Co je třeba vědět o azathioprinu

Azathioprin je imunosupresivní lék na předpis používaný k léčbě revmatoidní artritidy (RA) a prevenci odmítnutí orgánu po transplantaci ledviny. Tento lék se užívá ústy a je k dispozici také v injekční formě. Azathioprin je obecná formulace se značkami Imuran a Azasan.

Tento lék se běžně používá off-label k léčbě některých zánětlivých stavů, včetně ulcerózní kolitidy a systémového lupus erythematodes (SLE) .Často je dobře snášen, ale může způsobit závažné vedlejší účinky, jako jsou různé druhy anémie a určité typy rakoviny.

FatCamera / E + / Getty Images

Použití

Azathioprin předchází zánětlivému procesu, který vede k imunitním chorobám a odmítnutí imunitního systému po transplantaci ledvin. Funguje tak, že inhibuje proliferaci imunitních buněk, protože zastavuje dělení buněk tím, že narušuje replikaci DNA.

Transplantace ledvin (ledvin): Po transplantaci ledvin může imunitní systém těla odmítnout dárce. Odmítnutí orgánu po transplantaci ledviny může vést k horečce, hypertenzi (vysokému krevnímu tlaku), srdečnímu selhání, ztrátě vědomí a nakonec bude fatální.

Azathioprin potlačuje imunitní aktivitu, aby zabránil odmítnutí transplantované ledviny. Bylo prokázáno, že zlepšuje přežití po transplantaci ledvin.

Revmatoidní artritida (RA): RA je chronický zánětlivý autoimunitní stav, který postihuje klouby a jiné tkáně těla a způsobuje bolest, otok a další systémové účinky. Azathioprin se používá ke snížení příznaků a příznaků RA.

Neměl by být používán s jinými chorobu modifikujícími antirevmatiky (DMARD), které se používají k léčbě RA, ale může být použit s aspirinem, nesteroidními protizánětlivými léky a steroidy.

Použití mimo označení

Azathioprin se používá off-label k léčbě několika různých stavů.

Běžné použití mimo označení:

• SLE
• Ulcerózní kolitida
• Kožní stavy, včetně neléčitelného svědění, atopické dermatitidy a psoriázy

Azathioprin lze použít ke krátkodobé nebo dlouhodobé léčbě těchto stavů. Při použití mimo označení platí stejné kontraindikace a doporučení pro monitorování krevních testů, jako při použití pro schválené indikace.

Před přijetím

Neměli byste užívat azathioprin, pokud jste v minulosti měli nežádoucí účinky na tento lék. Nedoporučuje se to užívat během těhotenství nebo u kojících matek.

Tento lék může zvýšit riziko určitých typů rakoviny, včetně rakoviny kůže. Lékař vám může doporučit, abyste se nevystavovali ultrafialovému světlu a používali ochranu před sluncem, jako je například zakrytí pokožky oděvem a použití krémů na opalování, abyste zabránili nadměrnému vystavení.

Podle výrobce azathioprin zvyšuje riziko T-buněčného lymfomu u lidí, kteří mají Crohnovu chorobu nebo ulcerózní kolitidu.

Navíc, pokud jste již dříve užívali k léčbě RA alkylační látky, včetně cyklofosfamidu, chlorambucilu nebo melfalanu, výrobce varuje před zvýšeným rizikem rakoviny při použití azathioprinu.

Bezpečnostní opatření a kontraindikace

Pokud užíváte azathioprin, budete potřebovat krevní testy ke sledování nežádoucích účinků před zahájením léčby azathioprinem a během užívání.

Tyto zahrnují:

• Před zahájením léčby se doporučuje testování thiopurin S-methyltransferázy (TPMT). Nedostatek tohoto enzymu by narušil metabolismus azathioprinu a zvýšil riziko toxicity.
• Před zahájením léčby může být proveden těhotenský test.
• Testování na hepatitidu B a C se často provádí před zahájením léčby.
• Před zahájením léčby může být nutné provést tuberkulózní testování pomocí kožního testu PPD.
• Kompletní krevní obraz (CBC) a jaterní funkční testy (LFT) jsou sledovány jednou týdně nebo každý druhý týden po dobu prvních několika měsíců léčby, poté každý měsíc nebo podle doporučení lékaře.

Další imunosupresiva

Některá imunosupresiva, včetně methotrexátu, cyklosporinu a merkaptopurinu, se používají pro podobné indikace a použití mimo označení jako azathioprin. Tyto léky mohou vzájemně interagovat a zhoršovat potenciál nežádoucích účinků.

