Pravastatin je perorální lék používaný k léčbě vysokého cholesterolu a prevenci kardiovaskulárních onemocnění u lidí s vysokým rizikem. Pravastatin patří do třídy léků známých jako statiny, které blokují enzym zvaný HMG-CoA, který tělo používá k produkci cholesterolu a dalších tukových látek (lipidů). Tímto způsobem může pravastatin pomoci zabránit hromadění tuku v tepnách (známému jako ateroskleróza) a snížit riziko srdečního infarktu, mrtvice a dalších kardiovaskulárních onemocnění.
Pravastatin byl poprvé schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 1991 pod značkou Pravachol. Dnes je k dispozici v obecné formě pod svým chemickým názvem pravastatin.
Laura Porter / VerywellPoužití
Pravastatin je schválen pro použití u dospělých a dětí od 8 let. Používá se ve spojení s dietou s nízkým obsahem tuku a je předepsán za následujících okolností:
- Zlepšení abnormálních hladin lipidů, včetně triglyceridů, „špatného“ cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteinů (LDL) a „dobrého“ cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteinů (HDL)
- Snížení rizika srdečního infarktu u lidí s vysokým cholesterolem, ale bez dalších známek koronárních srdečních onemocnění
- Ke snížení rizika srdečního infarktu, ischemické cévní mozkové příhody nebo přechodného ischemického záchvatu („mini-mrtvice“) u lidí s klinickými příznaky koronárních srdečních onemocnění
- Zpomalit nebo zabránit progresi aterosklerózy
- Snížení rizika nutnosti podstoupit srdeční bypass
- Léčba dědičné poruchy zvané familiární dysbetalipoproteinémie, která způsobuje vysoké triglyceridy a LDL cholesterol a nízký HDL cholesterol
- Léčba dětí ve věku 8 a více let, které mají familiární hypercholesterolemii, dědičné onemocnění charakterizované abnormálními hladinami cholesterolu
Pravastatin se doporučuje, pokud všechna ostatní konzervativní opatření, jako je dieta, cvičení a redukce hmotnosti, hladinu cholesterolu nezlepší.
Před přijetím
Samotná skutečnost, že máte vysoký cholesterol, nutně neznamená, že potřebujete statinové léky. V mnoha případech jsou k normalizaci hladin lipidů v krvi potřebné pouze změny životního stylu, jako je pravidelné cvičení, zdravá strava, úbytek hmotnosti a ukončení kouření.
Pokud tyto zákroky neposkytnou úlevu nebo pokud máte více kardiovaskulárních rizikových faktorů, může lékař doporučit léčbu. V roce 2018 vydaly American College of Cardiology (ACC) a American Heart Association (AHA) aktualizované pokyny k vhodnému použití statinů, včetně toho, kdy a jak zahájit léčbu.
Rozhodnutí zahájit léčbu pravastatinem je z velké části založeno na vašem věku, vašich výsledcích krevních testů LDL a na tom, zda máte nebo máte riziko kardiovaskulárních onemocnění vyvolaných aterosklerózou (ASCVD).
Podle pokynů ACC / AHA by měla být léčba statiny zahájena na základě následujících kritérií:
- Dospělí s ASCVD: začněte s vysoce intenzivním statinem
- Dospělí s vysokým rizikem ASCVD s LDL nad 70: začněte statinem s vysokou intenzitou
- Dospělí s LDL nad 190: začněte s vysoce intenzivním statinem
- Dospělí 40 až 75 s diabetem a LDL nad 70 :: začněte statinem se střední intenzitou, který se zvyšuje na statin s vysokou intenzitou, pokud je vysoké 10leté riziko ASCVD
- Dospělí ve věku 40 až 75 let se zvýšeným rizikem ASCVD: mohou být léčeni na základě posouzení vašich rizikových faktorů ASCVD (jako je LDL nad 160 mg / dL, metabolický syndrom, předčasná menopauza atd.)
- Dospělí 40 až 75 s vysokým rizikem ASCVD s LDL nad 70: mohou být léčeni případ od případu, v ideálním případě ke stanovení rizika pomocí skenování vápníku koronární arterie (CAC)
- Dospělí a děti do 40 let nebo dospělí nad 75 let: mohou být léčeni případ od případu, přičemž se zváží přínosy a rizika léčby
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
Pravastatin, stejně jako jiné statinové léky, se metabolizuje hlavně v játrech. Dlouhodobé užívání tohoto léku může způsobit jaterní toxicitu přibližně u 1,2 procenta uživatelů, podle průzkumu premarketů vydaného FDA. Nejpravděpodobněji postiženými jsou lidé s již existující dysfunkcí jater.
