Tivicay (dolutegravir) je antiretrovirové léčivo používané k léčbě HIV u dospělých a starších dětí. Tivicay, který má licenci pro použití americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2013, je zahrnut do seznamu preferovaných látek používaných k léčbě první linie HIV.
Obrázek se svolením ViiV HealthcareTivicay patří do třídy léků nazývaných inhibitory integrázy, které působí blokováním enzymu zvanéhointegrázakterý virus používá k „únosu“ genetického aparátu buňky. Tímto způsobem HIV nemůže vytvářet své vlastní kopie a je rychle potlačeno na nedetekovatelnou úroveň.
Dolutegravir se také používá v kombinovaných léčivech Dovato (dolutegravir + lamivudin), Juluca (dolutegravir + rilpivirin) a Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin), z nichž každý lze použít samostatně v dávce jednou denně.
Neexistují žádné obecné verze Tivicay.
Použití
Přípravek Tivicay se používá k léčbě HIV u dospělých a dětí od 12 let s tělesnou hmotností nejméně 30 kilogramů. Může být použit k léčbě nově infikovaných lidí i těch, u kterých došlo k selhání léčby.
Tivicay není nikdy předepisován samostatně. Místo toho se používá jako součást kombinované antiretrovirové terapie s alespoň jedním dalším antiretrovirotikem jiné třídy.
Tivicay nemůže vyléčit HIV, ale při správném použití může zabránit progresi onemocnění a snížit riziko závažných onemocnění souvisejících s HIV.
Před přijetím
Před užitím přípravku Tivicay nebo jakéhokoli jiného antiretrovirového léku vám lékař nařídí krevní testy, aby „profiloval“ váš virus a určil, které léky jsou nejúčinnější pro dosažení virové suprese. Tyto zahrnují:
- Testování genetické rezistence, které identifikuje typy a počty mutací, které způsobují rezistenci
- Fenotypové testování, které přímo vystavuje virus různým antiretrovirovým lékům, aby se zjistilo, které fungují nejlépe
I když jste nově infikováni nebo jste nikdy neužívali žádné antiretrovirové léky, je možné nakazit virus rezistentní na léky pohlavím, sdílenými jehlami nebo jinými způsoby přenosu. Genetické a fenotypové testování pomáhá vybrat léky, které tyto varianty nejlépe překonají.
Testování genetické rezistence se také používá ke stanovení vhodné dávky přípravku Tivicay, pokud je váš virus méně citlivý na inhibitory integrázy jako třída (viz „Dávky“ níže).
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
Tivicay je kontraindikován pro použití u lidí, kteří měli předchozí hypersenzitivní reakci na dolutegravir.
Tivicay by měl být používán s opatrností také u lidí s hepatitidou B, hepatitidou C a jinými formami onemocnění jater kvůli riziku hepatotoxicity (otravy jater). Pokud se používají, měly by se provádět rutinní testy jaterních funkcí (LFT).
Další inhibitory integrázy
Kromě přípravku Tivicay existují dva další inhibitory integrázy schválené pro použití FDA:
- Isentress (raltegravir)
- Vocabria (kabotegravir)
FDA také schválila injekční terapii v lednu 2021 nazvanou Cabenuva (kabotegravir + rilpivirin), která vyžaduje dávkování pouze jednou měsíčně.
Vocabria se používá spíše jako „úvodní dávka“ pro Cabenuvu než jako pokračující forma terapie. Jakmile je dosaženo optimální koncentrace v krvi, je Vocabria v orální formě převedena na Cabenuvu v injekční formě.
Vedlejší efekty
Tivicay a další inhibitory integrázy mají menší pravděpodobnost vedlejších účinků než mnoho jejich protějšků z dřívější generace. Přesto je známo, že droga u některých lidí vyvolává závažné a potenciálně život ohrožující reakce
Běžný
Většina nežádoucích účinků přípravku Tivicay má tendenci být mírná a vymizí do týdne nebo dvou, jakmile se vaše tělo přizpůsobí léčbě. Mezi nejčastější patří (podle frekvence):
- Nespavost (3% uživatelů)
- Únava (2% uživatelů)
- Bolest hlavy (2% uživatelů)
- Deprese (1% uživatelů)
Další nežádoucí účinky, jako jsou závratě, nevolnost, průjem a abnormální sen, se vyskytují u méně než 1% uživatelů.
Vždy informujte svého lékaře o nežádoucích účincích, které se u vás vyskytnou během léčby přípravkem Tivicay, zejména pokud přetrvávají nebo se zhoršují.
Těžká
U uživatelů přípravku Tivicay byly hlášeny závažné nežádoucí účinky, i když byly vzácné. Některé se vyskytují týdny po zahájení léčby, zatímco jiné jsou spojeny s pokračujícím užíváním. Tyto zahrnují:
- Hypersenzitivita na léčivé přípravky: Příznaky mohou být obvykle závažné během 4 až 6 týdnů od zahájení léčby a mohou zahrnovat těžkou vyrážku, horečku, bolesti těla, puchýře na kůži, otok obličeje, hepatitidu a potíže s dýcháním.
- Hepatotoxicita: Obvykle se vyskytují u lidí s již existujícím onemocněním jater, příznaky mohou zahrnovat otok břicha, extrémní únavu, nevolnost, zvracení, tmavou moč a žloutenku.
