Co je třeba vědět o glukofágu (metforminu)

Glucophage je jedna značka metformin hydrochloridu, léku, který může být předepsán, aby pomohl řídit hladinu cukru v krvi, pokud máte cukrovku typu 2. Metformin je antihyperglykemický prostředek, což znamená, že pomáhá snižovat produkci a absorpci glukózy a také snižovat rezistence na inzulín. Obvykle se používá jako doplněk stravy a cvičení k léčbě cukrovky.

Glucophage patří do třídy léků zvaných biguanidy, které jsou odvozeny z francouzského šeříku. Lék je dodáván v tabletách s okamžitým uvolňováním nebo s prodlouženým uvolňováním (Glucophage XR); další značky metforminu s prodlouženým uvolňováním zahrnují Fortamet a Glumetza. Metformin je také dostupný jako generikum. Riomet, další forma metforminu, dodává drogu v perorálním roztoku, který pijete.

Nipitphon Na Chiangmai / EyeEm / Getty Images

Použití

Podle standardů lékařské péče o cukrovku American Diabetes Association (ADA) je metformin, pokud je tolerován, preferovaným počátečním orálním lékem na diabetes u cukrovky typu 2, protože je považován za bezpečný a účinný a může snížit kardiovaskulární rizika

Metformin je schválen pro dospělé a děti od 10 let. Vzorec s prodlouženým uvolňováním je schválen pro použití u osob starších 18 let.

Na rozdíl od lidí s diabetem typu 1 lidé s typem 2 stále produkují inzulín (i když se produkce může s postupem onemocnění snižovat). Problém je v tom, že buď nedělají dostatek hormonu, nebo to, co dělají, není využíváno efektivně.

Výsledkem je inzulínová rezistence - když hormon není schopen nasměrovat cukr z krevního řečiště do buněk na energii - a játra a slinivka vytvářejí více inzulínu, i když to není nutné. Tělo končí v chaosu s vysokými cukry v krvi a vysokou hladinou inzulínu.

Glucophage pomáhá obnovit normální stav tím, že řídí hladinu cukru v krvi třemi způsoby:

• Snižuje produkci glukózy v játrech
• Snižuje střevní absorpci glukózy z potravin
• Zvyšuje citlivost vašeho těla na inzulín zvýšením absorpce a využití glukózy v periferních tkáních

Výzkum ukazuje, že jako léčba první linie pro diabetes typu 2 má metformin příznivé účinky na A1C (míra průměrné hladiny glukózy v krvi), hmotnost a kardiovaskulární úmrtnost ve srovnání se sulfonylmočovinami.

Glucophage lze použít spolu s inzulinem nebo jinými léky na cukrovku u pacientů s diabetem 2. typu.

Aktualizované klinické pokyny ADA doporučují, aby pacienti s určitými rizikovými faktory, včetně kardiovaskulárních nebo ledvinových problémů, dostávali spolu s metforminem další terapii, která pomůže oddálit selhání léčby.

Kombinované léky obsahující metformin, které lze doporučit místo přípravku Glucophage, pokud potřebujete užívat více než jeden lék, zahrnují:

• Actoplus Met a Actoplus Met XR (metformin + pioglitazon)
• Avandamet (metformin + rosiglitazon)
• Glucovance (metformin + glyburid)
• Invokamet a Invokamet XR (metformin + kanagliflozin)
• Janumet a Janumet XR (metformin + sitagliptin)
• Jentadueto a Jentadueto XR (metformin + linagliptin)
• Kazano (metformin + alogliptin)
• Kombiglyze XR (metformin + saxagliptin)
• Metaglip (metformin + glipizid)
• PrandiMet (metformin + repaglinid)
• Synjardy a Synjardy XR (metformin + empagliflozin)
• Xigduo XR (metformin + dapagliflozin)

Použití mimo označení

Kromě toho, že se přípravek Glucophage používá k léčbě cukrovky, se někdy používá mimo označení u syndromu polycystických vaječníků (PCOS) jako pomoc při plodnosti, jako doplněk ke snižování hmotnosti, při léčbě gestačního diabetu nebo při syndromu lipodystrofie HIV.

