Descovy je lék typu dva v jednom používaný k léčbě HIV u dospělých a dětí. Perorální tableta obsahuje emtricitabin (také známý jako FTC) a tenofovir-alafenamid fumarát (TAF), oba patří do skupiny léků nazývaných nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI).
NRTI fungují tak, že blokují enzym zvanýreverzní transkriptázaže HIV se musí replikovat. Tímto způsobem lze virus potlačit na nedetekovatelné úrovně, čímž se zabrání progresi onemocnění.
Gilead SciencesDescovy, schválené pro léčbu HIV americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2015, se používá v kombinaci s alespoň jedním dalším antiretrovirovým lékem. Neexistují žádné generické verze Descovy a žádná tekutá suspenze pro děti.
V říjnu 2019 FDA také schválila Descovy pro použití v preexpoziční profylaxi (PrEP), preventivní strategii používanou ke snížení rizika infekce u lidí bez HIV.
Descovy vs. Truvada
Descovy lze považovat za „vylepšenou“ verzi Truvady, která obsahuje spíše tenofovir-disoproxil-fumarát (TDF) než TAF. Z těchto dvou poskytuje TAF menší dávku tenofoviru, protože se jedná o proléčivo (neaktivní látka, která se tělem přeměňuje na aktivní léčivo). To pomáhá snižovat riziko toxicity ledvin, které se vyskytuje u některých uživatelů přípravku Truvada.
Použití
Přípravek Descovy se používá v kombinované antiretrovirové terapii k léčbě infekce HIV u dospělých a dětí, které váží nejméně 35 kilogramů. Vzhledem k tomu, že dávka je pevná a nelze ji upravit, nelze drogu použít pro osoby do 77 liber kvůli riziku toxicity.
Descovy lze také samostatně použít pro PrEP u rizikových dospělých a dospívajících, kteří váží nejméně 25 kilogramů (25 kilogramů). Podle pracovní skupiny preventivních služeb USA patří mezi osoby se zvýšeným rizikem přenosu HIV:
- Muži, kteří mají sex s muži (MSM), kteří jsou v sérodiskordantním (smíšeném) vztahu, nedůsledně používají kondomy nebo měli pohlavně přenosnou chorobu za posledních šest měsíců
- Heterosexuální ženy nebo muži, kteří jsou v sérodiskordantním (smíšeném) vztahu, používají kondomy nekonzistentně s partnerem, jehož status HIV není znám, nebo měli za posledních šest měsíců pohlavně přenosnou chorobu
- Injekční uživatelé drog, kteří sdílejí jehly nebo se účastní rizikového sexu
Před přijetím
Descovy lze použít při první linii léčby HIV nebo pro ty, u kterých došlo k selhání léčby. V obou případech budou provedeny krevní testy, aby se zjistilo, zda máte nějaké varianty HIV rezistentní na léky. To pomáhá vybrat kombinaci léků, které jsou nejlépe schopné dosáhnout virové suprese.
I když jste byli právě nakaženi, je možné zachytit virus rezistentní vůči drogám prostřednictvím sexu, sdílených jehel a dalších způsobů přenosu.
Standardně se k „profilování“ viru používají dva testy:
- Preferovanou možností je testování genetické rezistence, které dokáže identifikovat typy a počet mutací, které propůjčují rezistenci na konkrétní antiretrovirová léčiva.
- Fenotypové testování, které se obvykle používá při testování genetické rezistence po selhání léčby, přímo vystavuje virus různým antiretrovirovým lékům, aby zjistil, které fungují nejlépe
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
I když genetické a fenotypové testování odhalí, že přípravek Descovy je účinnou možností léčby, mohou existovat určité podmínky, které jeho použití kontraindikují. Hlavní z nich je předchozí hypersenzitivní reakce na emtricitabin nebo tenofovir v obou formách.
