Po desítkách let trvajícím výzkumu stále neexistuje lék na HIV. Nyní však máme léčbu, která pomáhá lidem, kteří byli infikováni, minimalizovat dopad viru na jejich život, stejně jako preventivní léky, které snižují riziko přenosu HIV. V současné době existuje 48 léků schválených americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) k léčbě HIV.
Váš lékař rozhodne, který lék byste měli užívat, závisí na vaší virové zátěži, počtu T buněk, druhu HIV, který máte, jak závažné jsou vaše infekce, dalších lécích, které užíváte, a dalších onemocněních. HIV se obvykle léčí dvěma léky současně, aby napadl virus a zabránil rezistenci na léky.
Přehled léčby HIVTowfiqu Barbhuiya / EyeEm / Getty Images
Léky, které snižují HIV
Antiretrovirová terapie (ART) se používá ke snížení množství HIV v těle osoby infikované, známé jako virová nálož. HIV napadá a ničí buňky imunitního systému bojující s infekcemi CD4. Ztráta těchto buněk ztěžuje tělu boj s infekcemi a nemocemi. ART zabraňuje množení viru a menší množství HIV v těle dává imunitnímu systému šanci na zotavení a produkci více buněk CD4. To umožňuje, aby se imunitní systém stal dostatečně silným, aby bránil tělo před infekcemi a nemocemi.
Schválená antiretrovirová (ARV) léčiva proti HIV se dělí do sedmi tříd léčiv podle toho, jak každý lék interferuje s životním cyklem HIV, včetně inhibitorů nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI), nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy (NNRTI), inhibitorů proteázy (PI), inhibitory fúze, antagonisté CCR5, inhibitory po připojení a inhibitory přenosu řetězce integrázy (INSTI).
ART se doporučuje každému, kdo je HIV pozitivní, a měl by zahájit léčbu co nejdříve. Počáteční režim HIV u osoby obecně zahrnuje tři léky proti HIV z alespoň dvou různých tříd drog proti HIV.
Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI)
NRTI jsou nejúčinnější formou ART. Když se HIV dostane do zdravé buňky, pokusí se vytvořit své kopie pomocí enzymu zvaného reverzní transkriptáza. NRTI fungují tak, že blokují tento enzym, takže HIV nemůže vytvářet nové kopie sebe sama.
NRTI jsou první třídou antiretrovirových léků schválených FDA. Mnoho NRTI se používá v kombinaci s jinými léky, které rychle snižují HIV retrovirus.
Různé léky NRTI zahrnují:
- Abakavir (Ziagen)
- Emtricitabin (Emtriva)
- Lamivudin (Epivir)
- Tenofovir-disoproxil-fumarát (Viread)
- Zidovudin (retrovir)
HIV pozitivní jedinec obvykle začíná na dvou NRTI, po nichž následuje buď NNRTI, inhibitor proteázy (s podporou ritonaviru), nebo inhibitor integrázy.
Tyto léky mohou mít závažné a život ohrožující vedlejší účinky, včetně hromadění kyseliny mléčné v krvi (laktátová acidóza), jaterních potíží a pankreatitidy. Lze je použít k léčbě infekce HIV u dospělých, dětí a kojenců. .
Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI)
NNRTI zastavují replikaci viru vazbou na a později pozměňují reverzní transkriptázu.
Aktuálně dostupné léky NNRTI zahrnují:
- Doravirin (Pifeltro)
- Efavirenz (Sustiva)
- Etravirin (Intelence)
- Nevirapin (Viramune, Viramune XR)
- Rilpivirin (edurant)
Mezi závažné nežádoucí účinky těchto léků patří imunitní rekonstituční zánětlivý syndrom (změny imunitního systému), duševní problémy a problémy s játry.
Inhibitory integrázy
Inhibitory integrázy blokují HIV integrázu, další enzym, který HIV potřebuje k tomu, aby se kopíroval.
Léky s inhibitorem integrázy zahrnují:
- Isentress (raltegravir)
- Tivicay (dolutegravir)
- Vitekta (elvitegravir)
- Triumeq (dolutegravir + abakavir + lamivudin)
- Stribild (elvitegravir + kobicistat + tenofovir + emtricitabin)
- Genvoya (elvitegravir + kobicistat + tenofovir AF + emtricitabin)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Biktarvy (bictegravir + tenofovir AF + emtricitabin)
Inhibitory integrázy mají jednoduché dávkovací plány, méně nežádoucích účinků a jsou preferovanou volbou léčby. Mezi jejich vedlejší účinky patří alergické reakce a problémy s játry.