- Imunitní rekonstituční zánětlivý syndrom (IRIS): Jedná se o paradoxní reakci, při které antiretrovirová léčba spouští nadměrnou imunitní reakci nebo „odkrývá“ nediagnostikovanou infekci, jako je tuberkulóza, obvykle u lidí s nízkým počtem CD4.
Ačkoli přípravek Tivicay může způsobovat hypersenzitivní reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN), představuje minimální riziko závažné celotělové alergie známé jako anafylaxe.
Dávky
Tivicay je k dispozici ve třech tabletových formulacích, které umožňují v případě potřeby upravit dávky:
- 50miligramové tablety: žlutá, kulatá, potahovaná pilulka s vyraženým „SV 572“ na jedné straně a „50“ na druhé straně
- 25miligramové tablety: světle žlutá, kulatá, potahovaná pilulka s vyraženým „SV 572“ na jedné straně a „25“ na druhé straně
- 10miligramové tablety: bílá, kulatá, potahovaná pilulka s vyraženým „SV 572“ na jedné straně a „10“ na druhé straně
Doporučená dávka pro dospělé a děti se může lišit podle hmotnosti a výsledků genetického testování.
Další úpravy
Koncentrace přípravku Tivicay v krvi může být snížena, pokud se užívá s určitými léky (viz níže „Interakce mezi léky“).
Patří mezi ně velká skupina léků nazývaných induktory cytochromu P450 (CYP450), které se při metabolizaci spoléhají na stejný enzym jako Tivicay. Konkurence o enzym může způsobit pokles hladiny dolutegraviru, což snižuje jeho účinnost.
Totéž může nastat u jiné třídy léčiv nazývaných induktory uridinu 5'-difosfo-glukuronosyltransferázy 1A (UGT1A).
Aby se to vyrovnalo, dávka jednou denně by se zvýšila na dvakrát denně, aby se lépe udržovala optimální terapeutická koncentrace.
Jak vzít a uchovávat
Tivicay lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Pilulky by se měly polykat celé; tablety nežvýkejte, nedrťte ani neštípejte, protože to může ovlivnit vstřebávání léku.
Tivicay lze bezpečně skladovat při pokojové teplotě, nejlépe kolem 25 ° C. Uchovávejte pilulky v původním obalu odolném proti světlu a neskladujte je na slunném parapetu nebo v přihrádce na rukavice. Zlikvidujte všechny tablety, jejichž platnost vypršela.
Pokud zapomenete užít dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se blíží čas další dávky, přeskočte původní dávku a pokračujte jako obvykle. Nezdvojnásobujte dávky.
Varování a interakce
Tivicay lze bezpečně používat v těhotenství. To kontrastuje s dřívějšími obavami z této drogy, které vedly FDA v roce 2019 k dočasnému odstranění ze seznamu preferovaných agentů první linie.
Několik menších studií publikovaných v letech 2018 a 2019 naznačuje, že Tivicay může způsobit vrozené vady neurální trubice, pokud se užívají během prvního trimestru. Studie, které zahrnovaly celkem 11 případů v Botswaně a Rwandě, byly později spojeny s nedostatkem folátu. spíše než jakékoli účinky dolutegraviru. V reakci na to FDA v únoru 2021 obnovil preferovaný status Tivicay.
Přesto chybí dobře kontrolované studie zkoumající dlouhodobou bezpečnost přípravku Tivicay v těhotenství. Pokud jste těhotná nebo jste v plodném věku, poraďte se se svým lékařem, abyste plně porozuměli výhodám a rizikům léčby.
Kojení se nedoporučuje u žen s HIV bez ohledu na jejich stav léčby.
Lékové interakce
Tikosyn (dofetilid), lék používaný k léčbě srdeční arytmie (nepravidelný srdeční rytmus), je kontraindikován pro použití s přípravkem Tivicay. Užívání těchto léků společně může zvýšit koncentraci dofetilidu v krvi a může vyvolat vážnou a potenciálně život ohrožující arytmii. Zloženie: 100% bavlna.
Koncentraci přípravku Tivicay v krvi mohou ovlivnit další interakce, včetně výše zmíněných induktorů CYP450 a UGT1A. V některých případech lze interakci překonat úpravou dávky nebo užitím léků s odstupem několika hodin. Jiné interakce vyžadují substituci lékem.
Mezi interakce zvláštního zájmu patří:
- Antiretrovirové léky: Intelence (etravirin), Sustiva (efavirenz), Viramune (nevirapin), stejně jako kombinace Aptivus (tipranavir) a Norvir (ritonavir)
- Antikonvulziva: Dilantin (fenytoin), Luminal (fenobarbital), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (oxkarbazepin) a další
- Doplňky vápníku
- Glukofág (metformin)
- Doplňky železa
- Léky na tuberkulózu: Mycobutin (rifabutin), Priftin (rifapentin), Rifadin (rifampin) a další
- Třezalka tečkovaná
Abyste se vyhnuli interakcím, vždy informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, ať už jde o léky na předpis, volně prodejné, bylinné, výživové nebo rekreační.
.jpg)
-after-job-loss.jpg)
.jpg)
