Co je třeba vědět o přípravku Stribild (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, Tenofovir DF)

Stribild, také známý jako pilulka Quad, je jednodávkový kombinovaný lék s fixní dávkou používaný denně k léčbě HIV u dospělých. Skládá se ze čtyř různých antiretrovirových léčivých látek:

• Elvitegravir, inhibitor integrázy
• Cobicistat, posilovací lék na HIV
• Emtricitabin, nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy (NRTI)
• Tenofovir-disoproxil-fumarát (TDF), další NRTI

Stribild je možnost léčby typu „vše v jednom“, která nevyžaduje žádné další antiretrovirové léky. Má relativně málo vedlejších účinků, ale nelze jej použít u každého, zejména u pacientů s určitými již existujícími zdravotními podmínkami.

Stribild neléčí HIV. Spíše potlačuje virus na nedetekovatelné úrovně, čímž brání progresi onemocnění. Léky ve Stribildu to blokují tzv. Enzymyreverzní transkriptázaaintegrázaže virus musí replikovat.

V listopadu 2015 byla FDA licencována novější formulace Stribildu s názvem Genvoya, která nahradila TDF „vylepšenou“ verzí léku zvaného tenofovir alafenamid (TAF).

Jako proléčivo (neaktivní látka metabolizovaná tělem na aktivní léčivo) vystavuje TAF tělu nižší dávku tenofoviru a snižuje riziko poškození ledvin, které se někdy vyskytuje u uživatelů TDF.

Použití

Stribild byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v srpnu 2012 pro použití u dospělých ve věku 18 a více let, kteří začínají antiretrovirovou terapii poprvé. Může být také použit u dospělých s nedetekovatelnou virovou zátěží, kteří mění léčbu kvůli intoleranci na léky nebo z jiných důvodů.

Neexistují žádné generické verze nebo použití Stribildu mimo označení.

Před přijetím

Ať už zahajujete léčbu poprvé nebo měníte léčbu, lékař provede testy, aby určil, na které léky jste nejcitlivější. Je to proto, že rezistence na léky je běžná u lidí s HIV, dokonce iu těch, kteří začínají s léčbou.

K určení vaší citlivosti na léky proti HIV se běžně používají dva testy:

• Preferovaný test genetické rezistence dokáže detekovat typy a počet rezistentních mutací, které váš virus obsahuje. Na základě zjištění může laboratoř s vysokou mírou přesnosti předpovědět, na které léky jste citliví.
• Fenotypové testování, které se obvykle používá po selhání léčby, přímo vystavuje virus všem dostupným antiretrovirovým lékům, aby zjistil, která z nich fungují nejlépe.

Testování genetické rezistence je nezbytné jak pro nově léčené, tak pro zkušené lidi. Dokonce i ti, kteří jsou nově infikováni, mohli zachytit rezistentní virus pohlavím, sdílenými jehlami nebo jinými způsoby přenosu.

Bezpečnostní opatření a kontraindikace

Přípravek Stribild by nikdy neměly užívat osoby, které již dříve měly přecitlivělou reakci na některý z léků obsažených v tabletě.

Existují další, u kterých je třeba se Stribildu vyhnout nebo je používat opatrně:

• Koinfekce hepatitidou B: Stribild by se nikdy neměl používat u lidí infikovaných HIV a hepatitidou B, protože to může vyvolat závažné příznaky hepatitidy B. Před zahájením léčby přípravkem Stribild lze doporučit testování na hepatitidu B.
• Onemocnění ledvin: Přípravek Stribild by měl být používán s opatrností u lidí s chronickým onemocněním ledvin a neměl by se používat u pacientů s clearance kreatininu nižší než 70 mililitrů za minutu (ml / min).
• Osteoporóza: Tenofovir může způsobit úbytek kostních minerálů a je třeba se mu vyhýbat u lidí s osteoporózou nebo s anamnézou patologických zlomenin. Testování kostní minerální hustoty (BMD) by mělo být provedeno před léčbou rizikových osob.

Další kombinovaná antiretrovirová léčiva

Kromě přípravku Stribild existuje 12 dalších kombinovaných léků schválených FDA, které lze užívat v dávce jednou denně:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirin + TDF)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudin)
• Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
• Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + TAF)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)

V lednu 2021 schválila FDA první antiretrovirový kombinovaný režim jednou denně s názvem Cabenuva, který se skládá ze dvou samostatných injekcí léků kabotegraviru a rilpivirinu.

Dávkování

Stribild je vyroben jako zelená, podlouhlá, potahovaná tableta s vyraženým „GSI“ na jedné straně a číslem „1“ ve čtverci na druhé straně. Každá tableta obsahuje 150 miligramů (mg) elvitegraviru, 150 mg kobicistatu, 200 mg emtricitabinu a 300 mg tenofoviru DF.

Stribild se užívá jednou denně ústy s jídlem. Neužívá se spolu s žádným jiným antiretrovirovým lékem používaným k léčbě HIV.