Descovy může být také nutné se vyhnout nebo používat s extrémní opatrností u lidí s chronickým onemocněním ledvin. Protože se léky vylučují ledvinami, mohou narušit funkci ledvin u pacientů s již dříve existujícím onemocněním.
Přípravek Descovy by se neměl používat, pokud je odhadovaná clearance kreatininu nižší než 30 mililitrů za minutu (ml / min). Hodnoty této úrovně naznačují závažnou dysfunkci ledvin.
Pokud se Descovy používá pro PrEP, měl by být uživatel vyšetřen na HIV před zahájením léčby a nejméně každé tři měsíce poté.
Další kombinovaná antiretrovirová léčiva
Kromě přípravku Descovy se k léčbě HIV používá 21 dalších kombinovaných léků s fixními dávkami, z nichž 13 lze použít samostatně:
- Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
- Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
- Cabenuva (kabotegrivir + rilpivirin)
- Cimduo (FTC + TDF)
- Combivir (lamivudin + zidovudin)
- Complera (FTC + rilpivirin + TDF)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudin)
- Epzicom (abakavir + lamivudin)
- Evotaz (atazanavir + kobicistat)
- Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Kaletra (lopinavir + ritonavir)
- Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + TAF)
- Prezcobix (darunavir + kobicistat)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + TAF)
- Stribild (elvitegravir + kobicistat + FTC + TDF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
- Truvada (FTC + TDF)
Dávky
Descovy se vyrábí jako modrá potahovaná tableta obdélníkového tvaru s vyraženým „GSI“ na jedné straně a „225“ na druhé straně. Jedna tableta obsahuje 200 miligramů (mg) emtricitabinu a 25 mg TAF.
Doporučená dávka se liší podle cílů léčby:
- Léčba HIV: Jedna tableta denně užívaná ústy s jídlem nebo bez jídla v kombinaci s alespoň jedním dalším antiretrovirovým lékem
- HIV PrEP: Jedna tableta denně užívaná ústy s jídlem nebo bez jídla
Jak vzít a uchovávat
Tablety Descovy by se měly polykat celé. Tablety by se nikdy neměly žvýkat, štěpit ani drtit, protože by to mohlo ovlivnit vstřebávání léku.
Stejně jako u všech léků na HIV je zásadní, abyste užívali léky každý den bez přerušení. Špatné dodržování zůstává hlavní příčinou selhání léčby.
Pokud zapomenete užít dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se blíží čas další dávky, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte jako obvykle. Nezdvojnásobujte dávky ve snaze dohnat to.
Descovy lze skladovat při pokojové teplotě, ideálně pod 30 ° C. Pilulky uchovávejte v původním obalu odolném proti světlu spolu s obalem s vysoušedlem oxidu křemičitého, aby nedošlo k poškození vlhkostí. Zlikvidujte všechny tablety Descovy, jejichž platnost vypršela.
Vedlejší efekty
Ačkoli jsou vedlejší účinky u všech léků běžné, NRTI nové generace, jako je Descovy, nabízejí mnohem méně než v minulosti. Přesto existují vzácné případy, kdy může Descovy způsobit závažné a dokonce život ohrožující vedlejší účinky.
Běžný
Nežádoucí účinky přípravku Descovy bývají mírné a vyřeší se za týden nebo dva, jakmile se vaše tělo přizpůsobí léčbě. Nejběžnější (podle frekvence) jsou:
- Průjem (5% uživatelů)
- Nevolnost (4% uživatelů)
- Bolest hlavy (2% uživatelů)
- Žaludeční nevolnost (2% uživatelů)
- Únava (2% uživatelů)
V roce 2020 DISCOVER odhalil, že TAF může způsobit vysoký cholesterol (hypercholesterolemii), což je vedlejší účinek, který se u TDF neprojevuje. Během léčby přípravkem Descovy nebo jakoukoli jinou terapií založenou na TAF by měly být rutinně prováděny testy lipidů v krvi.
