsobit hypokalemii (nízký obsah draslíku).
- Tegretol (karbamazepin): Může zvýšit riziko záchvatů, pokud se užívá s teofylinem.
- Zyflo (zileuton): Může zvýšit koncentraci teofylinu v krvi.
Abyste se vyhnuli lékovým interakcím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, ať už jsou na předpis, volně prodejné, bylinné, výživové nebo rekreační.
Slovo od Verywell
Teofylin se někdy používá k podpoře léčby astmatu nebo CHOPN, pokud nedodržujete svoji každodenní léčbu inhalačními steroidy.
Ale místo toho, abyste jednoduše užívali jiný lék k překonání problému s adherencí, promluvte si se svým lékařem o způsobech, jak zlepšit vaši adherenci, včetně denních upozornění na mobilní telefon nebo psychoterapie, pokud máte úzkost nebo depresi (obojí může ovlivnit adherenci).
Zavázáním se k dennímu lékovému režimu pravděpodobně zažijete méně a méně závažné záchvaty nebo komplikace astmatu nebo CHOPN, což může zbytečně využívat teofylin.