Kvůli riziku poškození jater je pravastatin kontraindikován pro použití u lidí s aktivním onemocněním jater nebo přetrvávajícím nevysvětlitelným zvýšením jaterních enzymů.
Pravastatin je také během těhotenství kontraindikován. Cholesterol je životně důležitý pro vývoj plodu a jakákoli deprivace cholesterolu může ovlivnit normální vývoj buněk. Totéž platí pro kojení, protože lék může být předán mateřským mlékem kojícímu dítěti.
I když je pravastatin klasifikován jako kategorie těhotenství X, což znamená, že byly hlášeny případy poškození plodu u zvířat a lidí, FDA dospěla k závěru, že výskyt vrozených vad, potratů a úmrtí plodu nepřekročil to, co by se dalo očekávat u běžné populace .
A konečně, pravastatin by neměly užívat osoby se známou přecitlivělostí na léčivo nebo na kteroukoli z neaktivních složek v tabletě.
Jiné statiny
Pravastatin je pouze jedním z několika běžně předepisovaných statinů. Mezi další patří:
- Crestor (rosuvastatin)
- Lescol (fluvastatin)
- Lipitor (atorvastatin)
- Livalo (pitavastatin)
- Mevacor (lovastatin)
- Zocor (simvastatin)
Existují také kombinované léky s pevnou dávkou používané k léčbě vysokého cholesterolu a dalších souvisejících stavů, včetně Advicor (lovastatin + niacin), Caduet (atorvastatin + amlodipin) a Vytorin (simvastatin + ezetimib).
Srovnatelně řečeno, pravastatin má tendenci být méně účinný než mnoho jeho protějšků. Je to proto, že se váže na méně dostupný receptor na cílových buňkách, což znamená, že více léčiva zůstává v oběhu, než aktivně blokuje HMG-CoA.
Podle recenze z roku 2017 vInternational Journal of Endocrinology and Metabolism,pravastatin byl druhým nejméně účinným statinem vedle přípravku Lescol, pokud jde o jeho schopnost zlepšovat hladinu LDL, HDL a triglyceridů.
To by nemělo naznačovat, že pravastatin nemá místo v léčbě. Může to být nejen užitečné u lidí s mírnou až středně těžkou hypercholesterolemií, ale může být také použito, když se u jiného statinového léčiva vyvine rezistence nebo intolerance na léky.
Dávkování
Tablety pravastatinu jsou dostupné na lékařský předpis v dávkách 10 miligramů (mg), 20 mg, 40 mg a 80 mg. Lék je určen k použití s omezenou stravou s nízkým obsahem nasycených tuků a cholesterolu. Dávka se liší podle věku následovně:
- Dospělí: 40 mg jednou denně, v případě potřeby lze dávku zvýšit až na 80 mg
- Dospívající 14 až 18: 40 mg jednou denně
- Děti 8 až 13: 20 mg jednou denně
Obvykle trvá přibližně čtyři týdny, než se dosáhne plných výhod léčby.
Modifikace
Pravastatin by měl být předepisován v počáteční dávce 10 mg jednou denně u lidí s onemocněním ledvin, aby se snížilo riziko dalšího poškození. Dávka může být poté v případě potřeby zvýšena (obvykle na maximálně 20 mg denně), pokud není ohrožena funkce ledvin (ledvin).
Pravidelně by se prováděly pravidelné testy lipidových panelů a funkce ledvin, aby se sledovala vaše reakce na léčbu.
Může být také nutné snížit dávku u dospělých nad 75 let vzhledem k větší pravděpodobnosti poškození ledvin. Zároveň by lékaři museli posoudit, zda je léčba vůbec vhodná.
Podle pracovní skupiny USA pro preventivní služby neexistují dostatečné důkazy o tom, že statiny jsou prospěšné pro starší dospělé bez předchozí anamnézy infarktu nebo cévní mozkové příhody.
Jak vzít a uchovávat
Pravastatin lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Má relativně krátký biologický poločas (90 minut až dvě hodiny), což znamená, že jej musíte užívat každý den, ideálně ve stejnou dobu, abyste udrželi optimální koncentraci v krvi.
Pravastatin je při skladování při pokojové teplotě relativně stabilní. Nejlépe se udržuje při teplotě 25 ° C, ale je obecně v pořádku při teplotách mezi 56 ° F (13 ° C) a 86 ° F (30 ° C). Kromě teploty je pravastatin citlivý na ultrafialové (UV) vystavení slunci. Aby se zabránilo nadměrné expozici, uchovávejte tablety v původním světle odolném obalu.
