Jednou z jedinečných charakteristik rakoviny prostaty je její reakce na stažení testosteronu. Tato „Achillova pata“ rakoviny prostaty byla objevena ve 40. letech 20. století, kdy bylo prokázáno, že chirurgické odstranění varlat vyvolává remisi rakoviny. V roce 1985 byl FDA schválen injekční lék, který dokázal totéž. Lupron funguje tak, že podvádí varlata, aby zastavila produkci testosteronu.
Rychlé rozhodnutí / Fotografova volba / Getty ImagesÚčinnost
Lupron kontroluje rakovinu prostaty u mužů s metastatickým onemocněním průměrně po dobu 18 až 24 měsíců. Když přípravek Lupron přestane fungovat, mohou dočasnou kontrolu poskytnout další hormonální látky, jako je Casodex nebo Nilandron, ale jejich trvání účinku (udržení nízké hladiny PSA) obvykle trvá méně než rok.
V akademické sféře zuří polemika o tom, zda jednoduchý pokles hladin PSA přesně naznačuje, že se přežití pacienta prodlouží. V těchto dnech tedy FDA schválí nový lék, pouze pokud se zdokonalí dokumenty výrobce léčivpřežitív prospektivní, placebem kontrolované studii. Prokázat zlepšení přežití je mnohem tužší výzvou než jednoduše ukázat, že léčba způsobuje dočasný pokles hladiny PSA.
Zytiga (abirateron), který byl studován u mužů s metastatickým onemocněním, které se stalo rezistentním na Lupron, tuto práci prokázal - dobrovolníci s metastatickým Lupron-rezistentním karcinomem prostaty, kteří dostávali abirateron, prokázali, že žijí o 33% déle než muži, kteří dostávali placebo.
Přípravek Zytiga se podává v kombinaci s selháním Lupronu po Lupronu a nikoli samostatně.
Zytiga je značkový lék, který funguje na základě relativně nedávného objevu, že rezistence na Lupron (definovaná jako růst rakoviny navzdory nulovému testosteronu v krvi) jenevýsledek toho, že se rakovinné buňky naučily růst bez testosteronu. Spíše je rezistence na Lupron výsledkem toho, že se buňky rakoviny prostaty naučily, jak interně vyrábět svůj vlastní testosteron.
Jeho protirakovinový účinek působí blokováním esenciálního enzymu umístěného uvnitř rakovinné buňky, což je enzym, který je nedílnou součástí syntetické dráhy testosteronu. Čistým výsledkem je, že rakovinová buňka je blokována ve výrobě vlastního testosteronu.
Vedlejší efekty
Nežádoucí účinky přípravku Zytiga mohou zahrnovat změny hladin draslíku v krvi a ve vzácných případech dysfunkci jater. Zytiga také zvyšuje účinek pilulek na cholesterol, jako je Lipitor a Crestor, takže je třeba snížit jejich dávku, aby se to vyrovnalo.
Aby se hladina draslíku udržovala v normálním rozmezí, podává se Zytiga ve spojení s prednisonem, formou kortizonu. Kortizon může mít také vedlejší účinky. Je občas spojován s podrážděním žaludku a žaludečními vředy. Vyšší hladiny cukru v krvi se mohou také objevit u lidí s cukrovkou.