Studie také zjistily, že metformin se zaměřuje na mnoho cest v růstu rakoviny a výzkum hodnotí možné zvýšené přežití těch s několika druhy rakoviny, jako je rakovina plic, rakovina prsu a rakovina močového měchýře, kteří byli léčeni metforminem.

Metformin se také zkoumá z hlediska jeho účinku na štítnou žlázu, protože se zdá, že snižuje riziko vzniku strumy, uzlin štítné žlázy a rakoviny štítné žlázy.

Před přijetím

Aby bylo možné posoudit, zda jste dobrým kandidátem na léčbu přípravkem Glucophage nebo jinou formou metforminu, lékař otestuje hladinu glukózy v krvi a hladinu A1C, aby získal rozsah vaší současné kontroly hladiny cukru v krvi.

Protože metformin je obvykle součástí první linie obrany při léčbě diabetu typu 2, můžete začít s nízkou dávkou s pravidelným monitorováním, abyste zjistili, zda se zlepšuje kontrola glukózy.

Bezpečnostní opatření a kontraindikace

Za určitých lékařských okolností může být užívání metforminu riskantní nebo dokonce může jeho užívání zakázat, včetně:

• Onemocnění ledvin nebo selhání ledvin: Neužívejte Glucophage, pokud máte závažné poškození ledvin, protože lék představuje riziko laktátové acidózy (viz níže). Toto riziko se zvyšuje se závažností onemocnění ledvin, protože metformin je vylučován orgánem.
• Onemocnění jater: Glukofág může snížit absorpci laktátu játry a zvýšit hladinu laktátu v krvi. Neužívejte Glucophage, pokud máte poškození jater kvůli zvýšenému riziku laktátové acidózy.
• Historie infarktu, těžké infekce nebo cévní mozkové příhody: To vše zvyšuje riziko laktátové acidózy.
• Alergie nebo známá přecitlivělost: Neužívejte přípravek Glucophage, pokud máte známou citlivost na metformin.
• Akutní nebo chronická metabolická acidóza: Neužívejte přípravek Glucophage, pokud máte metabolickou acidózu, včetně diabetické ketoacidózy.
• Těhotenství: Neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie o užívání metforminu u těhotných žen. Kvůli riziku zvýšené hladiny glukózy v krvi během těhotenství může být doporučen inzulín, aby se hladina glukózy udržovala na normální úrovni, jak je to možné.
• Kojení: Metformin může přecházet do mateřského mléka a existuje potenciální riziko nízké hladiny cukru v krvi u kojenců.

Poraďte se svým lékařem o všech lécích, doplňcích a vitamínech, které v současné době užíváte. Zatímco některé léky představují malá rizika interakce, jiné mohou přímo kontraindikovat užívání nebo okamžitě pečlivě zvážit, zda výhody léčby převažují nad nevýhodami ve vašem případě.

Glucophage přímo nesnižuje hladinu cukru v krvi stejným způsobem jako inzulin. Proto obvykle není vhodné pro lidi s diabetem 1. typu, kteří potřebují inzulin.

Dávkování

Glucophage se dodává v tabletách 500, 850 a 1 000 miligramů (mg); glukofág XR se dodává v 500 nebo 750 mg tabletách.

Tento léčivý přípravek by měl být zvyšován nebo titrován postupně, aby se zmírnilo jakékoli žaludeční nepohodlí a aby se zjistila nejnižší možná účinná dávka při jeho prvním zahájení. Jak dlouho to trvá, záleží na tom, co lékař předepisuje a jak na léčbu reagujete.

Například osoba, která je v užívání metforminu nová a byla jí předepsána dávka 2 000 mg, může užívat léky následovně:

• První týden: 500 mg se snídaní a 500 mg s večeří
• Druhý týden: 1 000 mg se snídaní a 500 mg s večeří
• Týden 3: 1 000 mg se snídaní a 1 000 mg s večeří, což splňuje jejich terapeutický cíl

Předepsané metforminy s prodlouženým uvolňováním obvykle začínají počáteční dávkou 500 mg jednou denně a každý týden ji zvyšují až o 500 mg.

