Neobvyklé vlastnosti a vedlejší účinky amiodaronu

Amiodaron (Cordarone, Pacerone) je účinný a běžně předepisovaný antiarytmický lék, ale má určité výrazné rozdíly oproti mnoha jiným lékům. Pokud vám lékař předepíše tento lék na srdeční arytmii, musíte pochopit výstřednosti - a rizika - s nimi spojená.

Neobvyklé funkce

Amiodaron má několik charakteristik, díky nimž je jedinečný mezi antiarytmickými léky a dokonce i mezi léky obecně.

Dlouhá doba načítání

Pokud se amiodaron užívá ústy, dosáhne jeho maximální účinnosti týdnů, a to z velmi neobvyklého důvodu. Zatímco většina léků nějakou dobu cirkuluje v krvi, dokud nejsou metabolizovány nebo vylučovány, amiodaron se ukládá v tělních tkáních. Plných antiarytmických účinků léku není dosaženo, dokud nejsou tkáně dostatečně nasyceny amiodaronem. Droga tedy musí být „naložena“, než se stane optimálně účinnou.

Typickým režimem nasycení amiodaronem by bylo použití velkých perorálních dávek po dobu jednoho nebo dvou týdnů, poté se dávka postupně snižovala během dalšího měsíce. Není neobvyklé dávat lidem nejprve 800 mg nebo 1200 mg denně a poté je případně udržovat na pouhých 100 nebo 200 mg denně (orálně).

Amiodaron lze také podávat intravenózně, pokud je urgentní léčba arytmie, a jeho účinek je touto cestou mnohem rychlejší. Přechod z intravenózního na perorální dávkování je však nutno provádět opatrně, protože při chronickém užívání musí být lék stále podáván po delší dobu.

Dlouhý poločas rozpadu

Amiodaron opouští tělo velmi, velmi pomalu. Nevylučuje se ve značné míře játry nebo ledvinami. (Amiodaron se metabolizuje v játrech na desetylamiodaron, který má stejné antiarytmické a toxické účinky jako amiodaron a který také v těle zůstává velmi dlouho.)

Amiodaron a jeho metabolity jsou z těla z velké části odstraněny, když dojde ke ztrátě buněk obsahujících amiodaron - například kožních buněk nebo buněk z gastrointestinálního traktu, které se každý den vylučují miliony. Toto je dlouhý a pomalý proces.

Tudíž, i když se zjistí, že je nutné vysadit amiodaron (například z důvodu vedlejších účinků), lék zůstává v těle v měřitelných množstvích po velmi dlouhou dobu po podání poslední dávky.

Poločas amiodaronu se na rozdíl od většiny ostatních léků měří v týdnech místo v hodinách.

Různé mechanismy

Amiodaron působí na rozdíl od většiny léků mnoha různými mechanismy. Je to antiarytmikum třídy I i třídy III a působí také jako beta-blokátor a jako blokátor vápníku (třída II a IV). Rozšiřuje krevní cévy a často působí tak, že mění účinek hormonu štítné žlázy. Všechny tyto účinky přispívají k jeho schopnosti léčit arytmie a pravděpodobně představují jedinečnou účinnost amiodaronu.

Vedlejší efekty

Vzhledem k tomu, že amiodaron je uložen v mnoha různých tkáních v těle, může vyvolat nežádoucí účinky ovlivňující mnoho různých orgánů. Některé z těchto nežádoucích účinků se mohou vyvinout měsíce nebo roky, takže každý, kdo užívá tento lék, musí být vždy ostražitý ohledně nových nežádoucích účinků. Kromě toho bývají vedlejší účinky amiodaronu velmi neobvyklé pro antiarytmické léky - nebo pro jakýkoli lék.

Z těchto důvodů, když se amiodaron poprvé objevil v klinické praxi, trvalo více než deset let, než lékaři uznali, že mnoho podivných příznaků, které viděli, bylo způsobeno amiodaronem.

Do dnešního dne musí lékaři pečlivě sledovat pacienty užívající amiodaron po celou dobu léčby, aby zjistili, zda lék vyvolává problémy.

Zde jsou některé z výraznějších vedlejších účinků, které lze u amiodaronu pozorovat:

• Vklady na rohovkách: Amiodaron obvykle způsobuje tvorbu usazenin na rohovce očí, což občas vede k „halo vidění“, kdy noční pohled na jasná světla je jako pohled na měsíc za mlhavého večera.
• Zbarvení kůže: Amiodaron může způsobit znetvořující (a možná i trvalé) modrošedé zbarvení kůže, obvykle v oblastech vystavených slunci.
• Citlivost na slunce: Amiodaron často senzibilizuje pokožku na sluneční světlo, takže i triviální expozice může způsobit popáleniny.
• Problémy se štítnou žlázou: Amiodaron může způsobit poruchy štítné žlázy, a to jak hypotyreózu (nízká štítná žláza), tak hypertyreózu (vysoká štítná žláza). Tyto problémy se štítnou žlázou jsou u amiodaronu zcela běžné a mohou být závažné. Z tohoto důvodu by u pacientů užívajících tento lék měla být pravidelně sledována funkce štítné žlázy.
• Jaterní toxicita: Protože amiodaron může způsobit jaterní toxicitu, je třeba pravidelně sledovat jaterní enzymy.
• Žaludeční nevolnost: Amiodaron často způsobuje nevolnost, zvracení nebo ztrátu chuti k jídlu.
• Plicní toxicita: Nejobávanějším vedlejším účinkem amiodaronu může mít plicní toxicita několik forem. Může způsobit akutní plicní syndrom, který zoufale onemocní pacienty, vyžaduje intenzivní péči a často vede k úmrtí. Nebo to může způsobit zákeřnější, postupnější, nepozorovatelné ztuhnutí plic, které může lékař i pacient přehlédnout, dokud nedojde k vážnému, pravděpodobně nevratnému poškození plic.

Kdy by měl být amiodaron použit?

Vzhledem k jedinečným obtížím a rizikům při užívání amiodaronu by měl být tento lék používán pouze u lidí, jejichž arytmie jsou život ohrožující nebo velmi rušivé pro život, a pouze v případě, že neexistují žádné jiné rozumné terapie. Přes své nevýhody amiodaron skutečně je je jedinečně efektivní a pomohl obnovit mnoho tisíc lidí s deaktivací arytmií do téměř normálního života.

Slovo od Verywell

Při správném použití může být amiodaron velkým přínosem pro lidi s těžkými srdečními arytmiemi. Ale kvůli jeho potenciální toxicitě by mělo být jeho použití omezeno. Lékaři, kteří předepisují amiodaron, dluží svým pacientům pečlivou diskusi o mnoha potenciálních problémech, které mohou s tímto lékem nastat. Lékaři se musí zavázat, že se stanou dlouhodobými partnery svých pacientů a budou pečlivě sledovat nové nežádoucí účinky po celou dobu používání tohoto jedinečného léku.