Co je třeba vědět o přípravku Arava (Leflunomide)

Arava (leflunomid) je antirevmatikum modifikující onemocnění jednou denně (DMARD) používané ke snížení bolesti, ztuhlosti a zánětu a ke zpomalení progrese onemocnění u středně těžkých až těžkých případů revmatoidní artritidy (RA). Arava, imunitní modulátor, pracuje na snížení poškození kloubů a prevenci postižení. Často se předepisuje, když jiné DMARD, jako je methotrexát, nelze tolerovat nebo pokud nekontrolují příznaky RA.

Před předepsáním přípravku Arava lékař zváží možné přínosy a rizika. Lék, který byl poprvé schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 1998, nyní obsahuje varování před černou skříňkou od FDA pro potenciální život ohrožující onemocnění jater a poškození plodu.

Použití

Přípravek Arava se používá ke středně těžkým až těžkým případům RA k potlačení zánětu spojeného s onemocněním.

Isoxazolové imunomodulační činidlo Arava inhibuje dihydroorotát dehydrogenázu, což je enzym podílející se na nadměrné imunitní odpovědi, která podněcuje zánět RA.

Arava blokuje tvorbu DNA potřebnou pro vývoj buněk, jako jsou buňky imunitního systému. Antiproliferativní aktivita léčiva (to znamená jeho schopnost zabránit šíření buněk) potlačuje imunitní systém a následně zastavuje progresi artritidy.

Před přijetím

Pokud vám byla diagnostikována revmatoidní artritida, lékař pravděpodobně předepíše methotrexát jako léčbu první linie. Pokud nemáte dostatečné výsledky s methotrexátem, může vám lékař předepsat nebo místo methotrexátu předepsat přípravek Arava nebo jiný DMARD.

Před podáním přípravku Arava vám lékař nařídí vyšetření krve, aby zkontroloval výchozí funkci jater, kompletní krevní obraz, tuberkulózní test a těhotenský test (u žen v plodném věku). Lékař vám také zkontroluje krevní tlak.

Před zahájením léčby přípravkem Arava bude možná nutné očkování aktualizovat, protože při užívání přípravku Arava je třeba se některým vakcínám vyhnout. Vakcíny, které možná budete potřebovat, zahrnují:

• Zápal plic
• Žloutenka typu B
• Posilovač tetanu
• Pásový opar

Bezpečnostní opatření a kontraindikace

Kvůli potenciálně nebezpečným vedlejším účinkům nemusí být někteří lidé vhodnými kandidáty na léčbu přípravkem Arava. Pokud platí cokoli z následujícího, Arava není pro vás to pravé:

• Těžká imunodeficience
• Dysplázie kostní dřeně
• Závažné nebo nekontrolované infekce
• Již existující onemocnění jater, jako je hepatitida nebo cirhóza
• Přecitlivělost na leflunomid nebo jiné neaktivní složky v tabletách Arava
• Těhotenství (nebo možnost těhotenství a nepoužívání antikoncepce)
• Kojení

Stejně jako u všech léků, přípravek Arava představuje riziko určitých lékových interakcí.

Poraďte se svým lékařem o všech lécích, doplňcích a vitamínech, které v současné době užíváte. Zatímco některé léky představují malá rizika interakce, jiné mohou přímo kontraindikovat užívání nebo okamžitě pečlivě zvážit, zda výhody léčby převažují nad nevýhodami ve vašem případě.

Dávkování

Arava je k dispozici v 10 miligramech (mg) a 20 mg potahovaných tabletách (30 lahviček). Arava je také k dispozici v blistru o obsahu 100 mg se třemi počty.

Přípravek Arava se obvykle zahajuje větší dávkou, známou jako nasycovací dávka, 100 mg po dobu prvních tří dnů, poté se sníží na denní dávku 20 mg.

Zkontrolujte svůj předpis a poraďte se s lékařem, abyste se ujistili, že užíváte správnou dávku pro vás.