Pokud jste zapomněli užít dávku pravastatinu včas, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se blíží čas další dávky, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte jako obvykle. Nikdy nezdvojnásobujte dávky.
Vedlejší efekty
Stejně jako u všech léků může pravastatin u některých lidí způsobovat nežádoucí účinky. Pokud jde o možná rizika, podle American College of Cardiology nebude mezi 85% a 90% uživatelů statinů vůbec žádné vedlejší účinky.
Běžný
Nejběžnější vedlejší účinky (postihující nejméně 2 procenta uživatelů) byly:
- Bolesti hlavy
- Bolest svalů
- Bolest kloubů
- Nevolnost
- Zvracení
- Infekce horních cest dýchacích
- Průjem
Většina z těchto nežádoucích účinků je nízkého stupně a postupně odezní, jak se vaše tělo přizpůsobuje léčbě. Mezi další méně časté nežádoucí účinky patří návaly, nespavost, ztráta sexuální touhy, vypadávání vlasů a poruchy chuti.
Těžká
Ve vzácných případech mohou statinové léky způsobit potenciálně závažné nežádoucí účinky. Mnoho z nich bylo zaznamenáno až v posledních letech, protože FDA přezkoumávala probíhající stížnosti od spotřebitelů i lékařů. V roce 2015 FDA zašla tak daleko, že vydala zvláštní doporučení týkající se bezpečnosti statinových léků obecně.
Mezi některé ze závažnějších (i když méně častých) nežádoucích účinků spojených s užíváním statinů patří:
- Zvýšené hladiny glukózy a hemoglobinu A1C (Hb A1C) (zvyšují riziko nově vznikající cukrovky)
- Ztráta paměti a zmatek
- Těžká myopatie (svalová slabost)
- Rabdomyolýza (potenciálně život ohrožující poškození svalů)
Některé z těchto vedlejších účinků - zejména myopatie a rhabdomyolýza - vyžadují okamžité ukončení léčby. Pokud se u Vás vyskytnou tyto nebo jiné neobvyklé příznaky, kontaktujte svého lékaře.
Riziko nežádoucích účinků, zvláště závažných, je vyšší u lidí s následujícími rizikovými faktory:
- Být žena
- Mít menší velikost těla
- Být 80 nebo více
- Užívání několika léků snižujících hladinu cholesterolu
- Máte onemocnění ledvin nebo jater
- Nadměrné pití alkoholu
- Mít neuromuskulární nebo endokrinní onemocnění, jako je svalová dystrofie nebo hypotyreóza
Varování a interakce
Lékové interakce jsou běžné u všech léků, ale s pravastatinem může mnoho interakcí zvýšit riziko závažné myopatie nebo rhabdomyolýzy. Mezi lékovými interakcemi je třeba dávat pozor:
- Cyklosporin: snižte pravastatin na 20 mg denně, pokud se užívá společně
- Klarithromycin: omezte pravastatin na 40 mg denně, pokud se užívá společně
- Kolchicin: může být nutné snížit dávku pravastatinu
- Gemfibrozil: nepoužívejte s pravastatinem
- Niacin: může být nutné snížit dávku pravastatinu
- Jiné statinové léky: vyhýbání se společnému užívání
Jiné léky mohou zvyšovat koncentraci pravastatinu v krvi (což vede k toxicitě) nebo naopak snížit koncentraci (snížení účinnosti léčiva). Před užitím pravastatinu se poraďte se svým lékařem, pokud užíváte některý z následujících léků:
- Antacida jako Tagamet (cimetidin)
- Antimykotika jako flukonazol
- Žlučové pryskyřice, jako je cholestyramin a kolestipol
- Blokátory kalciového kanálu jako Verelan (verapamil)
- Léky proti HIV jako Kaletra (ritonavir + lopinavir) nebo Prezista (darunavir)
V některých případech lze interakci zabránit oddělením dávek o čtyři až šest hodin. U jiných může být nutná substituce drog.
Abyste předešli poškození jater nebo ledvin, je třeba pravidelně sledovat jaterní a renální enzymy bez ohledu na stav před léčbou. Měla by být také sledována hladina glukózy v krvi a Hb A1C.Testy jsou relativně levné a obvykle nevyžadují předběžnou autorizaci pojištění. Pro jistotu si předem promluvte se svou zdravotní pojišťovnou.