V méně než 1% případů může přípravek Descovy způsobit alergii na léky.Většina případů je a nevyžaduje přerušení léčby. Anafylaxe (potenciálně smrtelná reakce celého těla) je u Descovy vzácná.
Těžká
Na základě předchozích zkušeností s emtricitabinem a tenofovirem vědci identifikovali pět vzácných, ale potenciálně závažných vedlejších účinků Descovy, na které je třeba dávat pozor:
Akutní selhání ledvin
Descovy má na ledviny menší dopad než Truvada, ale u některých může stále způsobovat nové nebo zhoršující se poškození ledvin. Ve vzácných případech může dojít k selhání ledvin (i když to má tendenci být reverzibilní, jakmile je přípravek Descovy zastaven).
Akutní poškození ledvin je často bez příznaků a lze ho zjistit pouze rutinními testy funkce ledvin. Pokud se příznaky objeví, mohou zahrnovat:
- Snížená moč v moči
- Nadměrná únava
- Trvalá nevolnost
- Dušnost
- Otok dolních končetin, kotníků nebo chodidel
- Bolest nebo tlak na hrudi
- Nepravidelný srdeční tep
- Zmatek
Pokud se neléčí, může akutní selhání ledvin vést k záchvatům, kómatu a smrti.
Ztráta kostní hustoty
Stejně jako u poškození ledvin je úbytek kostní minerální hustoty (BMD) častější u přípravku Truvada než u přípravku Descovy.
S tím bylo řečeno, až u 10% uživatelů Descovy dojde k úbytku kostní hmoty v bederní páteři více než 5%, zatímco u 7% dojde ke ztrátě více než 7% na krku po pouhých 48 týdnech léčby.
Zatímco krátkodobý dopad je u dospělých považován za mírný, ztráta BMD u dětí se týká. Tato úroveň úbytku kostní hmoty během dospívání může významně zvýšit riziko zlomenin (včetně zlomenin páteře a kyčle) v pozdější dospělosti.
Protože úbytek kostní hmoty je často asymptomatický, doporučují někteří lékaři dětem na dlouhodobých terapiích založených na tenofoviru příležitostné rentgenové absorpciometrie (DEXA) s dvojí energií.
Laktátová acidóza
FTC a TAF mohou způsobit hromadění odpadního produktu známého jako kyselina mléčná v krvi. Lidé, kteří jsou obézní nebo užívají NRTI po mnoho let, mohou být vystaveni zvýšenému riziku vzniku závažného a potenciálně život ohrožujícího stavu zvaného laktátová acidóza.
Mezi příznaky laktátové acidózy patří:
- Nevolnost
- Zvracení
- Bolest břicha
- Průjem
- Extrémní únava
- Závratě nebo závratě
- Bolest svalů
- Pocit chladu
Laktátová acidóza vyvolaná NRTI se obvykle vyskytuje kdekoli od 4 do 28 týdnů od zahájení léčby. Pokud se takové příznaky objeví během užívání přípravku Descovy, okamžitě vyhledejte svého lékaře.
Imunitní rekonstituční zánětlivý syndrom (IRIS)
Ve vzácných případech je známo, že FTC spouští stav nazývaný zánětlivý syndrom imunitní rekonstituce (IRIS). K tomu dochází, když se imunitní systém začne zotavovat, ale pak náhle přehraje na latentní nebo asymptomatickou oportunní infekci.
Nadměrná zánětlivá reakce může buď „demaskovat“ dříve nediagnostikovanou infekci, nebo způsobit zhoršení diagnostikované infekce. Tuberkulóza, cytomegalovirus (CMV) a pneumonie způsobená pneumocystis jsou oportunní infekce běžně spojené s IRIS.