Osoba, které je předepsáno například 1 500 mg metforminu s prodlouženým uvolňováním, může užívat léky následovně:

• První týden: 500 mg s večeří
• Druhý týden: 1 000 mg s večeří
• Týden: 1 500 mg s večeří

Po celou dobu titrace vás lékař může požádat, abyste sledovali hladinu cukru v krvi. Pokud se u vás vyskytne hypoglykemie (nízká hladina cukru v krvi) nebo jiné nežádoucí účinky, kontaktujte svého poskytovatele zdravotní péče, aby bylo možné odpovídajícím způsobem upravit léčbu.

n / a

Pokud zapomenete užít dávku, zkuste si vzít vynechanou pilulku co nejdříve, pokud se blížíte době další pravidelné dávky.

Zdvojnásobení dávky léku nebo předávkování může mít za následek hypoglykemii (nízkou hladinu cukru v krvi) .Příznaky hypoglykemie zahrnují závratě, otřesy, pocení nebo zmatenost a měly by být okamžitě ošetřeny poskytovatelem zdravotní péče.

Modifikace

Pokud máte nějaké problémy s játry nebo ledvinami, může být nutné, aby váš lékař upravil dávkování. V těchto případech by měly být vaše příznaky a krevní značky pečlivě sledovány.

Starší pacienti by měli být drženi na nejnižší možné dávce kvůli možnému snížení funkce ledvin, jater nebo srdce, které může zvyšovat riziko laktátové acidózy. Jakákoli úprava dávkování u pacientů v pokročilém věku by měla zahrnovat pečlivé posouzení funkce ledvin.

Jak vzít a uchovávat

Abyste si zapamatovali, že užíváte metformin, měli byste se ho snažit užívat každý den přibližně ve stejnou dobu.

Doporučuje se, aby lidé užívali Glucophage s jídlem, protože to zvyšuje jeho absorpci v žaludku a snižuje vedlejší účinky (např. Žaludeční křeče, průjem a nevolnost). Verze s prodlouženým uvolňováním se obvykle užívá jednou denně k večeři.

Uchovávejte tento lék při kontrolované pokojové teplotě (ideálně 68 až 77 stupňů F). Můžete s ním cestovat při teplotách od 59 do 86 stupňů F.

Obecně se snažte vyhnout přeskakování jídla a pití alkoholu během užívání tohoto léku.

Vedlejší efekty

Stejně jako při užívání jakéhokoli léku je třeba zvážit možné vedlejší účinky oproti možným přínosům. V případě metforminu je většina nežádoucích účinků docela neškodná.

Běžný

Mezi časté nežádoucí účinky přípravku Glucophage patří:

• Plyn
• Průjem
• Žaludeční nevolnost
• Kovová chuť v ústech

První dva obvykle uvádějí seznam stížností lidí na tuto drogu. Plynatost a průjem lze často snížit postupným zvyšováním dávky. Pokud se u vás tyto nežádoucí účinky objeví, kontaktujte svého poskytovatele zdravotní péče a ujistěte se, že užíváte léky správně.

Pokud trpíte přetrvávajícími vedlejšími účinky a ještě nepoužíváte verzi tohoto léku s prodlouženým uvolňováním, zvažte možnost požádat svého poskytovatele zdravotní péče o provedení změny. Časově uvolněná dodávka, kterou nabízí, může pomoci předcházet gastrointestinálním vedlejším účinkům.

Na rozdíl od mnoha způsobů léčby cukrovky Glucophage obvykle nezpůsobuje hypoglykemii. Na rozdíl od mnoha léků na cukrovku typu 2 Glucophage nezpůsobuje přírůstek hmotnosti a může dokonce pomáhat při hubnutí.

Těžká

Několikrát zde byly vzneseny obavy z laktátové acidózy. Tento nežádoucí účinek je vzácný, ale závažný.

K laktátové acidóze dochází, když se kyselina mléčná hromadí v krvi a je způsobena tím, že tělo musí namísto aerobně metabolizovat cukry bez přítomnosti kyslíku.

Ačkoli nejnovější studie naznačují, že to nemusí být přímo spojeno s metforminem, riziko laktátové acidózy se zvyšuje u pacientů s chronickým onemocněním ledvin, jater nebo srdce.

