Co je třeba vědět o přípravku Odefsey (emtricitabin, tenofovir AF, rilpivirin)

Odefsey je jednodávkové kombinované léčivo s fixní dávkou používané při léčbě HIV. K dispozici ve formě tablet, lze jej použít u dospělých a některých dětí. Skládá se ze tří různých antiretrovirových látek:

• Emtricitabin, běžně nazývaný FTC, nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy (NRTI)
• Rilpivirin, nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy (NNRTI)
• Tenofovir alafenamid (TAF), další NRTI

Odefsey se používá samostatně a k dosažení a udržení virové suprese nevyžaduje žádné další léky.

Odefsey působí inhibicí různých stádií replikačního cyklu HIV. FTC i TAF blokují nazývaný enzymreverzní transkriptázaže HIV používá k přeměně své virové RNA na DNA k „únosu“ genetického aparátu buňky. Rilpivirin funguje podobně, ale spíše než blokuje tvorbu dvouvláknové DNA, váže se na samotný enzym a blokuje jeho aktivitu.

Odefsey je druhou kombinovanou antiretrovirovou látkou, která používá TAF, „vylepšenou“ formu tenofovir-disoproxil-fumarátu (TDF), která se nachází v léčivech Truvada (FTC + TDF) a Atripla (efavirenz + FTC + TDF). Lze jej tedy považovat za vylepšení přípravku Complera na bázi TDF (FTC + rilpivirin + TDF).

TAF je považován za lepší než TDF, protože k dosažení stejných účinků vyžaduje mnohem menší dávku. Jako proléčivo - což znamená neaktivní sloučeninu, která je v těle metabolizována za vzniku léčiva - způsobuje TAF menší akumulaci léčiva v krevním řečišti, čímž snižuje riziko toxicity ledvin pozorované u TDF.

Použití

Odefsey byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v březnu 2016 pro použití u dospělých a dětí s tělesnou hmotností nejméně 35 kilogramů. Je indikován k použití u nově léčených lidí, kteří mají virovou nálož 100 000 nebo méně.

Přípravek Odefsey lze také použít k nahrazení současné léčby (jako je přípravek Complera), pokud osoba měla nezjistitelnou virovou zátěž nebo alespoň šest měsíců, nemá v anamnéze selhání léčby a nemá rezistenci vůči žádnému z antiretrovirotik používaných v přípravku Odefsey. Zloženie: 100% bavlna.

Pro Odefsey neexistují žádná použití mimo označení a žádné generické formy léku.

Před přijetím

Pokud je diagnostikován HIV, lékař nařídí test genetické rezistence, aby zjistil, zda máte ve „virovém poolu“ nějaké varianty rezistentní na léky. Na základě výsledků testu, známého také jako genotypizace, může váš lékař určit, na která antiretrovirotika jste citliví a na které nejste.

Vzhledem k tomu, že rezistence vůči léčivům může být přenášena - tj. Předávána z jedné osoby na druhou - je testování genetické rezistence považováno za nezbytné pro výběr léků s největší celkovou citlivostí a trvanlivostí.

Pokud přecházíte na léčbu přípravkem Odefsey, může vám lékař také nařídit fenotypový test, při kterém je váš virus individuálně vystaven antiretrovirovým lékům, aby určil, na které jste nejvíce citliví.

Bezpečnostní opatření a kontraindikace

Přípravek Odefsey může způsobit zhoršení jaterních příznaků u lidí, kteří jsou nakaženi hepatitidou B. Z tohoto důvodu bude proveden test na hepatitidu B, který ověří, zda máte onemocnění, spolu s jaterními funkčními testy k vyhodnocení stavu jater.

Přípravek Odefsey je kontraindikován pro použití u lidí léčených léky, které mohou snížit koncentraci rilpivirinu v krvi (viz „Varování a kontraindikace“ níže). Také se nikdy nepoužívá u lidí, kteří měli závažnou hypersenzitivní reakci na FTC, rilpivirin nebo tenofovir v jakékoli formě.

Rilpivirin může také prodloužit takzvaný QT interval na elektrokardiogramu a potenciálně vést k poruše srdečního rytmu zvané torsades de pointes. Váš lékař bude muset určit, zda užíváte nějaké léky, které způsobují prodloužení QT, a pokud ano, rozhodnout, zda je pro vás Odefsey rozumnou volbou.

Před zahájením léčby přípravkem Odefsey informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, ať už jsou to léky na předpis, volně prodejné, bylinné, výživové nebo rekreační.

Jelikož se různá antiretrovirová léčiva v přípravku Odefsey vylučují ledvinami nebo játry, měl by být přípravek Odefsey používán s opatrností u lidí s již existující dysfunkcí ledvin nebo jater, protože to může vést k toxicitě. Je-li použit za těchto okolností, je nezbytné rutinní sledování funkce ledvin a / nebo jater.

Další antiretrovirotika s fixní dávkou

Kromě přípravku Odefsey existuje 12 dalších kombinovaných léků, které lze užívat samostatně jednou pilulkou denně:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirin + TDF)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudin)
• Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
• Stribild (kobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)

V lednu 2021 FDA schválila prvníjednou měsíčněantiretrovirová kombinace zvaná Cabenuva, složená z kabotegraviru a rilpivirinu podávaného jednotlivě injekcí.

