Lisinopril je inhibitor enzymu konvertujícího angiotenzin (ACE) používaný k léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku) a srdečního selhání a ke zlepšení přežití po infarktu. Je k dispozici ve formě tablet nebo kapaliny a působí interakcí s tělovým systémem renin-angiotensin-aldosteron, který reguluje krevní tlak.
Lisinopril je k dispozici jako generikum a pod obchodními názvy Prinivil a Zestril. Je také známý pod obchodní značkou Qbrelis jako orální tekutý roztok.
Co je generický lék?
Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) reguluje, že generické léky používají stejné účinné látky jako značkové léky a fungují stejným způsobem. Mají stejná rizika a výhody jako značkové léky.
fstop123 / E + / Getty Images
Použití
Angiotensin II je proteinový hormon, který zužuje krevní cévy a způsobuje zadržování tekutin - což vede k vysokému krevnímu tlaku. Lisinopril snižuje krevní tlak, protože uvolňuje krevní cévy blokováním produkce angiotensinu II.
Snižováním vysokého krevního tlaku lisinopril pomáhá předcházet mrtvici, srdečnímu selhání, infarktu a problémům s ledvinami.
Indikace pro lisinopril zahrnují:
- Hypertenze u dospělých a dětí od šesti let
- Srdeční selhání
- Zlepšení přežití po akutním infarktu myokardu (infarkt)
Studie ukazují, že ACE inhibitory předepsané během infarktu snižují riziko úmrtí o 10%. U pacientů s vysokým krevním tlakem vede léčba ACE inhibitorem k významnému snížení úmrtnosti ze všech příčin.
Tyto účinky jsou způsobeny zlepšením ACE inhibitoru ejekční frakce levé komory (LVEF). Ejekční frakce je měření toho, kolik krve pumpuje levá komora při každé kontrakci srdce. Vyjadřuje se v procentech a ejekční frakce normálního srdce je obvykle mezi 50 až 70%.
Pokud je ejekční frakce nízká, může to být důkaz srdečního selhání nebo může znamenat předchozí srdeční záchvat.Výzkum ukazuje, že ACE inhibitory účinně léčí srdeční selhání se sníženou ejekční frakcí levé komory.
Použití mimo označení
I když to není formálně schváleno pro takové použití, lisinopril a další ACE inhibitory se používají k léčbě diabetiků
nefropatie. Diabetická nefropatie, známá také jako diabetická choroba ledvin, je poškození ledvin, které je výsledkem cukrovky.
Lisinopril chrání ledviny lidí s diabetem 1. typu snížením krevního tlaku a snížením hladiny albuminu v moči. Ačkoli je pro toto použití schválen ACE inhibitor kaptopril, existují důkazy, že lisinopril a další ACE inhibitory mohou být stejně účinné při léčbě diabetické nefropatie.
Co je albumin?
Albumin je bílkovina vyrobená v játrech a nalezená v krvi. Nese základní živiny a hormony a zabraňuje úniku tekutin z vašich cév. Pokud je ledvina poškozena, může způsobit, že albumin přechází do moči, což je známé jako albuminurie. ACE inhibitory mohou pomoci snížit množství albuminu v moči v důsledku onemocnění ledvin.
Před přijetím
Dospělí i děti ve věku od šesti let mohou užívat lisinopril, ale není vhodný pro každého. Je předepsán pro konkrétní podmínky, nejčastěji následovně.
Hypertenze
Hypertenze je také známá jako vysoký krevní tlak. Krevní tlak (TK) se měří v milimetrech rtuti (mm Hg) a zaznamenává se nejprve se systolickým číslem a poté s diastolickým číslem.
American Heart Association stanoví konkrétní kritéria definující stadia hypertenze a kdy by měla být léčba zahájena, jak je uvedeno v tabulce níže. Posuzuje se riziko aterosklerotického kardiovaskulárního onemocnění (ASCVD).
Diastolický TK 80-89 mmHg
ASCVD skóre rizika méně než 10%
Monitorujte TK každé 3–6 měsíců.
Diastolický TK 80-89 mmHg
ASCVD skóre rizika více než 10%
Začněte užívat léky snižující TK.
Vyhodnoťte TK jeden měsíc po zahájení léčby. Pokud je stabilní, znovu ji posuzujte každých 3–6 měsíců. Pokud je nestabilní, upravte dávku a opakujte každý měsíc, dokud nebude TK pod kontrolou.
Diastolický TK ≥ 90 mmHg
Začněte užívat léky snižující TK.
Vyhodnoťte TK jeden měsíc po zahájení léčby. Pokud je stabilní, opakujte hodnocení každých 3–6 měsíců. Pokud je nestabilní, upravte dávku a opakujte každý měsíc, dokud nebude TK pod kontrolou.
nebo
Diastolický TK vyšší než 120 mmHg
Žádné známky nebo příznaky naznačující poškození cílového orgánu
nebo
Diastolický TK vyšší než 120 mmHg
Zobrazuje známky nebo příznaky naznačující poškození cílového orgánu
Srdeční selhání
Srdeční selhání je diagnostikováno klinicky, když srdce není schopno zajistit adekvátní okysličení těla. Nejběžnějším diagnostickým testem k vyhodnocení srdečního selhání a určení příčiny je echokardiogram.