Jak vzít a uchovávat

Elvitegravir vyžaduje, aby byl tuk metabolizován a absorbován v krevním řečišti. Proto se při užívání přípravku Stribild upřednostňuje jídlo s vysokým obsahem tuku před jídlem s nízkým obsahem tuku. Tabletu vždy polykejte celou; nedrťte, neštípejte ani nežvýkejte.

Přípravek Stribild lze bezpečně skladovat při pokojové teplotě, ideálně mezi 20 ° C a 25 ° C. Tablety uchovávejte v původním světle odolném obalu v chladné a suché zásuvce nebo skříni. Neskladujte v odkládací přihrádce nebo na slunném parapetu.

Pokud zapomenete užít dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se blíží čas další dávky, přeskočte původní dávku a pokračujte jako obvykle. Nikdy nezdvojnásobujte dávky.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky jsou běžné u všech léků. Ti, kteří jsou spojeni se Stribildem, bývají mírní a přechodní, obvykle vymizí za týden nebo dva, jakmile se vaše tělo přizpůsobí léčbě. Přesto mohou někteří lidé netolerovatelné a dokonce život ohrožující vedlejší účinky, které vyžadují okamžité ukončení léčby.

Běžný

Mezi časté nežádoucí účinky přípravku Stribild patří (podle frekvence):

• Nevolnost (16%)
• Průjem (12%)
• Abnormální sny (9%)
• Bolest hlavy (7%)
• Únava (4%)
• Vyrážka (4%)
• Závratě (3%)
• Nespavost (3%)
• Nafukování (2%)
• Ospalost (1%)

Těžká

Je známo, že Stribild ve vzácných případech způsobuje závažné nežádoucí účinky. Některé z nich se vyskytují u lidí s již existujícím zdravotním stavem, zatímco jiné se vyskytují u lidí bez předisponujících zdravotních faktorů. Mezi nimi:

• Selhání ledvin se nejčastěji vyskytuje u lidí s již existujícím onemocněním ledvin nebo u pacientů užívajících nefrotoxické léky (léky toxické pro ledviny).
• Hepatomegalie se steatózou, abnormální zvětšení jater, se někdy vyskytuje u uživatelů TDF, nejčastěji u pacientů s již existujícím onemocněním jater.
• Osteomalace, abnormální měknutí kostí, je spojena s užíváním TDF. Osteomalace se obvykle projevuje bolestí kostí a zvýšeným rizikem zlomenin.
• Laktátová acidóza je potenciálně život ohrožující nahromadění kyseliny mléčné v krvi. Bylo známo, že k tomu dochází u mnoha NRTI, včetně TDF.
• Zánětlivý rekonstituční zánětlivý syndrom (IRIS), paradoxní reakce, při které zahájení léčby spouští extrémní zánět v důsledku „demaskování“ infekce nebo nadměrné reakce imunitního systému. bylo hlášeno u Stribild.

Varování a interakce

Společnost Stribild nese varování před černou skříňkou, která informuje spotřebitele o riziku závažné exacerbace hepatitidy B a hepatomegalie se steatózou. Varování o černé skříňce je nejvyšší úroveň upozornění od FDA, která má upozornit na závažné nebo život ohrožující léky. rizika.

Protože je známo, že selhání ledvin se vyskytuje u uživatelů TDF bez předchozí anamnézy onemocnění ledvin, jsou rutinní testy funkce ledvin považovány za zásadní. Pokud odhadovaná clearance kreatininu někdy klesne pod 50 ml / min, měla by být léčba zastavena a změněna.

Stribild je lék pro těhotenství kategorie B, což znamená, že studie na zvířatech neprokázaly žádné poškození plodu, ale chybí dobře kontrolované studie u lidí. I když je Stribild obecně považován za bezpečný během těhotenství, poraďte se se svým lékařem, abyste plně porozuměli výhodám a potenciálu pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět, riskujete.

Lékové interakce

Je známo, že Stribild interaguje s mnoha léky. V některých případech může interakce způsobit snížení koncentrace Stribildu v krevním řečišti a snížení účinnosti léku. U jiných může interakce zvýšit riziko jaterní nebo ledvinové toxicity a dalších nežádoucích účinků.

FDA nedoporučuje užívání následujících léků se Stribildem:

• Uroxatral (alfuzosin)
• Propulsid (cisaprid)
• Tegretol (karbamazepin)
• Léky obsahující ergot, včetně DHE 45 (dihydroergotamin), Ergostat (ergotamin) a Ergotrate (methylergonovin)
• Latuda (lurasidon)
• Revatio (sildenafil)
• Rifadin (rifampin) a další léky proti tuberkulóze
• Třezalka tečkovaná
• Statinové léky jako Mevacor (lovastatin) a Zocor (simvastatin)

Jiné léky mohou interagovat se Stribildem a mohou vyžadovat úpravu dávky, substituci léku nebo oddělení dávek o několik hodin.

Abyste se vyhnuli interakcím, vždy informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, ať už jsou to léky na předpis, volně prodejné, nutriční, naturopatické nebo rekreační.