Juxtapid (lomitapid) je lék používaný hlavně ke snížení hladin celkového cholesterolu, LDL a hladin apolipoproteinu B - spolu s dietou a jinými způsoby léčby - u jedinců s homozygotní familiární hypercholesterolemií, což je vzácný, zděděný stav, který způsobuje velmi vysoké hladiny LDL cholesterolu a kardiovaskulární onemocnění v raném věku. Juxtapid byl schválen pro použití ve Spojených státech Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv v prosinci 2012.
Burlingham / iStock / Getty ImagesJuxtapid byl důkladně zkoumán pouze u lidí s diagnostikovanou homozygotní familiární hypercholesterolemií, nikoli u jedinců s jinými onemocněními způsobujícími vysokou hladinu cholesterolu. V jedné studii byl Juxtapid 5 až 60 mg denně podáván jednotlivcům, kteří již užívali jiné terapie snižující hladinu cholesterolu pro jejich velmi vysoké hladiny LDL cholesterolu. Tato studie odhalila, že přidání Juxtapidu k jiným terapiím snížilo hladinu LDL až o 50%. Rovněž byly významně sníženy hladiny triglyceridů, hladiny apolipoproteinu B, VLDL a hladiny celkového cholesterolu.
Další studie zkoumala účinnost a bezpečnost u jedinců se stejným zdravotním stavem, kteří užívali samotný Juxtapid ke snížení hladiny cholesterolu. Na závěr této studie byly při dávce 1 mg / kg / den hladiny LDL a hladiny apolipoproteinu B také sníženy asi o 50%.
Ačkoli tato zjištění pomohla významně snížit hladinu cholesterolu v této populaci pacientů, odhalila také, že Juxtapid může způsobit významné vedlejší účinky, včetně gastrointestinálních vedlejších účinků a onemocnění jater. Vzhledem k tomu, že tyto studie trvaly pouze 78 týdnů, v současné době se provádějí další studie k určení dlouhodobé bezpečnosti a účinnosti přípravku Juxtapid.
Jak to funguje
Juxtapid snižuje LDL cholesterol blokováním mikrosomálního triglyceridového transferového proteinu (MTTP), molekuly v těle, která brání tvorbě VLDL a chylomikronů v játrech. Protože se VLDL přeměňuje na LDL, sníží se tím také hladiny LDL v krvi.
Jak se přípravek Juxtapid užívá
Juxtapid by měl být užíván ústy a zapíjen sklenicí vody na lačný žaludek. Doporučuje se užívat léky nejméně dvě hodiny po večeři. Před předepsáním přípravku Juxtapid vám váš poskytovatel zdravotní péče provede krevní testy, včetně vyšetření jaterních enzymů a hladin cholesterolu.
Možné nežádoucí účinky
Zvýšené jaterní enzymy a akumulace tuku v játrech jsou silně spojeny s užíváním Juxtapidu. Váš lékař proto bude muset kromě sledování hladin cholesterolu pravidelně provádět krevní testy ke stanovení hladin jaterních enzymů, které zahrnují alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy a alkalickou fosfatázu. Kvůli těmto vedlejším účinkům nese Juxtapid „varování před černou skříní“ pro hepatotoxicitu, což je silné varování vydané Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (Food and Drug Administration) vzhledem k tomu, že tento vedlejší účinek byl zaznamenán ve studiích zkoumajících bezpečnost léku. Kvůli potenciálně škodlivému účinku má Juxtapid na játra, váš lékař vás nechá zaregistrovat do omezeného programu, označovaného jako program Juxtapid REMS. V rámci tohoto programu mohou přípravek Juxtapid předepisovat a distribuovat pouze lékaři a lékárny, které mají osvědčení o porozumění lékům a jejich rizikům.
Gastrointestinální nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem, zácpa a bolesti břicha, byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky u lidí užívajících Juxtapid. Někteří jedinci také hlásili, že při užívání léku zaznamenali úbytek hmotnosti, bolesti na hrudi a únavu.
Kdo by to neměl vzít?
V současné době byl přípravek Juxtapid zkoumán pouze u lidí s diagnostikovanou homozygotní familiární hypercholesterolemií kvůli jejich vysokému riziku kardiovaskulárních onemocnění. Proto není známo, zda je Juxtapid stejně účinný u jedinců s jinými zdravotními potížemi způsobujícími vysokou hladinu cholesterolu. Mezi další osoby, které by se před užitím přípravku Juxtapid měli poradit se svým lékařem, patří:
- Jedinci s onemocněním jater: Juxtapid může dále zvyšovat jaterní enzymy, jako jsou transaminázy, a zvyšovat tuk v játrech.
- Lidé s onemocněním ledvin: Hladiny juxtapidu se mohou v krvi zvýšit.
- Těhotné ženy: Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že přípravek Juxtapid je škodlivý pro plod. Ženy schopné reprodukce se budou muset před zahájením léčby přípravkem Juxtapid podrobit negativnímu těhotenskému testu a během užívání léků budou muset používat nějakou formu účinné antikoncepce.
- Ženy, které kojí: Juxtapid nebyl rozsáhle studován. Vzhledem k možnému vývoji nádoru u myší se doporučuje přerušit kojení nebo léčbu.
Lékové interakce
Existují určité léky, které mohou interagovat s přípravkem Juxtapid, což může mít vliv na koncentraci přípravku Juxtapid nebo jiných léků v těle. Následuje stručný seznam léků, které by mohly interagovat s přípravkem Juxtapid, takže pokud užíváte jeden nebo více z těchto léků, měli byste se poradit se svým lékařem.
- Vitamíny a živiny rozpustné v tucích, jako jsou vitamíny A, D, E a K a omega-3 mastné kyseliny, se nemusí při užívání přípravku Juxtapid vstřebávat také.
- Juxtapid může zvýšit hladinu určitých ředidel v krvi, jako je warfarin, v krvi. Mohlo by to způsobit snadnější krvácení nebo modřiny.
- Pokud užíváte atorvastatin nebo simvastatin, může přípravek Juxtapid zvyšovat hladinu těchto léků v krvi. Váš lékař může upravit dávku těchto léků během užívání přípravku Juxtapid.
Vzhledem ke způsobu, jakým je Juxtapid metabolizován v těle, může zvýšit hladinu jiných léků, které užíváte, v krvi, a tím zvýšit jejich toxicitu. Patří mezi ně některá antifungální léčiva, antibiotika, antivirotika, léky na krevní tlak, léky používané k léčbě pálení žáhy a přírodní produkty (např. Goldenseal, grapefruit). Proto byste měli informovat všechny své poskytovatele zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, aby mohli adekvátně vyšetřit potenciální interakce s přípravkem Juxtapid. Pokud je zjištěna interakce, lékař se může rozhodnout upravit dávku přípravku Juxtapid nebo jiných léků.
Slovo od Verywell
Juxtapid je první schválený lék snižující hladinu cholesterolu, který inhibuje MTTP. Ačkoli studie ukázaly, že Juxtapid dodává další schopnost snižovat LDL u jedinců, kteří mají familiární homozygotní hypercholesterolemii, s Juxtapidem je spojeno mnoho bezpečnostních problémů a jeho použití bylo kvůli těmto rizikům omezeno na tento konkrétní stav onemocnění. Váš lékař posoudí výhody užívání přípravku Juxtapid spolu s riziky výskytu nežádoucích účinků tohoto léku. Vzhledem k tomu, že dlouhodobé účinky užívání přípravku Juxtapid nejsou známy, včetně jeho schopnosti předcházet kardiovaskulárním onemocněním, v současné době probíhají studie, které by toto zkoumaly.