Pokud se u vás vyskytne některý z následujících stavů, který zahrnuje příznaky laktátové acidózy a další závažné reakce na metformin, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

• Pocit chladu v rukou nebo nohou
• Závrať
• Točení hlavy
• Bolest na hrudi
• Extrémní slabost nebo únava
• Neobvyklá bolest svalů
• Obtížné dýchání nebo dušnost
• Ospalost nebo ospalost
• Bolesti žaludku
• Nevolnost nebo zvracení
• Vyrážka nebo kopřivka

Pokud se laktátová acidóza neléčí, může to mít za následek závažné komplikace nebo dokonce smrt (zástava srdce).

Varování a interakce

Během léčby metforminem bude váš lékař chtít sledovat hladinu cukru v krvi a budete pravidelně chodit na testování A1C, abyste vyhodnotili, zda je třeba upravit dávku nebo léčebný režim. Možná budete také potřebovat krevní testy k monitorování elektrolytů a funkce jater a ledvin.

Metformin může také vést k nedostatku B12, komplikaci známé jako perniciózní anémie, která může vést k trvalému neurologickému poškození. Nedostatek B12 je také spojen se zvýšeným rizikem mrtvice. Časné příznaky nedostatku B12 mohou zahrnovat anémii, zvonění v uších a depresi. Je důležité sledovat hladinu B12, protože může být zapotřebí doplnění.

Pokud je metformin nedostatečný k řízení hladiny cukru v krvi, může dojít k hyperglykémii (vysoké hladině cukru v krvi). Je důležité sledovat hladinu cukru v krvi doma a vyhledat okamžitou lékařskou péči, pokud zaznamenáte jakékoli známky nebezpečně vysoké hladiny cukru v krvi, která může vést ke ztrátě vědomí. To může zahrnovat zmatenost, záchvaty, sucho v ústech, zvracení nebo sladce vonící dech.

Metformin může interagovat s mnoha léky, což může ovlivnit fungování obou léků nebo vést k vážným komplikacím. U některých lékařských testů nebo postupů existují také rizika, proto vždy informujte svého lékaře a zubaře, že užíváte přípravek Glucophage.