Existují různé typy srdečního selhání. Srdeční selhání se sníženou ejekční frakcí, známé jako HFrEF (dříve nazývané systolické srdeční selhání), je tehdy, když je ejekční frakce levé komory menší než 45%.
Lisinopril lze použít k léčbě HFrEF.
Diuretika jsou také terapie první linie používané k léčbě srdečního selhání.
Infarkt
Lisinopril se používá po infarktu, kdy je ejekční frakce snížena nebo je zvýšen krevní tlak
Lisinopril se obvykle podává do 24 hodin po infarktu společně s jinými léky, jako je aspirin, beta-blokátory a trombolytické léky (rozpouštějící sraženiny).
Bezpečnostní opatření a kontraindikace
Lisinopril není vhodný pro každého a musí být užíván s opatrností nebo se mu jistě vyhnout
situacích. Mezi podmínky, za kterých je lisinopril kontraindikován, patří:
- Přecitlivělost na léky: Nemůžete užívat lisinopril, pokud jste na něj alergičtí nebo jste alergičtí na jakoukoli neaktivní složku léčiva. Informujte svého lékaře o jakýchkoli alergiích na léky, zvláště pokud jste v minulosti byli alergičtí na jakékoli jiné ACE inhibitory.
- Historie angioedému: Angioedém je alergická reakce, která způsobuje otoky obličeje, jazyka, hrtanu, končetin a břicha. Pokud máte v anamnéze angioedém, i když nesouvisí s léčbou ACE inhibitory, může to při užívání lisinoprilu způsobit zvýšené riziko angioedému.
- Při užívání přípravku Tekturna (aliskiren): Používá se k léčbě cukrovky a hypertenze. Pokud se užívá současně s lisinoprilem, může vést k závažné hypotenzi (nízký krevní tlak), problémům s ledvinami a vysokým hladinám draslíku.
Podmínky, za kterých by měl být lisinopril používán s opatrností, zahrnují:
- Preexistující hypotenze: Patří sem lidé na vysokých dávkách diuretik nebo pacienti s ischemickou chorobou srdeční, cerebrovaskulárním onemocněním, hyponatrémií, onemocněním ledvin v konečném stadiu nebo srdečním selháním se systolickým krevním tlakem pod 100.
- Zhoršená funkce ledvin: Patří sem lidé s chronickým onemocněním ledvin nebo těžkým městnavým srdečním selháním. Pokud se používá lisinopril, musí lékař rutinně provádět testy funkce ledvin.
Další ACE inhibitory
Existuje několik dalších ACE inhibitorů schválených pro použití ve Spojených státech, včetně:
- Accupril (quinapril)
- Aceon (perindopril)
- Altace (ramipril)
- Capoten (kaptopril)
- Lotensin (benazepril)
- Mavik (trandolapril)
- Monopril (fosinopril)
- Univasc (moexipril)
- Vasotec orální a injekční (enalapril / enalaprilát)
Lisinopril má poločas rozpadu 12 hodin, což odpovídá poločasu Lotensin (benazepril) a Vasotec (enalapril). Poločas je však delší než léky, jako je Capoten (captopril), který má poločas méně než tři hodiny, nebo Accupril (chinapril), který má poločas do dvou hodin.
Poločas rozpadu
Poločas rozpadu léčiva je doba potřebná ke snížení koncentrace léčiva na polovinu původní hodnoty. Poločas se používá k odhadu, jak dlouho trvá, než bude lék odstraněn z vašeho těla.
Dávkování
Dávka lisinoprilu se liší v závislosti na věku pacienta, jeho hmotnosti, stavu, který se má léčit, a dalších užívaných lécích. Léčba obvykle začíná nízkou počáteční dávkou a poté se postupně zvyšuje, dokud nejsou splněny diagnostické cíle.
Lisinopril tablety jsou k dispozici v 2,5 miligramech (mg), 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg a 40 mg formulacích. U dětí se dávka počítá na základě miligramů na kilogram tělesné hmotnosti (mg / kg).
Lisinopril tablety lze rozpustit v čištěné vodě a sladidle zvaném OraSweet pro použití u dětí a dospělých, kteří nemohou polykat pilulky (viz „Jak užívat a uchovávat“).
Maximální dávka: 80 mg
Maximální dávka: 0,61 mg / kg (do 40 mg)
Maximální dávka: 40 mg
Dávka za 24 hodin: 5 mg
Dávka po 48 hodinách: 10 mg
Následná denní dávka: 10 mg
Všechny uvedené dávky jsou podle výrobce léku. Zkontrolujte svůj předpis a poraďte se s lékařem, abyste se ujistili, že užíváte správnou dávku pro vás.