Dávkování

Odefsey je k dispozici ve formě šedé, podlouhlé potahované tablety, která obsahuje 200 miligramů (mg) FTC, 25 mg rilpivirinu a 25 mg TAF. Na jedné straně je vyraženo „GSI“ a na druhé straně „255“.

Odefsey se užívá ústy jednou denně s jídlem.

Protože Odefsey je léčivo s fixní dávkou, nelze dávku upravit.

Jak vzít a uchovávat

Odefsey musí být užíván s pevným jídlem, aby byl rilpivirin správně absorbován. Proteinové nápoje nebo výživové nápoje nebudou fungovat. Pokud se neužívá s jídlem, jak je předepsáno, absorpce rilpivirinu může být snížena až o 40%.

Tabletu nedělte, nedrťte ani nežvýkejte, což může také ovlivnit vstřebávání.

Pokud vynecháte dávku přípravku Odefsey, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se blíží čas další dávky, přeskočte původní dávku a pokračujte jako obvykle. Nezdvojnásobujte dávky.

Odefsey lze bezpečně skladovat při pokojové teplotě, nejlépe v originálním světle odolném obalu v chladné a suché skříni nebo zásuvce. Vždy zkontrolujte datum exspirace a zlikvidujte všechny léky, jejichž platnost vypršela.

Vedlejší efekty

Odefsey může u některých lidí způsobovat nežádoucí účinky. Většina z nich je obvykle přechodná a vymizí v průběhu dnů nebo týdnů, jakmile se vaše tělo přizpůsobí léčbě. Mnoho lidí nemá vůbec žádné vedlejší účinky.

Běžný

Mezi nejčastější nežádoucí účinky, které se vyskytly až u 2% uživatelů, patří:

• Bolest hlavy
• Nevolnost
• Nadýmání
• Průjem
• Nespavost
• Neobvyklé sny

Těžká

Ve vzácných případech může přípravek Odefsey způsobit závažné nežádoucí účinky. Často se jedná o osoby s již existujícím onemocněním (nebo užívající kontraindikované léky), které nebyly řádně vyšetřeny.

Mezi nejzávažnější komplikace spojené s přípravkem Odefsey patří:

• Akutní exacerbace hepatitidy B: Mezi příznaky patří únava, nevolnost, žloutenka (zežloutnutí očí), bolest břicha, ztráta chuti k jídlu a tmavá moč.
• Toxicita pro játra: Příznaky jsou podobné akutní hepatitidě B, ale mohou také zahrnovat vyrážku a horečku.
• Nové nebo zhoršující se poškození ledvin: Mezi příznaky patří snížený výdej moči, únava, dušnost, nevolnost a otoky tkání v důsledku zadržování tekutin.
• Laktátová acidóza: Abnormální nahromadění kyseliny mléčné v krevním řečišti může být závažné a dokonce život ohrožující, pokud nebude léčeno.
• Závažné kožní reakce: U uživatelů byly hlášeny vzácné případy lékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), které se projevily těžkou vyrážkou, puchýři, horečkou, otokem obličeje a hepatitidou.
• Těžká deprese: U některých uživatelů rilpivirinu byly hlášeny závažné depresivní epizody, včetně sebevražedných myšlenek. To je většinou vidět u lidí mladších 18 let.
• Torsade de pointes (TDP): Obvykle se vyskytují u lidí, kteří užívají léky na prodloužení QT, příznaky TDP zahrnují bušení srdce, závratě, nevolnost, studený pot, bolest na hrudi, dušnost a rychlý puls.

Varování a interakce

Odefsey nese varování před černou skříní, které radí spotřebitelům a zdravotníkům o riziku akutních exacerbací u lidí s koinfekcí hepatitidou. Varování před černou skříní je nejpřísnější doporučení vydané FDA zaměřené na prevenci vzniku komplikací souvisejících s drogami.

V léčbě přípravkem Odefsey lze pokračovat u žen, které otěhotní s nezjistitelnou virovou zátěží. Protože však může být během těhotenství snížena absorpce rilpivirinu, může být nutné u žen, které nemají úplnou virovou supresi, změnit aktivní kombinaci léčiv.

Kojení se nedoporučuje u žádné matky s HIV, bez ohledu na léčbu, aby se lépe zabránilo riziku přenosu z matky na dítě.

Lékové interakce

Odefsey může interagovat s určitými léky, z nichž některé mohou ovlivnit jejich koncentrace a jiné mohou vyvolat nežádoucí příznaky, jako je torsades de points.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků buď v jejich značkové nebo generické formě:

• Antiarytmika: Quinidex (chinidin), Norpace (disopyramid), Pronestyl (prokainamid)
• Antibiotika: Robimycin (erythromycin), Zagam (sparfloxacin)
• Antikonvulziva: Dilantin (fenytoin), Luminal (fenobarbital), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (oxkarbazepin)
• Antipsychotika: Haldol (haloperidol), Mellaril (thioridazin)
• Antituberkulózní léky: Mycobutin (rifabutin), Priftin (rifapentin), Rifadin (rifampin), Rifamát (rifampin + isoniazid)
• Inhibitory protonové pumpy (PPI): Kapidex (dexlanprazol), Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) nebo jiné PPI
• Steroidní léky: Decadron (dexamethason)
• Třezalka tečkovaná

V některých případech může interakce vyžadovat snížení dávky, substituci léku nebo oddělení dávek o několik hodin. U jiných nemusí být nutná žádná změna.