IRIS má tendenci ovlivňovat lidi, kteří zahájí antiretrovirovou léčbu, když je jejich imunitní systém vážně narušen (obvykle s počtem CD4 pod 50). Lidé s nízkým počtem CD4 by měli být po zahájení léčby přípravkem Descovy pečlivě sledováni, aby bylo možné okamžitě zaznamenat a objevit jakoukoli nově vznikající infekci.
IRIS má tendenci se vyvíjet během čtyř až osmi týdnů od zahájení léčby. S mírou úmrtnosti 15% až 75% je pro prevenci závažných komplikací nezbytná včasná identifikace.
Varování a interakce
Descovy má upozornění na černou skříňku, které upozorňuje spotřebitele a zdravotnické pracovníky na riziko reaktivace hepatitidy B po ukončení FTC nebo TAF. Varování před černou skříní je nejvyšší úrovní doporučení FDA.
Je známo, že přerušení léčby FTC nebo TAF způsobuje reaktivaci příznaků hepatitidy u lidí současně infikovaných HIV a hepatitidou B. Ve vzácných případech je známo, že dojde k selhání jater a trvalému poškození jater.
Přestože přípravek Descovy není kontraindikován pro použití u lidí s onemocněním jater, je třeba pečlivě zvážit přínosy a rizika léčby a rozhodnout, zda mohou být vhodnější jiné antiretrovirové léky. Lidé s cirhózou a pokročilým onemocněním jater jsou nejvíce ohroženi.
Těhotenství a kojení
FTC a TAF jsou klasifikovány jako léky kategorie B pro těhotenství. Zatímco léky kategorie B jsou obecně považovány za bezpečné pro použití během těhotenství, existuje několik dobře kontrolovaných studií u lidí dokládajících jejich dlouhodobou bezpečnost. Pokud jste těhotná nebo jste v plodném věku, poraďte se se svým lékařem, abyste plně pochopili výhody a rizika léčby.
Ve Spojených státech se kojení nedoporučuje matkám s HIV bez ohledu na jejich stav léčby, počet CD4 nebo virovou nálož.
Lékové interakce
Existuje celá řada léků, které mohou interagovat s Descovy. Některé z nich jsou regulovány stejným proteinem - nazývaným P-glykoprotein (P-gp) - na který Descovy spoléhá při transportu po těle. Konkurence o P-gp může způsobit pokles koncentrací Descovy, což je často bod, kdy je účinnost léku ohrožena.
Descovy by se nikdy neměl užívat s následujícími léky:
- Antikonvulziva užívaná k léčbě záchvatů, včetně Dilantin (fenytoin), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (oxkarbazepin) a fenobarbital
- Antimykobakteriální léky používané k léčbě tuberkulózy, včetně Mycobutin (rifabutin), Priftin (rifapentin) a Rifadin (rifampin)
- Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum), populární bylinný přípravek
Naproti tomu určitá antifungální léčiva mohou zvýšit koncentraci přípravku Descovy a tím i riziko nežádoucích účinků. Patří mezi ně léky Nizoral (ketokonazol) a Sporanox (itrakonazol).
Při užívání přípravku Descovy s jinými léky, které způsobují poškození ledvin, je možné postupovat opatrně, přičemž jejich kombinované užívání může způsobit akutní selhání ledvin. Mezi ně patří:
- Antivirotika jako Valtrex (valaciklovir), Zirgan (ganciklovir) a Zovirax (acyklovir)
- Aminoglykosidová antibiotika, jako je Gentak (gentamicin), tobramycin, streptomycin, neomycin a paromomycin
- Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně Advil (ibuprofen) a Aleve (naproxen), pokud se používají ve vysokých dávkách a / nebo v kombinaci s jinými NSAID
V některých případech může být lékař schopen překonat interakci úpravou dávky nebo rozdělením dávek o několik hodin. Jindy může být nutná substituce drog.
Abyste se vyhnuli interakcím, poraďte se se svým lékařem o všech lécích, které užíváte, ať už jsou na předpis, volně prodejné, bylinné, výživové nebo rekreační.
.jpg)