Dávkování

Imuran je dostupný v tabletách s půlicí rýhou o průměru 50 miligramů (mg). Výrobce poskytuje obecné pokyny pro dávku azathioprinu. Vaše dávka se může lišit podle posouzení vašich potřeb lékařem a během užívání tohoto léku budete muset pečlivě sledovat.

• Transplantace ledvin: Počáteční dávka je obvykle 3 až 5 mg / kilogram (kg) tělesné hmotnosti denně v den transplantace nebo až tři dny před operací. Udržovací dávku lze snížit na 1 až 3 mg / kg denně. Může být nutné vysadit tento lék, a to i při riziku odmítnutí orgánu, pokud je toxicita zjištěna krevními testy.
• RA: Doporučená dávka je 1,0 mg / kg denně, kterou lze užít najednou nebo rozdělit na dvě dávky denně. Dávka může být podle pokynů lékaře zvýšena až na 2,5 mg / kg denně. Pokud se u vás po 12 týdnech nezlepšilo, považuje se tento lék za neúčinný při léčbě RA.

Pokud je to účinné, můžete pokračovat v dlouhodobém užívání azathioprinu. Podle výrobce byste měli užívat nejnižší účinnou dávku, abyste snížili riziko nežádoucích účinků a toxicity.

Pro intravenózní použití (IV, do žíly) se tento lék podává po dobu pěti minut v maximální koncentraci 5 mg / mililitr (ml).

Modifikace

U lidí s onemocněním ledvin může být nutné snížit dávku, aby se zabránilo toxicitě.

Jak vzít a uchovávat

Azathioprin by měl být užíván po jídle, aby se zabránilo gastrointestinálním příznakům. Pokud zapomenete užít dávku, měli byste ji užít, jakmile budete mít příležitost ji užít. Neužívejte však další dávky, pokud je téměř čas na další dávku.

Imuran by měl být skladován při teplotě 20 - 25 ° C (68 až 77 F) a skladován v suchu a mimo dosah slunečního záření.

Vedlejší efekty

Možná nebudete mít žádné nežádoucí účinky z užívání azathioprinu, ale může to mít několik vedlejších účinků. Mnoho častých nežádoucích účinků není nebezpečných a někdy mohou způsobit různé stupně nepohodlí.

Tento lék může také způsobit závažné nežádoucí účinky, které mohou mít vážný dopad na vaše zdraví a mohou být dokonce život ohrožující. Závažné nežádoucí účinky nemusí zpočátku způsobovat znatelné příznaky a mohou být detekovány sledováním, jako je například kompletní krevní obraz (CBC).

Běžný

Časté nežádoucí účinky azathioprinu mohou být pro vás přijatelné nebo mohou způsobit značné nepohodlí. Nezapomeňte informovat svého lékaře o jakýchkoli nežádoucích účincích, které máte. Tyto příznaky mohou být důsledkem užívání azathioprinu nebo mohou být způsobeny něčím jiným.

Mezi časté nežádoucí účinky patří:

• Nevolnost
• Horečka
• Únava
• Bolest svalů
• Vyrážka
• Průjem

Vaše příznaky se mohou časem vyřešit. A váš lékař může zvážit snížení dávky azathioprinu na terapeutickou hladinu, aniž by způsoboval vedlejší účinky.

Těžká

Vážné nežádoucí účinky mohou způsobit dlouhodobé zdravotní problémy a mohou vyžadovat ukončení léčby.

Mezi závažné nežádoucí účinky patří:

• Poškození jater
• Infekce
• Pankreatitida
• Anémie (nízká funkce červených krvinek)
• Makrocytární anémie (zvětšené červené krvinky)
• Leukopenie (nízký počet bílých krvinek)
• Virus JC, který může způsobit progresivní multifokální leukoencefalopatii (PML), závažné onemocnění mozku

Tento lék můžete přestat užívat náhle, protože neexistují žádné nebezpečné abstinenční účinky. Můžete však zaznamenat opožděné nežádoucí účinky i poté, co jste jej přestali užívat.

Varování a interakce

Azathioprin může interagovat s několika dalšími léky, což vede k nežádoucím účinkům.

Lékové interakce zahrnují:

• Alopurinol
• Cyklofosfamid
• Aminosalicylátové deriváty (sulfasalazin, mesalazin nebo olsalazin): Je třeba je používat opatrně
• Coumadin (warfarin): Může snížit účinek, pokud je užíván s azathioprinem
• Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu: Při použití s ​​azathioprinem mohou způsobit anémii a leukopenii