Megace (megestrol-acetát) je stimulant chuti k jídlu používaný u dospělých s těžkým úbytkem hmotnosti v důsledku pokročilé infekce HIV. Megace, dostupný jako perorální roztok, je chemická látka podobná ženskému hormonu progesteronu, která může pomoci dosáhnout přírůstku hmotnosti u lidí trpících syndromem plýtvání HIV, což je stav definující AIDS.
Xsandra / Getty ImagesK dispozici jako generikum, Megace se také často používá k léčbě anorexie (ztráta chuti k jídlu), kachexie (plýtvání) a těžké ztráty hmotnosti u lidí s pokročilým nádorovým onemocněním. I když přesný mechanismus účinku Megace není jasný, je známo, že lék indukuje netekutý přírůstek hmotnosti zvyšováním tělesného tuku na rozdíl od svalové hmoty.
Přípravek Megace se nepoužívá k léčbě hubnutí spojeného s poruchami příjmu potravy, jako je mentální anorexie.
Použití
Megace je licencován pro použití americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) k léčbě nevysvětlitelných závažných ztrát u dospělých s AIDS. Toto je stádium HIV, kdy je imunitní systém plně narušen, což zvyšuje zranitelnost člověka vůči stále se rozšiřujícímu spektru oportunních infekcí.
Centra pro kontrolu a prevenci nemocí (CDC) dále definuje AIDS tak, že má počet CD4 pod 200 nebo některou z 24 podmínek definujících AIDS, z nichž jedním je plýtvání HIV.
Nevysvětlitelná těžká ztráta hmotnosti je ústředním rysem syndromu plýtvání HIV. Jedná se o úbytek hmotnosti o více než 10% tělesné hmotnosti člověka nezávisle na jakékoli infekci nebo nemoci, která přetrvává déle než 30 dní, a to buď s průjmem, slabostí a horečkou.
Syndrom plýtvání HIV není tak běžný jako dříve kvůli rozšířenému používání antiretrovirové léčby. Přesto odhadovaný jeden z 10 lidí s HIV bude mít nějaké důkazy o úbytku hmotnosti spojené s HIV.
Použití mimo označení
Megace se běžně používá off-label k léčbě kachexie a anorexie u lidí s pokročilým nádorovým onemocněním. Kromě stimulace hubnutí má Megace antineoplastické (protinádorové) vlastnosti a často se používá k paliativní léčbě pokročilého karcinomu prsu a endometria.
Megace byl také široce používán off-label k léčbě anorexie a kachexie u lidí s:
- Endometrióza
- Syndrom geriatrického chřadnutí
- Hepatocelulární karcinom (rakovina jater)
- Rakovina vaječníků
- Rakovina prostaty
Před přijetím
Megace je lék pro těhotenství kategorie X, což znamená, že je kontraindikován pro použití v těhotenství. Studie na zvířatech ukázaly, že megestrol-acetát, i při nízkých dávkách, ovlivňuje vývoj plodu a zvyšuje riziko mrtvě narozených dětí, potratů, nízké porodní hmotnosti a feminizace mužských plodů.
Před předepsáním přípravku Megace je ženám v plodném věku podán těhotenský test, aby bylo zajištěno, že nejsou těhotné. Rovněž jim bude doporučeno používat schválené formy antikoncepce, aby se zabránilo těhotenství. Jakmile je předepsán přípravek Megace, je třeba přerušit kojení.
Megace je také kontraindikován pro použití u lidí se známou přecitlivělostí na megestrol-acetát nebo na kteroukoli z neaktivních složek přípravku (včetně kyseliny citronové nebo benzoanu sodného).
Megace by měl být také používán s opatrností u lidí s cukrovkou nebo prediabetem. Chronické užívání přípravku Megace bylo spojeno s případy nově vznikajícího diabetu a také se ztrátou kontroly hladiny cukru v krvi u lidí s již existujícím diabetem. Pokud je použita, musí být pečlivě sledovány hladiny glukózy v krvi.
Další léčba plýtvání HIV
Neexistuje žádný standardizovaný přístup k léčbě syndromu plýtvání HIV. Megace je jedna z možností, kterou lze použít v kombinaci s:
- Zvyšte kalorický příjem
- Vhodné cvičení, včetně tréninku na odpor
- Podpora výživy, včetně doplňků mikroživin a proteinových nápojů
- Léčba proti průjmu, včetně léku Mytesi (crofelemer) používaného k léčbě průjmu spojeného s HIV
- Substituční léčba testosteronem
- Lidský růstový hormon (HGH)
- Lékařská marihuana
Nejdůležitější je antiretrovirová léčba k dosažení imunitní obnovy. Protože k úbytku HIV obvykle dochází při počtu CD4 pod 100, mohou antiretrovirotika potenciálně zvrátit úbytek hmotnosti - a také související stavy (jako průjem), které indukují úbytek hmotnosti - obnovením imunitní funkce.