Inhibitory proteázy (PI)
PI blokují HIV proteázu, jiný enzym, který HIV potřebuje, musí vytvářet své kopie. Objeveny v polovině 90. let, je nutné PI užívat třikrát denně kvůli jejich rychlé metabolizaci. Drogová toxicita je u tohoto léku také běžná, protože se užívá tak často. Jeden z dřívějších PI ritonaviru byl schválen v roce 1996. V současné době je ritonavir předepisován jako posilovač léčby. To znamená, že se používá jako další léčba k pravidelnějším lékům.
Mezi léky PI patří:
- Atazanavir (Reyataz)
- Darunavir (Prezista)
- Fosamprenavir (Lexiva)
- Lopinavir (k dispozici v kombinaci s přípravkem Kaletra)
- Ritonavir (Norvir)
- Tipranavir (Aptivus)
Mnoho z těchto léků musí být užíváno jako kombinovaný lék, nebo pokud jsou užívány samostatně, měly by být užívány s jiným typem léčby HIV k dokončení antiretrovirové léčby.
PI, které se nepoužívají tak často, jako indinavir, nelfinavir a saquinavir, protože mají více vedlejších účinků, včetně nevolnosti, bolesti hlavy, průjmu, zvracení, slabosti a ledvinových kamenů.
Inhibitory vstupu
Inhibitory vstupu brání HIV v ovlivnění buněk CD4. Zatímco PI, NRTI a NNRTI ovlivňují buňku CD4 poté, co ji napadl HIV, inhibitory vstupu brání viru v navázání na povrch buněk CD4. HIV proto nemůže vstoupit do buňky CD4. Typy inhibitorů vstupu zahrnují inhibitory připojení, inhibitory coreceptorů a inhibitory fúze.
Inhibitory vstupu lze také použít u lidí, kteří se stali rezistentními na PI, NRTI a NNRTI.
Inhibitory fúze
Fúzní inhibitory blokují HIV ve vstupu do buněk CD4 imunitního systému. Tento lék se podává dvakrát denně subkutánní injekcí. Někdy může způsobit závažné nežádoucí účinky, jako je alergická reakce nebo zápal plic.
Jediným dostupným inhibitorem fúze ve Spojených státech je enfuvirtid. Enfuvirtid se používá u lidí, jejichž infekce není dobře kontrolována pokračující léčbou jinými léky proti HIV. Není známo, zda enfuvirtid je bezpečné a účinné pro použití u dětí mladších 6 let. Enfuvirtid se vždy používá v kombinaci s jinými léky proti HIV.
Antagonisté chemokinových Coreceptorů (antagonisté CCR5)
Tento lék blokuje CCR5 coreceptory (protein na povrchu buňky, který slouží jako druhé vazebné místo pro virus nebo jinou molekulu) na povrchu určitých imunitních buněk, které HIV potřebuje pro vstup do buněk. Antagonisté CCR5 se také ve Spojených státech používají zřídka. Může způsobit vážné, život ohrožující vedlejší účinky, jako jsou problémy s játry a srdcem.
Jediným dostupným antagonistou CCR5 ve Spojených státech je maravirok. Vždy se používá v kombinaci s jinými léky proti HIV. Maravirok by se měl používat pouze u lidí, jejichž kmen HIV používá koreceptor CCR5. Váš lékař to může určit pomocí krevního testu. Maravirok by neměl být používán u nedonošených novorozenců nebo dětí s tělesnou hmotností nižší než 4,4 liber.
Inhibitory po připojení
Inhibitory po připojení blokují receptory CD4 na povrchu určitých imunitních buněk, které HIV potřebuje ke vstupu do buněk. Musí být použity s jinými léky pro kompletní režim HIV. Tento lék brání HIV ve vstupu do určitých imunitních buněk.
Jediným inhibitorem po připojení schváleným FDA je ibalizumab-uiyk (Trogarzo). Používá se k léčbě infekce HIV u dospělých, u nichž jiné léky na HIV nepůsobily a kteří splňují určité požadavky stanovené poskytovatelem zdravotní péče.
Připojte inhibitory
Inhibitory připojení se váží na protein gp120 na vnějším povrchu HIV a brání HIV ve vstupu do buněk CD4. Jediným inhibitorem přílohy schváleným FDA ve Spojených státech je fostemsavir (Rukobia), který byl schválen v roce 2020.
Kombinované léky
Kombinované léky na HIV obsahují dva nebo více léků na HIV z jedné nebo více tříd léků. Někdy jsou pacientům předepsány dvě až čtyři antiretrovirová léčiva, aby fungovala v kombinaci. Další pacienti mohou dostat jeden recept se dvěma léky v jedné lékové formě. Tomu se říká režim jedné tablety (STR), který se obvykle používá u lidí, kteří s léčbou HIV začínají.