Může trvat několik týdnů, než dojde k výraznému zlepšení bolesti kloubů nebo otoků kloubů. Plných výhod může být dosaženo až za šest až 12 týdnů po spuštění Aravy.

Modifikace

Lidé se zvýšeným rizikem poškození jater obvykle přesycují úvodní dávku.

Pokud se u vás objeví nepříjemné vedlejší účinky, může vám lékař snížit dávku na 10 mg denně.

Jak vzít a uchovávat

Arava by se měla užívat jednou denně přibližně ve stejnou dobu. Pokud zapomenete užít denní dávku, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka.

Při užívání přípravku Arava byste se měli vyvarovat alkoholu, protože to může zvýšit riziko poškození jater. Diskutujte o svém užívání alkoholu se svým lékařem.

Vedlejší efekty

Nejběžnějším vedlejším účinkem přípravku Arava, který postihuje přibližně 20% uživatelů, je průjem. To se obvykle časem zlepšuje a lze jej zvládnout pomocí léků proti průjmu, které jsou k dispozici na prodej. V některých případech může být nutné dávku přípravku Arava snížit, aby se odstranila řídká stolice.

Mezi další časté nežádoucí účinky patří:

• Nevolnost
• Bolest hlavy
• Infekce dýchacích cest
• Zvýšené jaterní enzymy (ALT a AST)
• Ztráta vlasů
• Vyrážka

Zvýšení jaterních enzymů obvykle postihuje méně než 10% lidí užívajících přípravek Arava. Ale protože to může způsobit poškození jater, zejména při užívání alkoholu nebo při užívání jiných léků, měly by být pravidelně prováděny krevní testy ke sledování jater.

Podobně může lékař chtít během užívání přípravku Arava pečlivě sledovat váš krevní tlak, protože lék může způsobit hypertenzi.

Vážné nežádoucí účinky

U lidí užívajících přípravek Arava se ve vzácných případech mohou objevit plicní problémy, včetně kašle nebo dušnosti. Pokud se u vás vyskytne některý z těchto nežádoucích účinků, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc:

• Vyrážka s horečkou nebo bez ní
• Kopřivka
• Puchýře nebo olupování kůže
• Vředy v ústech
• Svědění
• Obtížné dýchání
• Nový nebo zhoršující se kašel
• Bolest na hrudi
• Bledá kůže

Varování a interakce

Společnost Arava nese varování FDA před černou skříňkou - nejsilnější vydané varování - ohledně embryofetální toxicity a hepatoxicity (selhání jater).

V průběhu léčby přípravkem Arava je nutno zabránit těhotenství, protože hrozí vážné vrozené vady a možnost potratu a mrtvě narozených dětí.

U některých pacientů léčených přípravkem Arava bylo hlášeno závažné poškození jater, včetně smrtelného selhání jater. Byly hlášeny vzácné případy pancytopenie, agranulocytózy a trombocytopenie. Krevní obraz by měl být prováděn rutinně, aby se sledovaly abnormality.

U pacientů léčených přípravkem Arava byly hlášeny vzácné případy Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy (TEN) a lékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS). Pokud se některý z těchto stavů vyskytne, je třeba přípravek Arava ukončit a zahájit postup eliminace léku.

U některých pacientů užívajících přípravek Arava byla hlášena periferní neuropatie. Zatímco ve většině případů příznaky po vysazení přípravku Arava ustoupily, někteří pacienti měli přetrvávající příznaky.

Ti, kteří užívají teriflunomid nebo jiné hepatoxické léky, by Aravu neměli užívat. Léky, které mohou ovlivnit játra, by měly být používány s opatrností. Kromě toho mohou následující léky interferovat s přípravkem Arava:

• Questran (cholestyramin)
• Orináza (tolbutamid)
• Rifadin nebo Rimactane (rifampin)