Modifikace
Může být nutné snížit dávku lisinoprilu na 5 mg, pokud se užívá spolu s diuretikem k léčbě hypertenze. Alternativně může být diuretická dávka snížena, pokud je do plánu léčby srdečního selhání přidán lisinopril.
Jak vzít a uchovávat
Lisinopril můžete užívat s jídlem nebo bez jídla. Doporučuje se polykat tablety lisinoprilu celé a zapít je. Zkuste to užívat ve stejnou denní dobu, každý den.
Pokud vynecháte dávku lisinoprilu, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud uběhne více než 24 hodin, než si vzpomenete užít svůj lisinopril, nevymýšlejte zapomenutou dávku - vynechejte ji. Je důležité nezdvojnásobovat dávku.
Pokud potřebujete připravit lisinopril do perorálního roztoku, postupujte podle pokynů výrobce pro přípravu suspenze pro 200 ml suspenze 1,0 mg / ml:
- Přidejte 10 ml čištěné vody USP do polyetyléntereftalátové (PET) lahve obsahující deset 20 mg tablet ZESTRILU a protřepávejte alespoň jednu minutu.
- Přidejte 30 ml ředidla Bicitra a 160 ml Ora Sweet do koncentrátu v PET lahvičce a několik sekund jemně protřepávejte, aby se složky rozptýlily.
- Suspenze by měla být skladována při teplotě do 25 ° C (77 ° F) a může být skladována po dobu až čtyř týdnů.
- Před každým použitím suspenzi protřepejte.
Než vyrobíte lisinopril do perorálního roztoku, nejdříve si to promluvte se svým lékařem, abyste se ujistili, že máte správné materiály, roztoky a rozumíte technice.
Skladujte při pokojové teplotě 20 - 25 ° C (68-77 F) a chraňte před vlhkostí, mrazem nebo nadměrným teplem.
Vedlejší efekty
Nežádoucí účinky užívání lisinoprilu bývají mírné a obvykle se zlepšují nebo vyřeší, jak si vaše tělo zvykne na léčbu. Někteří lidé nemusí mít vůbec žádné příznaky. Poraďte se však se svým lékařem, pokud nežádoucí účinky přetrvávají, zhoršují se, jsou neobvyklé nebo se stávají netolerovatelnými.
Běžný
Časté nežádoucí účinky se mohou lišit v závislosti na léčeném stavu.
Nežádoucí účinky při užívání lisinoprilu k léčbě hypertenze:
- Kašel
- Závrať
- Bolesti hlavy
Nežádoucí účinky při užívání lisinoprilu k léčbě srdečního selhání:
- Hypotenze
- Bolest na hrudi
- Závrať
- Zvýšený kreatinin
- Hyperkalemie (vysoké hladiny draslíku)
- Synkopa (mdloby)
Nežádoucí účinky při užívání lisinoprilu k léčbě infarktu:
- Hypotenze
- Endokrinní dysfunkce
- Únava
- Šílenost
- Synkopa (mdloby)
- Zácpa, plynatost nebo průjem
- Dna
- Kožní vyrážky, kopřivka, svědění nebo fotocitlivost
- Impotence
Úplný seznam častých nežádoucích účinků je uveden v informacích o předepisování od výrobce.
Těžká
Vyhledejte pohotovostní péči, pokud se vyskytne některý z následujících závažných nežádoucích účinků:
- Otok obličeje, krku, jazyka nebo rtů
- Vyrážka nebo kopřivka
- Otok rukou, nohou, kotníků nebo dolních končetin
- Obtížné dýchání nebo polykání
- Nepravidelný srdeční tep
- Závratě nebo mdloby
- Obtížné močení
Tyto příznaky mohou být příznaky anafylaxe nebo akutního selhání ledvin a vyžadují okamžitou pozornost.
Varování a interakce
Není známo, zda se lisinopril vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k možnému výskytu závažných nežádoucích účinků ACE inhibitorů u kojených dětí musí být kojení nebo léčba ukončena.
Varování před černou skříní
Lisinopril je lék kategorie D těhotenství s potenciálem pro vrozené vady a smrt plodu. Pokud je zjištěno těhotenství, léčba musí být ukončena.
Ve vzácných případech může lisinopril způsobit kaskádu jaterních problémů, které začínají žloutenkou (zežloutnutí kůže nebo očí) a progredují do selhání jater a někdy i smrti. Pokud se objeví příznaky hepatitidy, vyhledejte okamžitou péči.
Interakce s léky mohou ovlivnit, jak fungují ostatní léky, nebo zvýšit riziko závažných nežádoucích účinků. Při užívání lisinoprilu s následujícími léky může dojít k lékovým interakcím:
- Diuretika
- Antidiabetika
- Nesteroidní protizánětlivé látky (NSAID) včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 (inhibitory COX-2)
- Duální blokáda systému renin-angiotensin (RAS)
- Lithium
- Zlato
- Savčí cíl inhibitorů rapamycinu (mTOR)
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, aby mohl odpovídajícím způsobem upravit vaši léčbu a sledovat lékové interakce.