Kombinované léky, které se skládají ze dvou nebo tří NRTI, zahrnují:
- Abakavir, lamivudin a zidovudin (Trizivir)
- Abakavir a lamivudin (Epzicom)
- Emtricitabin a tenofovir alafenamid fumarát (Descovy)
- Emtricitabin a tenofovir-disoproxil-fumarát (Truvada)
- Lamivudin a tenofovir-disoproxil-fumarát (Cimduo, Temixys)
- Lamivudin a zidovudin (Combivir)
Farmakokinetické zesilovače
Farmakokinetické zesilovače zvyšují účinnost léků proti HIV. Pokud se farmakokinetické zesilovače a léky ARV podávají společně, interferuje farmakokinetický zesilovač s rozpadem jiného léčiva, což umožňuje léčivu zůstat v těle déle při vyšší koncentraci.
Příklady farmakokinetických enhancerů jsou:
- Norvir (ritonavir)
- Tybost (kobicistat)
Obě látky inhibují CYP3A4, což je enzym, který metabolizuje inhibitory proteázy, přičemž kobicistat je specifičtějším inhibitorem CYP než ritonavir. Na rozdíl od ritonaviru nemá kobicistat antiretrovirovou aktivitu.
Kombinace více léků
Protože HIV může mutovat, užívání kombinace antiretrovirových léků zajišťuje, že tyto léky převezmou roli značkového týmu a potlačí HIV v různých fázích svého životního cyklu. Kombinované léky jsou dva nebo více různých léků na HIV kombinovaných v jedné tabletce a většinou zabraňují mutaci a replikaci viru. Je to také pohodlnější režim, protože pacientům stačí vzít jednu pilulku.
Příklady kombinací více léků, které zahrnují NRTI a NNRTI, jsou:
- Doravirin, lamivudin a tenofovir-disoproxil-fumarát (Delstrigo)
- Efavirenz, lamivudin a tenofovir-disoproxil-fumarát (Symfi)
- Efavirenz, lamivudin a tenofovir-disoproxil-fumarát (Symfi Lo)
- Efavirenz, emtricitabin a tenofovir-disoproxil-fumarát (Atripla)
- Emtricitabin, rilpivirin a tenofovir-alafenamid fumarát (Odefsey)
- Emtricitabin, rilpivirin a tenofovir-disoproxil-fumarát (Complera)
Preexpoziční profylaxe (nebo PrEP)
PrEP je denní antiretrovirová léčba pro lidi, kteří nejsou nakaženi HIV, ale je u nich vysoké riziko nákazy. Je známo, že snižuje riziko nákazy HIV o 72% na 92%. PrEP by měl být vždy používán ve spojení s kondomy a častým testováním.
PrEP je směs drog tenofovir a emtricitabin a nazývá se Truvada.
Mezi vysoce rizikové skupiny patří:
- Muži, kteří mají sex s muži a nejsou monogamní, mají sex bez kondomů, měli pohlavně přenosnou chorobu během posledních šesti měsíců nebo jsou v serodiskordantním vztahu (kde je jeden partner HIV pozitivní)
- Heterosexuální muži nebo ženy, kteří mají sex bez kondomu nebo jsou ve stejnojmenném vztahu
- Injekční uživatelé drog, kteří sdílejí jehly s ostatními
Postexpoziční profylaxe (PEP)
PEP se používá u lidí, kteří se domnívají, že mohli být během posledních 72 hodin vystaveni HIV prostřednictvím vysoce rizikových aktivit, jako je sex nebo užívání drog. Může zabránit tomu, aby se virus v těle uchytil, ale funguje pouze tehdy, pokud je podán do 72 hodin. Proto by každý, kdo má podezření, že byl vystaven HIV, měl co nejdříve promluvit se svým lékařem o PEP.
PEP je 28denní kurz, kdy osoba bude užívat Truvadu jednou denně plus 400 mg inhibitoru integrázy Isentress (raltegravir) nebo 50 mg Tivicay (dolutegravir) jednou denně.
Co dělat, pokud jste náhodně vystaveni HIVSlovo od Verywell
Když je vaše virová zátěž snížena během léčby, znamená to, že léčba dělá svou práci. Nikdy nepřestávejte užívat léky na HIV. Informace o vaší antiretrovirové léčbě a o tom, jaké léky užíváte, je pro váš život s HIV bezpodmínečně nutné. Kromě užívání léků přestanete kouřit, umírněně pijete a budete informováni o vakcínách.
Každý lék má své vlastní výhody a nevýhody. Léčba HIV má různé tvary a formy. Neexistuje jediný režim, který by byl pro pacienta naprosto dokonalý. Váš lékař s vámi bude spolupracovat, aby vám zajistil nejlepší léčbu.
Lidé s HIV žijí mnohem zdravěji a déle než kdykoli předtím. Léky proti HIV představují pokrok ve vědě, který mění smrtící infekci v zvládnutelný chronický stav.