Dávkování
Megace je perorální roztok dostupný v lahvích o objemu 150 mililitrů (ml). Je mléčně bílé barvy a má slazenou citronovo-limetkovou příchuť. K dispozici jsou dvě formulace:
- Megace perorální roztok, který obsahuje 40 miligramů (mg) megestrol-acetátu na dávku 1 ml
- Perorální roztok Megace ES, který obsahuje 125 mg megestrol-acetátu na dávku 1 ml
Doporučená dávka pro dospělé je 625 mg denně. U perorálního roztoku Megace to znamená zhruba tři polévkové lžíce. U perorálního roztoku Megace ES to znamená zhruba jednu polévkovou lžíci.
Megace se u dětí nepoužívá.
Jak vzít a uchovávat
Před použitím lahvičku dobře protřepejte. Spíše než dávkování do očí dávkujte pomocí odměrné lžičky nebo stříkačky, abyste zajistili, že užijete maximálně nebo méně než předepsanou dávku.
Megace lze bezpečně skladovat při pokojové teplotě, ideálně mezi 15 ° C a 25 ° C. Uchovávejte Megace v původním světle odolném obalu a v dostatečné vzdálenosti od zdrojů tepla (včetně slunečných parapetů). Zlikvidujte obsah, jehož platnost vypršela.
Vedlejší efekty
Podobně jako všechny léky, může mít i Megace nežádoucí účinky. Některé jsou častější než jiné a ve vzácných případech se mohou objevit závažné nežádoucí účinky. Zavolejte svého lékaře, pokud se nežádoucí účinky zdají neobvyklé, jsou přetrvávající a zhoršují se.
Běžný
Mnoho vedlejších účinků přípravku Megace je přechodných a časem odezní, jakmile se vaše tělo přizpůsobí léčbě. Jiné se vyskytují při dlouhodobém užívání drogy, obvykle kvůli hormonálním účinkům, které působí na tělo
Mezi častější nežádoucí účinky přípravku Megace patří (podle frekvence):
- Průjem (10%)
- Kožní vyrážka (6% až 12%)
- Hyperglykémie (6%)
- Impotence nebo snížené libido (4% až 14%)
- Vysoký krevní tlak (4% až 8%)
- Bolest hlavy (3% až 10%)
- Horečka (1% až 6%)
- Nespavost (1% až 6%)
- Kašel (1% až 3%)
- Bolest na hrudi (1% až 3%)
- Palpitace (1% až 3%)
- Deprese (1% až 3%)
- Neuropatie (1% až 3%)
- Svědění (1% až 3%)
- Gynekomastie (1% až 3%)
- Zácpa (1% až 3%)
- Inkontinence moči (1% až 3%)
Těžká
Ve vzácných případech se mohou objevit závažné nežádoucí účinky, obvykle při pokračujícím užívání. To zahrnuje nový nástup cukrovky nebo zhoršení jejích příznaků.
Bylo také známo, že chronické užívání přípravku Megace způsobuje Cushingův syndrom, poruchu způsobenou nadměrnou aktivací nadledvin a nadprodukcí stresového hormonu kortizolu. Mezi příznaky patří únava, extrémní žízeň, menstruační změny, hirsutismus (abnormální ochlupení těla). ), fialové strie, erektilní dysfunkce a „měsíční obličej“.
Kdy volat 911
Pokud se Cushingův syndrom neléčí, může se stát závažným a dokonce život ohrožujícím. Volejte 911 nebo vyhledejte pohotovostní péči, pokud narazíte na:
- Závratě při vstávání ze sedu nebo vleže
- Silná bolest zad, pasu nebo žaludku
- Extrémní žízeň a „bavlněná ústa“
- Extrémní neklid nebo úzkost
- Manické chování
- Halucinace
Varování a interakce
Megace může způsobit opačnou reakci zvanou adrenální nedostatečnost, když je lék po dlouhodobém užívání náhle zastaven. Také známá jako Addisonova choroba, adrenální nedostatečnost je charakterizována výrazným poklesem hladiny kortizolu, což způsobuje nízký krevní tlak, nadměrné močení, váhu ztráta, svalová slabost, ztráta libida a absence menstruace.
Ve vzácných případech může náhlé přerušení léčby přípravkem Megace vést k akutní adrenální krizi vyžadující pohotovostní péči. Volejte 911, pokud narazíte na:
- Vysoká horečka
- Točení hlavy nebo závratě
- Nevolnost nebo zvracení
- Nadměrné pocení
- Bolest břicha
- Rychlý tep
- Rychlá dechová frekvence
- Zmatek
- Ztráta vědomí
Lékové interakce
Megace způsobuje málo lékových interakcí a ty, které se vyskytují zřídka, pokud někdy vyžadují úpravu dávky nebo změnu léčby. Jedinou výjimkou je antiretrovirové léčivo Crixivan (indinavir) používané k léčbě HIV, jehož kombinované použití může způsobit pokles hladiny Crixivanu v krvi.
Přes tuto obavu byl Crixivan výrobcem dobrovolně ukončen v březnu 2020 a již se nepoužívá.