Role progestinu při kontrole porodnosti

Všechny kombinované antikoncepční pilulky obsahují estrogen (typicky ethinylestradiol) a progestin. Termín progestin se používá pro jakoukoli přírodní nebo člověkem vyrobenou látku, která má podobné vlastnosti jako přírodní progesteron. Na rozdíl od estrogenu je v různých značkách orální antikoncepce mnoho druhů progestinu. Starší typy progestinů se obvykle označují jako první a druhá generace, zatímco novější se nazývají třetí generace (a čtvrtá).

Množství progestinu

Porovnání estrogenu je poměrně jednoduché, protože všechny kombinované antikoncepční pilulky používají stejný typ estrogenu; to umožňuje porovnávat dávky jednoduše podle množství. Na druhou stranu, protože pilulky používají různé typy progestinu (z nichž každý má jinou sílu), je mnohem těžší srovnávat hladiny progestinu mezi pilulkami. Množství progestinu nalezené v antikoncepčních pilulkách je poměrně malé a obvykle se označuje v miligramech (mg). To znamená, že i když dvě značky mají stejnou dávku progestinu, mohou mít různé typy progestinu, takže účinnost se může značně lišit.

Druhy progestinu

Existuje mnoho typů progestinů a každý má jiný profil, pokud jde o progestační, estrogenní a androgenní aktivitu a / nebo účinky. Výsledek těchto účinků závisí na kombinaci typu a hladiny progestinu a hladiny estrogenu.

Protože hormony nalezené v každém typu pilulek jsou odlišné a protože každá žena reaguje na pilulky odlišně, nemusí se tyto obecné pokyny vztahovat na všechny ženy. Pro lepší pochopení toho, jak může být progestin klasifikován, je užitečné objasnit, jaké účinky může mít progestin na ženské tělo.

• Gestační účinky: Gestační účinky se vztahují k tomu, jak progestin stimuluje receptory progesteronu (čímž pomáhá předcházet ovulaci a snižovat menstruační krvácení). Podobným termínem je progestační selektivita, což je míra, do jaké jsou progestační účinky maximalizovány a androgenní účinky jsou minimalizovány. Cílem antikoncepční pilulky je obvykle dosáhnout vysoké úrovně progestagenní selektivity.
  • Androgenní účinky: Androgenní účinky odkazují na pravděpodobnost, že progestin může způsobit nepříjemné vedlejší účinky. Progestiny s vyšší androgenní aktivitou mohou zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků souvisejících s androgeny, které zahrnují hlavně akné a hirsutismus (nežádoucí růst vlasů u žen).
    Také progestiny s méně androgenní aktivitou mají tendenci mít malý nebo žádný vliv na metabolismus uhlohydrátů, což je způsob, jakým se tělo rozpadá a syntetizuje jednoduché cukry na menší jednotky, které pak tělo může využívat pro energii.
• Estrogenní účinky: Estrogenní aktivita souvisí s ethinylestradiolem, typem syntetického estrogenu, který se nachází v antikoncepčních pilulkách. Vyšší počet mikrogramů ethinylestradiolu vede k účinnějším estrogenním účinkům. Vyšší množství estrogenní aktivity pomáhá snižovat vedlejší účinky spojené s androgeny. Progestiny však mají tendenci čelit některým estrogenním účinkům ethinylestradiolu.

Klasifikace progestinů

Kombinované antikoncepční pilulky zahrnují jeden estrogen a jeden progestin. Existuje osm typů progestinů. Většina z těchto syntetických progestinů jsou chemické deriváty testosteronu (známé jako deriváty 19-nortestosteronu).

Dostupné antikoncepční pilulky, které jsou klasifikovány jako 19-nortestosteron, lze dále rozdělit do dvou rodin: estrane a gonane.

• Rodina Estrane (typicky progestiny první generace): skládá se z norethindronu a dalších progestinů, které se metabolizují na norethindron. Patří mezi ně norethindron acetát a ethynodiol diacetát.
  • Rodina Gonanů: Tato klasifikace je dále rozdělena do dvou skupin:
    Progestiny druhé generace, které mají různé stupně androgenních a estrogenních aktivit. Patří mezi ně levonorgestrel a norgestrel.
  • Novější gonany nebo progestiny třetí generace; uvádí se, že mají nejméně androgenní účinky a zahrnují desogestrel a norgestimát.
• Drospirenon: poslední progestin, je také nejnovější (4.) generací. Drospirenon je jedinečný progestin, protože se liší od ostatních, protože je odvozen od 17a-spironolaktonu, nikoli od derivátů 19-nortestosteronu.

Progestiny třetí (a čtvrté) generace mají obvykle vysokou selektivitu a minimální androgenní vlastnosti. Patří mezi ně norgestimát, desogestrel a drospirenon. Existují určité důkazy, které naznačují, že progestiny třetí generace mohou nést vyšší riziko krevních sraženin.