Mezi závažné interakce, které mohou nastat při užívání metforminu, patří

• Antidiabetické léky nebo doplňky: Pokud se Glucophage užívá s lékem Glynase (glyburid), může snížit hladinu glyburidu v krvi. Pokud je přípravek Glucophage kombinován s doplňky, které cílí na hladinu cukru v krvi, jako je glymnema, může hladina cukru v krvi klesnout příliš nízko.
• Gatofloxin: Užívání tohoto antibiotika s přípravkem Glucophage může způsobit příliš vysokou nebo příliš nízkou hladinu cukru v krvi. Může být zapotřebí častějšího sledování hladiny cukru v krvi.
• Radiologické studie s kontrastem: Jódované kontrastní materiály, jako jsou materiály používané při skenování pomocí počítačové tomografie (CT), v kombinaci s metforminem mohou vést ke snížení funkce ledvin a laktátové acidóze. Může se zobrazit výzva, abyste přestal (a) užívat přípravek Glucophage 48 hodin před podáním jakýchkoli testů s jodovaným kontrastem.
• Beta-blokátory: Pokud užíváte beta-blokátory, jako je Lopressor (metoprolol), současně s metforminem, mohou beta-blokátory zabránit rychlému srdečnímu rytmu, který obvykle pociťujete, když hladina cukru v krvi klesne příliš nízko, což prakticky vylučuje varovná cedule.
• Zubní nebo chirurgické zákroky: Zadržování jídla nebo tekutin během nebo při přípravě na zubní nebo chirurgické zákroky během léčby metforminem může zvýšit riziko komplikací, jako je nízký krevní tlak nebo poškození ledvin. Možná budete muset dočasně přestat užívat drogu.
• Městnavé srdeční selhání, srdeční infarkt nebo sepse: Při těchto a dalších stavech souvisejících s hypoxemií (nízké hladiny kyslíku v krvi) se může objevit laktátová acidóza spojená s metforminem. Pokud dojde k jedné z těchto událostí, měli byste přestat užívat léky.
• Nadměrný příjem alkoholu: Časté požívání alkoholu nebo nárazové pití většího množství alkoholu může při užívání přípravku Glucophage zvýšit riziko laktátové acidózy.
• Diuretika: Pokud se Lasix (Furosemid), který se používá k léčbě vysokého krevního tlaku nebo otoku, užívá s přípravkem Glucophage, dochází k interakci, která může zvýšit hladinu Glucophage v krvi a snížit hladinu Lasixu.
• Blokátory kalciových kanálů: Adalat CC (nifedipin) používaný k léčbě vysokého krevního tlaku nebo anginy pectoris (bolesti na hrudi) může zvýšit absorpci přípravku Glucophage.
• Léky na srdce: Ranexa (ranolazin) může zvyšovat metformin a riziko laktátové acidózy.
• Tagamet (cimetidin): Tento lék používaný k léčbě vředů a gastrointestinálních refluxních chorob (GERD) je blokátor H2, který snižuje množství kyseliny vyrobené v žaludku. To může významně zvýšit hladinu metforminu v krvi a zvýšit riziko laktátové acidózy. Pokud jsou tyto léky užívány společně, je zapotřebí pečlivé sledování.
• Caprelsa (vandetanib): Tento lék používaný k léčbě rakoviny štítné žlázy může zvýšit metformin a riziko laktátové acidózy.
• Léky proti viru lidské imunodeficience (HIV): Inhibitory integrázy, jako je Tivicay (dolutegravir), které se používají spolu s jinými léky k léčbě HIV, mohou zvýšit hladinu metforminu a riziko laktátové acidózy.
• Inhibitory karboanhydrázy: Léky jako Topamax (topiramát) a Zonegran (zonisamid) používané k léčbě záchvatů, Diamox (acetazolamid) na glaukom a Keveyis (dichlorfenamid) na primární periodickou paralýzu (PPP) mohou způsobit hyperchloremickou metabolickou acidózu. To může zvýšit riziko laktátové acidózy u přípravku Glucophage.

Každý, kdo užívá léky nebo doplňky stravy, které mohou vést k vysoké hladině cukru v krvi nebo ke ztrátě kontroly nad hladinou cukru v krvi, by měl mít během léčby přípravkem Glucophage pečlivě sledovanou hladinu v krvi. Totéž platí pro každého, kdo přestane s touto léčbou na Glucophage.

Mezi léky a doplňky, které mohou vést k hyperglykémii nebo ztrátě kontroly hladiny cukru v krvi, patří:

• Thiazidy a jiná diuretika
• Kortikosteroidy
• Antipsychotika, jako jsou fenothiaziny
• Produkty štítné žlázy
• Estrogeny
• Perorální antikoncepce
• Antikonvulziva, jako je dilantin (fenytoin)
• Niacin (B3, kyselina nikotinová)
• Sympatomimetika
• Blokátory vápníkového kanálu
• Isoniazid používaný k léčbě tuberkulózy (TB)

Je také důležité neužívat více než jeden lék metforminu současně, pokud vám to nedoporučí lékař.

28. května 2020: Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) požaduje, aby výrobci určitých šarží metforminu dobrovolně stáhli produkt z trhu poté, co agentura zjistila nepřijatelné hladiny N-nitrosodimethylaminu (NDMA). Pacienti by měli pokračovat v užívání předepsaných léků, dokud jejich lékař nepředepíše alternativní léčbu, pokud je to možné. Ukončení léčby metforminem bez náhrady může představovat vážná zdravotní rizika pro pacienty s diabetem 2. typu.

Slovo od Verywell

Zatímco metformin je vynikající volbou při léčbě cukrovky typu 2, přístupy k životnímu stylu, jako je zdravá strava a redukce hmotnosti (u osob s nadváhou), jsou nejdůležitějšími způsoby, jak řešit inzulínovou rezistenci a vyhnout se možným dlouhodobým následkům cukrovky. Pokud vám je přípravek Glucophage předepsán, ujistěte se, že jej užíváte podle pokynů a podle doporučení se poraďte se svým lékařem.