Antiretrovirová léčiva se používají k léčbě infekce HIV. Fungují tak, že blokují fázi životního cyklu viru a tím zabraňují jeho replikaci. Drogy jsou rozděleny do šesti různých tříd založených převážně na stádiu životního cyklu, který inhibují.
Od roku 2021 udělil americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv schválení 26 jednotlivým léčivým přípravkům a 22 léčivům s fixní dávkou (FDC) složených ze dvou nebo více antiretrovirotik. Patří sem první antiretrovirový lékový režim zvaný Cabenuva, který vyžaduje injekce jednou měsíčně, než abyste museli užívat perorální dávku každý den.
Antiretrovirová terapie se rychle mění, novější léčiva nabízejí málo vedlejších účinků, větší trvanlivost a snížené riziko rezistence na léčiva. V minulosti byla antiretrovirová terapie popisována jako „koktejl“ se třemi drogami. Dnes, se zlepšenou farmakokinetikou a delším biologickým poločasem, může antiretrovirová léčba zahrnovat jen dvě společně formulovaná léčiva.
Zatímco od roku 2010 bylo do arzenálu léčby přidáno několik nových antiretrovirových léků, starší léky jako Crixivan (indinavir), Invirase (sachinavir), Rescriptor (delavirdin), Videx (didanosin), Viracept (nelfinavir) a Zerit (stavudin) byly ukončena a již se nepoužívají.
Inhibitory vstupu / přílohy
Inhibitory vstupu / přílohy fungují podle názvu tak, že blokují schopnost viru připojit se nebo vstoupit do zdravých hostitelských buněk. Dělají to vazbou na různé receptory na povrchu hostitelské buňky, které HIV používá k uzamčení a / nebo vstupu do buňky. Bez prostředků pro vstup do buňky se HIV nemůže replikovat.
- Jedna 300mg tableta 2x / den
-Dvě 300mg tablety 2x / den
-800mg intravenózní infuze každé dva týdny
Inhibitory integrázy
Inhibitory integrázy fungují tak, že blokují zabudování DNA HIV do DNA hostitelské buňky, což je proces známý jako integrace. Činí tak inhibicí virového enzymu známého jako integráza.
Jedna 50mg tableta 1x denně
- Pacienti s odporem k přípravku Isentress:
Jedna 50mg tableta 2x denně
Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy
Aby se HIV mohl replikovat, používá enzym zvaný reverzní transkriptáza k překladu virové RNA na dvouvláknovou DNA, která je poté integrována do jádra hostitelské buňky a „unese“ její genetický aparát. Tímto způsobem může HIV začít chrlit více kopií sebe sama.
Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI) blokují působení reverzní transkriptázy a zabraňují tak replikaci viru.
- Jedna 150mg tableta 2x / den
- Jedna 150mg tableta 2x / den
- Jedna 300mg tableta 2x / den
Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy
Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI) také blokují reverzní transkriptázu, ale jiným způsobem. Spíše než k navázání na virovou DNA, jako to dělají NRTI, se NNRTI vážou přímo na enzym a blokují jeho působení.
DRUG CLASS: Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI) Jméno značky Obecné jméno Typické dávkování pro dospělé Dietní poznámky
200mg tableta 2x denně
- Udržovací dávka:
200mg tableta 2x denně
Jedna 200mg IR tableta 1x denně
- Udržovací dávka:
Jedna 400mg tableta XR 1x denně
Inhibitory proteázy
Inhibitory proteázy (PI) působí blokováním enzymu známého jako proteáza. Jakmile HIV převezme genetický aparát hostitelské buňky, produkuje proteiny s dlouhým řetězcem, které musí být rozřezány na menší kousky (proteázou), aby mohly být sestaveny do nové virové částice Vazbou na proteázu nemohou proteiny s dlouhým řetězcem být rozřezány a nové virové částice nelze vyrobit.
-Dvě 700mg tablety + 100mg Norvir 1x denně
-Pacienti s předchozím selháním PI:
Jedna 700mg tableta + 100mg Norvir 2x denně
-Pacienti se známými hladinami rezistence spojené s Prezistou:
Jedna 600mg tableta + 100mg Norvir 2x denně
-300mg + 100mg Norvir 1x denně
Farmakokinetické zesilovače
Tyto léky se také nazývají posilovače HIV a používají se k „zvýšení“ koncentrace inhibitorů proteázy v krvi. Bez nich by koncentrace doprovodného PI rychle klesla pod terapeutickou hladinu, což by viru poskytlo příležitost replikovat se.
(Technicky inhibitor proteázy)
(Technicky inhibitor CYP3A)
Kombinované léky s fixní dávkou
Léky s fixní dávkou (FDC) snižují denní zátěž tabletami, s nimiž by se člověk s HIV jinak mohl setkat, když podstoupí antiretrovirovou léčbu. Některé léky FDC se používají s jinými antiretrovirovými látkami. Jiné jsou zcela použity samy o sobě.
Z 22 léků FDC schválených pro použití ve Spojených státech je 14 léčby typu „vše v jednom“ užívané jednou denně.
- Injekce údržby: Jedna injekce 400mg kabotegraviru a jedna injekce 600mg Edurant poté 1x měsíčně
+ 150mg Epivir
- Pro lidi na rifabutinu: Jedna tableta plus dalších 25 mg přípravku Edurant 1x denně
- Pro lidi na rifabutinu: Jedna tableta 1x denně, po které následuje 100mg přípravku Pifeltro o 12 hodin později
- Pro lidi užívající rifabutin nebo karbemazepin: Jedna tableta 1x denně, následovaná 50mg přípravku Tivicay o 12 hodin později
+ 300mg Epivir
+ 150mg Tybost
200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamid
- Pro lidi na rifabutinu: Jedna tableta plus dalších 25 mg přípravku Edurant 1x denně
-Lidé s méně než 3 mutacemi spojenými s rezistencí na lopinavir:
Čtyři tablety 1x denně
+ 150mg Tybost
200mg Emtriva + 300mg Viread
+ 200mg Emtriva
-subtypes.jpg)
